| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表皮培养物中，愈创甘油醚（2 或 20 µg/mL，6-48 小时）可减少粘胶素的释放 [3]。在原代上皮细胞中，愈创甘油醚 (10-300 μM，3-24) 会降低 IL-13 诱导剂的活性和 MUC5AC 的量 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
观察到愈创甘油醚（50 mg/kg，面部；或 10 mg/kg，静脉注射；IV）的 AUC 值为 2469（面部）和 711（iv）μg·min/mL，t1/2 值为 45.6 小时（面部） ) 和 49.0 小时 (iv)[5]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
研究表明，口服愈创甘油醚后，其在胃肠道内吸收良好。 给药后，愈创甘油醚经代谢，大部分经尿液排泄。 在健康成年受试者中测得的愈创甘油醚几何平均表观分布容积为116升（变异系数CV=45.7%）。 愈创甘油醚的平均清除率约为94.8升/小时（变异系数CV=51.4%）。 易于从胃肠道吸收。 目前尚不清楚愈创甘油醚是否会分布到母乳中。 主要经肾脏排泄，以非活性代谢物的形式排出。 五头驴和三匹马通过重力静脉注射愈创甘油醚，直至卧倒。记录诱发卧倒所需的时间和剂量，以及恢复胸骨卧位和站立所需的时间。分别于给药后10、20、30、40、50、60分钟以及2、3、4和6小时采集血样进行愈创甘油醚测定。采用高效液相色谱法（HPLC）分析血清中愈创甘油醚的含量，并使用计算机软件计算药代动力学参数。在驴中，记录卧倒前以及卧倒期间每隔5分钟的心率、呼吸频率和血压。分别于卧倒前以及卧倒期间每隔5分钟和15分钟采集动脉血样，用于分析pH值、CO₂和O₂。采用方差分析（ANOVA）评估动态数据，采用t检验评估动力学参数。卧倒期间呼吸频率显著降低，但其他指标与基线相比无显著变化。驴和马的平均（±标准差）卧床剂量分别为131 mg/kg (27) 和211 mg/kg (8)。恢复至胸骨卧位所需时间（分钟）分别为驴15 (标准差，11) 和马34 (标准差，1.4)。恢复站立所需时间分别为驴32分钟和马36分钟。驴的AUC（浓度-时间曲线下面积，单位为微克/毫升，剂量依赖性变量）为231 (标准差，33)，马为688 (标准差，110)。驴的清除率（CL，单位为毫升/小时·公斤）为546 (标准差，73)，与马的313 (标准差，62) 存在显著差异。驴的平均滞留时间（MRT）（小时）为 1.2（标准差，0.1），马为 2.6（标准差，0.5）。驴的分布容积 Vd（面积）（毫升/千克）为 678（标准差，92），马为 794（标准差，25）。在本研究的给药速率下，驴产生卧倒所需的愈创甘油醚剂量低于马，但其清除速度更快。 代谢/代谢物 口服 400 毫克愈创甘油醚后，该药物迅速水解（7 小时内超过 60% 的剂量被水解），主要尿代谢物为 β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸，但尿液中未检测到母体药物。此外，还观察到愈创甘油醚会发生氧化和去甲基化反应。具体而言，该药物主要通过肝脏氧化代谢为β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸。此外，愈创甘油醚还会被肝微粒体中的O-去甲基酶去甲基化，以至于给药剂量的约40%会在3小时内以该代谢物的形式从尿液中排出。事实上，O-去甲基酶似乎是愈创甘油醚代谢的主要酶，其主要代谢产物是β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸和去甲基化的羟基愈创甘油醚，二者本身均无活性。 主要的尿代谢产物是β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸。 它主要以葡萄糖醛酸和硫酸盐的形式从尿液中排出。 腹腔注射的雄性大鼠体内甘油愈创木酸酯醚的氧化O-去甲基化反应比雌性大鼠快得多。这种代谢上的性别差异与雄性和雌性动物之间O-去甲基酶活性的相应差异相一致。 快速水解（7小时内60%），然后经尿液排出，其主要尿代谢物为β-(2-甲氧基苯氧基)-乳酸。 半衰期：1小时 生物半衰期 愈创甘油醚在血浆中的半衰期约为1小时。 愈创甘油醚的血浆半衰期为1小时。 腹腔注射后，中枢性肌肉松弛剂愈创甘油醚在雄性大鼠中的半衰期为56.5分钟，在雌性大鼠中的半衰期为88.5分钟。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
愈创甘油醚可能刺激胃迷走神经受体，并激活传出副交感神经反射，导致腺体分泌黏度较低的黏液混合物。可能诱发咳嗽。该组合可能冲洗掉阻塞的小气道中顽固的凝结黏脓性物质，从而暂时改善呼吸困难或呼吸做功。 毒性数据 大鼠口服：LD50 1510 mg/kg 相互作用 最近的研究表明，巴比妥类药物引起的酶诱导作用会显著降低……甘油愈创木酚醚……的生物半衰期。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
祛痰药 愈创甘油醚适用于暂时缓解轻微上呼吸道感染及相关疾病（如鼻窦炎、咽炎和支气管炎）引起的咳嗽症状，尤其适用于伴有粘稠痰液和鼻塞的情况。然而，由于支持性数据非常有限，其疗效仍存在争议。/美国产品标签内容/ 兽药说明：愈创甘油醚（甘油愈创木酚酸酯）是一种中枢性肌肉松弛剂，据信可抑制或阻断大脑、脑干和脊髓皮质下区域中间神经元水平的神经冲动传递。它还具有轻微的镇痛和镇静作用。愈创甘油醚可静脉注射以诱导肌肉松弛，作为短时手术麻醉的辅助用药。它能放松喉部和咽部肌肉，使插管更容易，但对膈肌和呼吸功能影响甚微。它可能导致短暂的心率加快和血压下降。它也用于治疗患有运动性横纹肌溶解症的马和患有士的宁中毒的犬。 兽医：该药物作为骨骼肌松弛剂，静脉注射用于马匹。/Gecolate，Glycodex 注射液/ 药物警告 美国疾病控制与预防中心 (CDC) 发布了一篇《发病率和死亡率周报》(MMWR) 文章，描述了美国三名 12 个月以下婴儿因服用止咳感冒药（包括愈创甘油醚）而死亡的案例。法医或验尸官认定这些药物是导致死亡的根本原因。本报告中描述的病例强调了临床医生在为2岁以下儿童开具咳嗽和感冒药物时需要谨慎，照护者在给他们服用此类药物时也需要谨慎。 愈创甘油醚的剂量超过祛痰所需剂量可能会引起呕吐，但常规剂量下出现胃肠道不适的情况很少见。 除非医生指示，否则患者自行用药时，不应用于治疗持续性或慢性咳嗽，例如吸烟、哮喘、慢性支气管炎或肺气肿引起的咳嗽，或伴有大量痰液的咳嗽。持续性咳嗽可能预示着严重的疾病。如果咳嗽持续超过一周、反复发作，或伴有发热、皮疹或持续性头痛，应咨询医生。 不良反应……仅在持续存在或令人困扰时才需要就医……发生频率较低或罕见/包括/：腹泻；头晕；头痛；恶心或呕吐；皮疹；胃痛；荨麻疹（风疹）。 有关愈创甘油醚（共7条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 愈创甘油醚是一种祛痰药，其作用机制是通过降低痰液和支气管分泌物的黏附性和表面张力来增加痰液和支气管分泌物的排出。此外，愈创甘油醚还能促进黏度较低的胃液分泌，进而促进纤毛运动——所有这些作用最终将干咳、无痰咳嗽转变为有痰且频率更低的咳嗽。本质上，愈创甘油醚通过降低这些分泌物的黏度和黏附性，增强了黏膜纤毛运动清除上下呼吸道积聚分泌物的功效。 |
| 分子式 |
C10H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
198.22
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| 精确质量 |
198.089
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| CAS号 |
93-14-1
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| 相关CAS号 |
Guaifenesin-d3;1189924-85-3;Guaifenesin-d5;1329563-41-8
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| PubChem CID |
3516
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
356.8±27.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
77-81 °C
|
| 闪点 |
169.6±23.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
0.57
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| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3
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| 化学名 |
3-(2-methoxyphenoxy)propane-1,2-diol
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| 别名 |
Guaiacol glyceryl ether; Guaiphenesin; Guaifenesin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~504.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0449 mL | 25.2245 mL | 50.4490 mL | |
| 5 mM | 1.0090 mL | 5.0449 mL | 10.0898 mL | |
| 10 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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