| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The precise molecular target of Guaifenesin is not well-defined. It is thought to act as an expectorant by increasing respiratory secretions and decreasing their viscosity. It may also inhibit mucin production and increase mucociliary transport in airway epithelial cells. It has some muscle relaxing action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表皮细胞培养中，愈创甘油醚（2 或 20 µg/mL，6-48 小时）可降低粘蛋白的释放[3]。在原代上皮细胞中，愈创甘油醚（10-300 μM，3-24 小时）可降低 IL-13 诱导剂的活性和 MUC5AC 的含量[4]。愈创甘油醚的体外活性体现在其能够增加呼吸道分泌物的体积并降低其黏度。它抑制黏蛋白的产生，并降低气道上皮细胞黏液的黏弹性。此外，它还具有一定的肌肉松弛作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
愈创甘油醚（50 mg/kg，面部给药；或 10 mg/kg，静脉给药）的 AUC 值分别为 2469（面部给药）和 711（静脉给药）μg·min/mL，t1/2 值分别为 45.6 小时（面部给药）和 49.0 小时（静脉给药）[5]。
体内，愈创甘油醚通过稀释和松动气道中的黏液发挥祛痰作用，使黏液更容易咳出并清除肺部。它能促进肺部纤毛运动，使气道中的刺激性物质更容易被清除。它可能导致短暂的心率加快和血压下降。 |
| 酶活实验 |
目前尚无针对愈创甘油醚的具体体外检测方案。其对气道上皮细胞培养物中黏液黏度和黏蛋白生成的影响可用于评估。细胞经愈创甘油醚处理后，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或其他检测方法测定黏蛋白生成量。黏液的黏弹性可通过流变学技术进行测定。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对愈创甘油醚的具体体外细胞检测方案。可培养气道上皮细胞并用愈创甘油醚处理，以评估其对黏蛋白生成、纤毛摆动频率和黏液分泌的影响。这些检测有助于深入了解其祛痰作用的机制。
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| 动物实验 |
目前尚无针对愈创甘油醚的具体体内动物模型方案。其祛痰活性通常在呼吸道分泌物动物模型中进行评估，方法是在给药后测量气管分泌物的量和黏度。然而，现有文献中并未提供详细的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
研究表明，口服愈创木酚后，其在胃肠道中吸收良好。给药后，愈创木酚被代谢，大部分经尿液排出。健康成年受试者的愈创木酚表观分布容积几何平均值为116升（变异系数CV = 45.7%）。愈创木酚的平均清除率约为94.8升/小时（变异系数CV = 51.4%）。它易于从胃肠道吸收。目前尚不清楚愈创木酚是否会分布到母乳中。它主要以无活性代谢物的形式经肾脏排泄。五头驴和三匹马通过重力静脉注射给予愈创木酚，直至它们昏厥。记录诱发昏厥所需的时间和剂量，以及恢复胸骨卧位和站立所需的时间。分别于给药后10、20、30、40、50和60分钟以及2、3、4和6小时采集血样，用于测定愈创木酚浓度。采用高效液相色谱法（HPLC）分析血清愈创木酚浓度，并使用计算机软件计算药代动力学参数。在驴中，记录卧倒前及卧倒期间每5分钟的心率、呼吸频率和血压。分别于卧倒前及卧倒期间每5分钟和15分钟采集动脉血样，用于pH值、CO₂和O₂分析。采用方差分析（ANOVA）评估动态数据，并采用t检验评估药代动力学参数。卧倒期间呼吸频率显著下降，但其他参数与基线相比无显著变化。驴和马的平均（±标准差）卧倒剂量分别为131 mg/kg（27）和211 mg/kg（8）。驴恢复胸骨卧位所需时间为15分钟（标准差11分钟），马为34分钟（标准差1.4分钟）。驴恢复站立所需时间为32分钟，马为36分钟。驴的AUC（浓度-时间曲线下面积，μg/mL，剂量依赖性变量）为231（标准差33），马为688（标准差110）。驴的清除率（CL，mL/h·kg）为546（标准差73），与马的313（标准差62）存在显著差异。驴的平均滞留时间（MRT）（小时）为1.2（标准差0.1），马为2.6（标准差0.5）。驴的分布容积（Vd）（面积，mL/kg）为 678（标准差，92），马为 794（标准差，25）。在本研究观察到的给药剂量下，驴诱导卧倒所需的愈创木酚剂量低于马，但其清除率更快。 代谢/代谢产物 口服 400 mg 愈创木酚后，药物迅速水解（7 小时内超过 60% 的剂量被水解），主要尿代谢产物为 β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸，但未在尿液中检测到母体药物。此外，还观察到愈创木酚的氧化和去甲基化。具体而言，该药物主要在肝脏代谢为 β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸。此外，愈创木酚在肝微粒体中经O-去甲基酶脱甲基化，约40%的给药剂量在3小时内以该代谢物的形式经尿液排出。事实上，O-去甲基酶似乎是愈创木酚代谢的主要酶，其主要代谢物为β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸和去甲基化的羟基愈创木酚，二者本身均具有活性。 主要的尿代谢物是β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸。它主要以葡萄糖醛酸和硫酸盐的形式经尿液排出。腹腔注射后，雄性大鼠体内愈创木酚酯醚的氧化O-去甲基化速度远快于雌性大鼠。这种代谢上的性别差异与雄性和雌性动物之间O-去甲基酶活性的相应差异相一致。它能迅速水解（7小时内水解60%），然后经尿液排出，主要尿代谢物为β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸。半衰期：1小时。愈创木酚酯醚的血浆半衰期约为1小时。腹腔注射后，中枢性肌肉松弛剂愈创木酚酯醚在雄性大鼠体内的半衰期为56.5分钟，在雌性大鼠体内的半衰期为88.5分钟。愈创甘油醚有口服片剂、糖浆剂和缓释制剂。它经胃肠道吸收，并在肝脏代谢。其半衰期相对较短，主要经尿液排出。现有文献中未提供详细的药代动力学参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
愈创甘油醚可能刺激胃迷走神经受体并激活副交感神经传出反射，导致腺体分泌低粘度黏液混合物。它可能诱发咳嗽。这种组合可能冲洗掉阻塞的小气道中顽固的凝块状黏液脓性物质，从而暂时改善呼吸困难或呼吸做功。毒性数据 口服LD50（大鼠）：1510 mg/kg 相互作用 近期研究表明，巴比妥类药物诱导的酶诱导会显著降低愈创甘油醚的生物半衰期……愈创甘油醚…… 愈创甘油醚通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、呕吐和胃肠道不适。高剂量时可能导致短暂的心率加快和血压下降。它被认为是安全的非处方药。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
祛痰药愈创甘油醚适用于暂时缓解轻度上呼吸道感染及相关疾病（如鼻窦炎、咽炎和支气管炎）引起的咳嗽症状，尤其适用于伴有浓痰和鼻塞的情况。然而，由于支持数据非常有限，其疗效仍存在争议。/美国产品标签内容/ 兽药说明：愈创甘油醚（甘油愈创木酚酸酯）是一种中枢性肌肉松弛剂，被认为能够抑制或阻断大脑、脑干和脊髓皮层下区域中间神经元的神经冲动传递。它还具有轻微的镇痛和镇静作用。愈创甘油醚可静脉注射以诱导肌肉松弛，作为短期手术麻醉的辅助用药。它能放松咽喉和咽部的肌肉，使插管更容易，但对膈肌和呼吸功能的影响甚微。它可能导致短暂的心率加快和血压下降。它也用于治疗运动诱发的横纹肌溶解症的马和士的宁中毒的犬。 兽医：本药用于马的静脉注射，作为骨骼肌松弛剂。/Gecolate，Glycodex 注射液/ 药物警告 美国疾病控制与预防中心 (CDC) 发布了一份《发病率和死亡率周报》(MMWR)，描述了美国三例12个月以下婴儿因服用咳嗽和感冒药（包括Guacetisal）而死亡的病例。验尸官或法医确定这些药物是根本死因。本报告中描述的病例强调了临床医生在给2岁以下儿童开具咳嗽和感冒药时需要谨慎，以及照护者在给儿童服用此类药物时需要谨慎。 服用超过祛痰剂量的愈创甘油醚（Guacetisal）可能会导致呕吐，但常规剂量下出现胃肠道不适的情况很少见。 除非遵医嘱，否则本药不应用于治疗持续性或慢性咳嗽，例如吸烟、哮喘、慢性支气管炎或肺气肿引起的咳嗽，或伴有大量痰液的咳嗽。持续性咳嗽可能预示着严重的疾病。如果咳嗽持续超过一周、复发或伴有发烧、皮疹或持续性头痛，请咨询医生。不良反应……仅在持续或令人困扰的情况下才需要就医……发生频率低或罕见，包括：腹泻；头晕；头痛；恶心或呕吐；皮疹；胃痛；荨麻疹。有关愈创甘油醚（Guacetisal）药物警告的更完整数据（共7条，第7条），请访问HSDB记录页面。药效学：愈创甘油醚是一种祛痰药，其作用机制是通过降低痰液和支气管分泌物的黏附性和表面张力，从而促进其排出。此外，愈创甘油醚还能促进黏度较低的胃液分泌，进而促进纤毛运动——所有这些作用最终将干咳、无痰咳嗽转化为有痰但咳嗽频率较低的咳嗽。本质上，愈创甘油醚通过降低分泌物的黏度和黏附性，增强了黏膜纤毛运动清除上下呼吸道积聚分泌物的效率。愈创甘油醚是一种非处方祛痰药，广泛用于缓解咳嗽和胸闷症状。它有多种剂型，常与其他活性成分联合用于感冒和咳嗽药物中。它不能直接治疗呼吸系统疾病的根本原因，但可以缓解症状。 |
| 分子式 |
C10H14O4
|
|---|---|
| 分子量 |
198.22
|
| 精确质量 |
198.089
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| CAS号 |
93-14-1
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| 相关CAS号 |
Guaifenesin-d3;1189924-85-3;Guaifenesin-d5;1329563-41-8
|
| PubChem CID |
3516
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
356.8±27.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
77-81 °C
|
| 闪点 |
169.6±23.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.538
|
| LogP |
0.57
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| tPSA |
58.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3
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| 化学名 |
3-(2-methoxyphenoxy)propane-1,2-diol
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| 别名 |
Guaiacol glyceryl ether; Guaiphenesin; Guaifenesin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~504.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0449 mL | 25.2245 mL | 50.4490 mL | |
| 5 mM | 1.0090 mL | 5.0449 mL | 10.0898 mL | |
| 10 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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