| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Guanylyl imidodiphosphate targets G proteins, which are molecular switches that transduce signals from cell surface receptors to intracellular effectors. As a non-hydrolyzable GTP analog, it binds to the guanine nucleotide-binding site of G proteins and activates them irreversibly in the presence of Mg2+. Unlike GTP, which is hydrolyzed to GDP by the intrinsic GTPase activity of G proteins, guanylyl imidodiphosphate cannot be hydrolyzed, leading to persistent activation of G proteins and their downstream signaling pathways. This makes it a valuable tool for studying G protein-coupled receptor signaling, GTPase cycles, and enzyme activation pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，鸟苷酰亚氨基二磷酸锂用于研究G蛋白的激活和信号传导。它通过激活Gs蛋白来增强腺苷酸环化酶的活性。该化合物的活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在微摩尔范围内。在无细胞体系中，它用于测量GTP酶活性、核苷酸交换以及G蛋白-效应蛋白相互作用。它也用于蛋白质合成的研究，因为GTP的结合和释放对于启动蛋白质跨内质网转运至关重要。其不可水解的特性使其成为解析G蛋白信号通路的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，鸟苷酰亚氨基二磷酸锂并非用作治疗药物，而是作为细胞信号传导研究的工具。它用于分离的膜制备物或透化细胞中，以研究G蛋白介导的信号传导。该化合物对G蛋白的不可逆激活使其可用于研究持续G蛋白信号传导的后果。然而，由于其无法穿过细胞膜且具有非特异性作用，其体内应用仅限于离体和体外研究。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
体外G蛋白激活试验通常使用表达G蛋白的细胞膜或纯化的G蛋白亚基。该试验通过将膜或纯化蛋白与不同浓度的待测化合物（通常为0.1至100 µM）在Mg2+和[³⁵S]-GTPγS或其他标记核苷酸存在下孵育来进行。核苷酸类似物的结合通过玻璃纤维滤膜过滤，然后进行液体闪烁计数来测量。对于腺苷酸环化酶试验，将膜与化合物孵育，并通过ELISA或RIA测量cAMP的生成。对于GTP酶试验，使用比色法测量无机磷酸盐的释放来测定GTP的水解。每次试验均包含阳性对照（例如，GTP、GTPγS）和阴性对照（GDP、缓冲液）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，鸟苷酰亚氨基二磷酸锂通常用于无细胞体系或透化细胞。使用洋地黄皂苷或链球菌溶血素O透化细胞，使化合物能够进入细胞内G蛋白。化合物的添加浓度范围为1至100 µM，并通过测量下游信号事件（例如cAMP生成、钙动员或MAPK激活）来评估G蛋白的激活情况。在蛋白质合成研究中，该化合物用于翻译实验，以研究GTP在蛋白质转位中的作用。所有实验均包含适当的对照（GTP、GDP），并重复三次。
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| 动物实验 |
由于鸟苷酰亚氨基二磷酸锂无法穿过细胞膜且具有非特异性作用，因此通常不将其用于体内研究。该化合物用于离体研究，即分离组织或细胞并用该化合物处理。在这些研究中，将组织与该化合物孵育，并评估G蛋白信号通路。所有动物实验均应按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
鸟苷酰亚氨基二磷酸锂的药代动力学性质并不重要，因为它是一种研究试剂而非治疗药物。该化合物的分子量为545.93，是一种极性核苷酸类似物。由于其带电荷，预计无法穿过细胞膜。该化合物用于体外和离体研究。目前尚无详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
鸟苷酰亚氨基二磷酸锂的毒理学研究意义不大，因为它是一种用于体外低浓度实验的研究试剂。该化合物不适用于人类或动物食用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它仅供研究使用，未经批准用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
鸟苷酰亚氨基二磷酸锂是一种不可水解的GTP类似物，可不可逆地激活G蛋白。它能增强腺苷酸环化酶活性，并用于细胞信号传导研究。该化合物未获准用于人体，仅供研究用途。它以高纯度研究试剂的形式提供，供实验室使用。
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| 分子式 |
C10H13N6O13P3-4.4[LI+]
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|---|---|
| 分子量 |
545.92802
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| 精确质量 |
546.039
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| CAS号 |
64564-03-0
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| PubChem CID |
136494784
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.374
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| tPSA |
342.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
900
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
[Li+].[Li+].[Li+].[Li+].C1=NC2=C(N1[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)([O-])OP(=O)(NP(=O)([O-])[O-])[O-])O)O)N=C(NC2=O)N
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| InChi Key |
NUKFMILQQVRELO-ZVQJTLEUSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H17N6O13P3.4Li/c11-10-13-7-4(8(19)14-10)12-2-16(7)9-6(18)5(17)3(28-9)1-27-32(25,26)29-31(23,24)15-30(20,21)22;;;;/h2-3,5-6,9,17-18H,1H2,(H,25,26)(H3,11,13,14,19)(H4,15,20,21,22,23,24);;;;/q;4*+1/p-4/t3-,5-,6-,9-;;;;/m1..../s1
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| 化学名 |
tetralithium;[[(2R,3S,4R,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl]oxy-(phosphonatoamino)phosphinate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8317 mL | 9.1587 mL | 18.3174 mL | |
| 5 mM | 0.3663 mL | 1.8317 mL | 3.6635 mL | |
| 10 mM | 0.1832 mL | 0.9159 mL | 1.8317 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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