| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GW1929 targets peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ), a nuclear receptor that regulates glucose and lipid metabolism, adipogenesis, and inflammation. PPARγ is the molecular target of thiazolidinedione (TZD) class of antidiabetic drugs. GW1929 is a highly selective PPARγ agonist with a pKi of 8.84 for human PPARγ. It shows negligible activity at PPARα and PPARδ (pEC₅₀ <4). Activation of PPARγ by GW1929 modulates gene expression involved in insulin sensitivity and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW1929 盐酸盐是 PPAR-γ 的强效激活剂。人 PPAR-γ、PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pK 值分别为 8.84、< 5.5 和 < 6.5。小鼠 PPAR 和人 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27 [1]。在新皮层细胞培养中，GW1929 盐酸盐 (10 μM) 可抑制 TBBPA 诱导的 caspase-3 活化和 TBBPA 刺激的 LDH 释放 [2]。 GW1929 盐酸盐可显著降低 COX-2、iNOS、MMP-9、TNFα 和 IL-6 的水平 [3]。
GW1929 HCl 是一种强效的 PPARγ 激动剂，对人 PPARγ 的 pEC₅₀ 值为 8.56，对小鼠 PPARγ 的 pEC₅₀ 值为 8.27。它对 PPARα 和 PPARδ 具有高度选择性（pEC₅₀ < 4）。该化合物通过提高胰岛素敏感性发挥抗糖尿病活性，同时还具有神经保护和抗炎作用。虽然尚未广泛记录其对细胞活性的具体 IC₅₀ 值，但与其强效的 PPARγ 激动作用相符。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
经过14天的治疗，用GW1929盐酸盐（0.5、1、5 mg/kg）治疗的Zucker糖尿病肥胖（ZDF）大鼠的非空腹血糖水平显著降低，并表现出抗脂肪分解作用[1]。在ZDF大鼠中，GW1929盐酸盐（1、5 mg/kg）可增加β细胞对葡萄糖刺激的胰岛素分泌量[1]。在荷瘤小鼠中，GW1929盐酸盐（10 mg/kg体重）可减少实验性恶病质期间的肌肉丢失[4]。
GW1929盐酸盐已在体内证实具有抗糖尿病功效，以及神经保护和抗炎作用。该化合物可口服，因此适用于体内研究。文献中已记录了其在糖尿病、神经退行性疾病和炎症动物模型中的具体体内疗效数据。剂量和给药方案的详细信息可参考已发表的研究。 |
| 酶活实验 |
GW1929 HCl 的非细胞受体结合试验通常包括使用放射性配体结合试验或基于荧光偏振的试验来测量 PPARγ 的结合亲和力。将 PPARγ 配体结合域 (LBD) 与荧光或放射性标记的 PPARγ 配体以及不同浓度的 GW1929 HCl 一起孵育。测量示踪配体的置换情况，并计算 IC₅₀ 值。pKi 值则通过竞争性结合曲线确定。
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| 细胞实验 |
GW1929 HCl 的体外细胞实验通常使用表达 PPARγ 的细胞系，例如 3T3-L1 脂肪细胞或报告基因实验。在报告基因实验中，将 PPARγ 反应性荧光素酶报告基因构建体转染至细胞，并用不同浓度的 GW1929 HCl 处理。通过检测荧光素酶活性来评估 PPARγ 的激活情况。在脂肪细胞分化实验中，用 GW1929 HCl 处理 3T3-L1 前脂肪细胞，并通过油红 O 染色和标记基因表达来评估分化情况。
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| 动物实验 |
GW1929 HCl 的体内动物研究通常采用糖尿病、肥胖或代谢综合征的啮齿动物模型来评估其抗糖尿病作用。GW1929 HCl 采用口服给药。研究期间会检测血糖、胰岛素水平和血脂谱，并进行葡萄糖耐量试验和胰岛素敏感性试验。在神经保护研究中，会使用神经退行性疾病模型，并进行行为学和组织学评估。在抗炎研究中，则会采用炎症模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GW1929 HCl 的药代动力学特性以其口服活性为特征。该化合物易溶于水（53.2 mg/mL），便于口服给药。作为一种分子量为 532.03 的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度。然而，现有文献中关于其具体药代动力学参数（如半衰期、Cmax 和蛋白结合率）的报道并不详尽。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于 GW1929 HCl 的毒理学数据有限。作为一种研究级化合物，其全面的毒理学研究尚未得到充分记录。PPARγ 激动剂通常耐受性良好，常见不良反应包括体重增加、体液潴留和水肿。然而，目前尚无 GW1929 HCl 的具体毒性数据。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GW1929 HCl 是一种研究级化合物，仅供实验室使用。它尚未获准作为临床治疗药物。其主要用途包括研究 PPARγ 的生物学特性和信号传导，探索 PPARγ 激动剂在糖尿病、代谢紊乱和神经保护方面的治疗潜力，以及作为 PPARγ 相关研究的参考化合物。该化合物也称为 GW 1929 盐酸盐。
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| 分子式 |
C30H30CLN3O4
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|---|---|
| 分子量 |
532.029906749725
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| 精确质量 |
531.192
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| CAS号 |
1217466-21-1
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| PubChem CID |
56972174
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
91.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
705
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl.O(CCN(C)C1C=CC=CN=1)C1C=CC(=CC=1)C[C@@H](C(=O)O)NC1=CC=CC=C1C(C1C=CC=CC=1)=O
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| InChi Key |
KXNKIKXTGRMLEY-YCBFMBTMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H29N3O4.ClH/c1-33(28-13-7-8-18-31-28)19-20-37-24-16-14-22(15-17-24)21-27(30(35)36)32-26-12-6-5-11-25(26)29(34)23-9-3-2-4-10-23;/h2-18,27,32H,19-21H2,1H3,(H,35,36);1H/t27-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(2-benzoylanilino)-3-[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]propanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8796 mL | 9.3980 mL | 18.7959 mL | |
| 5 mM | 0.3759 mL | 1.8796 mL | 3.7592 mL | |
| 10 mM | 0.1880 mL | 0.9398 mL | 1.8796 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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