| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
MCH R1/melanin-concentrating hormone receptor 1 (pIC50 = 9.3)
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| 体外研究 (In Vitro) |
MCH 诱导的 MCHR1 受体对 GW-803430 具有高度活性，IC50 值约为 13 nM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与载体对照相比，GW-803430（0.3、3和15 mg/kg；口服；每日一次）产生持续的剂量依赖性体重下降[1]。由于其在小鼠中具有良好的药代动力学特征（生物利用度 = 31%，t1/2 = 11 小时）和脑渗透性（脑：血浆浓度 6:1），GW-803430 是一种合适的分子 [1]。
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| 酶活实验 |
黑色素浓缩激素受体（MCHR 1）测定。[2]
利用MCHR1 Gi偶联CHO-K1细胞，研究了金银花提取物对MCHR1受体的拮抗作用。将细胞密度为3 × 104个/孔的细胞接种于含细胞镀试剂的96孔组织培养板中，孵育24 h。孵育后，抽吸整个培养液，每孔加入45 μL细胞实验缓冲液和抗体混合物。将nucifera或对照拮抗剂（GW 803430）分别加入各自的孔中，在37°C和5% CO2条件下孵育15分钟。将激动剂化合物（MCH-62.5 nM + Forskolin 20 μM）分别加入相应的孔中，孵育30 min。每孔加入制备好的检测试剂溶液和cAMP溶液D 60 μL，室温黑暗孵育60 min。加入60 μL cAMP Solution A，室温黑暗孵育3小时。用荧光板阅读器（FLUOstar）读取板。 |
| 细胞实验 |
根据WO 2004/092181 A1（更正版），第215-216页的描述，测定了这些化合物的MCH R1功能拮抗剂活性。表达elkgal4-luc+报告基因（宿主）的CHO细胞转染人MCH R1。通过TopCount微孔板闪烁计数器（Packard）评估拮抗剂抑制MCH EC80反应的能力，并通过测量拮抗剂抑制宿主细胞中EC80凝血酶反应的能力来确定MCH R1反应的特异性。所有化合物都用n或4进行检测。[1]
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: High-fat diet-induced obese AKR/J mice [1]
Doses: 0.3, 3, and 15 mg/kg Route of Administration: Orally, one time/day for 12 days Experimental Results: Result in sustained dose-dependent weight loss of -6.2 %, relative to vehicle control, were -12.1% and -13.1% respectively. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Optimization of a series of constrained melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH R1) antagonists has provided compounds with potent and selective MCH R1 activity. Details of the optimization process are provided and the use of one of the compounds in an animal model of diet-induced obesity is presented. [1]
N. nucifera is one among the important medicinal plants assessed for its antiobesity action in various preclinical models. The present study was aimed at investigating the antiobesity effect of methanol and successive water extracts of petals of N. nucifera by studying its effect on adipogenesis, adipolysis, lipase, serotonin (5-HT2C), cannabinoid (CNR2), melanocyte concentrating hormone (MCHR1), and melanocortin (MC4R) receptors. Both methanol and successive water extracts of N. nucifera petals had an effect on inhibition of lipid storage in adipocytes and on increasing lipolysis. N. nucifera petal methanol extract exhibited the concentration-dependent inhibitory effect on lipase activity with an IC50 value of 47 µg/mL. N. nucifera petal extracts showed evident agonist and antagonist activity towards 5-HT2C and CNR2 receptors, respectively, while it showed no effect towards MCHR1 and MC4R receptors. Overall, methanol extract of N. nucifera petals showed better activity than successive water extract. [2] |
| 分子式 |
C25H24CLN3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
481.995
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| 精确质量 |
481.123
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| 元素分析 |
C, 62.30; H, 5.02; Cl, 7.35; N, 8.72; O, 9.96; S, 6.65
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| CAS号 |
515141-51-2
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| PubChem CID |
9826520
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
5.188
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| tPSA |
84.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
698
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MWULMTACIBZPGN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24ClN3O3S/c1-31-22-14-19(8-9-21(22)32-13-12-28-10-2-3-11-28)29-16-27-20-15-23(33-24(20)25(29)30)17-4-6-18(26)7-5-17/h4-9,14-16H,2-3,10-13H2,1H3
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| 化学名 |
6-(4-chlorophenyl)-3-[3-methoxy-4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one
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| 别名 |
GW803430; GW 803430; 515141-51-2; GW-3430; Thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 6-(4-chlorophenyl)-3-[3-methoxy-4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-; 6-(4-chlorophenyl)-3-(3-methoxy-4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one; GW803430; GW3430; CHEMBL214957; GW-803430
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0747 mL | 10.3734 mL | 20.7469 mL | |
| 5 mM | 0.4149 mL | 2.0747 mL | 4.1494 mL | |
| 10 mM | 0.2075 mL | 1.0373 mL | 2.0747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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