| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
As a D-amino acid, H-D-Arg-OH·HCl does not have a specific biological target in the same way as a drug. However, it can interact with amino acid transporters and enzymes that recognize arginine. D-Arginine can be transported by some amino acid transporters, albeit with lower affinity than L-arginine. It is also a substrate for D-amino acid oxidase (DAAO), an enzyme that oxidizes D-amino acids, leading to the production of hydrogen peroxide and ammonia. D-Arginine can also compete with L-arginine for binding to nitric oxide synthase (NOS) and arginase, but with much lower affinity. Its primary utility is as a research tool for studying the stereospecificity of arginine metabolism and transport, and for investigating the roles of D-amino acids in biological systems, including their involvement in bacterial cell wall synthesis and neurobiology.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的有益食品成分[1]。
在体外,D-精氨酸被用于研究氨基酸转运蛋白和酶的立体选择性。它可以与L-精氨酸竞争细胞培养物中的摄取,其转运动力学可以通过放射性标记或荧光衍生物进行测量。D-精氨酸也是D-氨基酸氧化酶(DAAO)的底物,其氧化可以通过酶促反应中过氧化氢的产生或氧气的消耗来监测。在肽合成中,可以使用标准的固相肽合成方法将D-精氨酸掺入肽中。这些D-肽常用于研究蛋白质-蛋白质相互作用,因为它们可以抵抗蛋白水解,并且可能表现出改变的受体结合特性。该化合物本身不具有受体激动或拮抗等药理活性;其作用主要通过与转运蛋白和代谢酶的相互作用而发挥。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
D-精氨酸不具有药理活性,也没有明确的体内治疗活性。在动物体内,D-精氨酸经肝脏和肾脏中的D-氨基酸氧化酶(DAAO)代谢,生成过氧化氢、氨和相应的α-酮酸。这种代谢过程导致D-精氨酸迅速从体循环中清除。与L-精氨酸不同,D-精氨酸不是一氧化氮合酶(NOS)的底物,因此不会刺激一氧化氮(NO)的生成。然而,它可能与L-精氨酸竞争细胞摄取,从而通过改变细胞内L-精氨酸水平来调节NO的生成。D-精氨酸已被用于研究D-氨基酸的生理功能以及DAAO抑制剂的作用。它目前未用于临床。
|
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中,HD-Arg-OH·HCl 的测定通常侧重于测量 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 的活性。标准方案是将化合物与 DAAO 在合适的缓冲液(例如,pH 7.4 的磷酸盐缓冲液)中于 37°C 下孵育。加入底物启动反应,并使用辣根过氧化物酶和显色底物(例如邻二甲氧基联苯胺或 Amplex Red)偶联法测定过氧化氢的生成量。或者,也可以通过高效液相色谱 (HPLC) 或测量耗氧量来监测底物浓度的降低。计算初始反应速率,并确定动力学参数,例如 Km 和 Vmax。这些测定方法也用于筛选 DAAO 抑制剂,这些抑制剂对于治疗精神分裂症等神经系统疾病具有重要意义。
|
| 细胞实验 |
D-精氨酸可用于体外细胞实验,以研究氨基酸的转运和代谢。典型的实验方案是将细胞(例如内皮细胞、巨噬细胞或神经元细胞)培养在含有D-精氨酸的培养基中。细胞摄取量可通过放射性标记的D-精氨酸或液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)进行测定。由此可以评估D-精氨酸对细胞代谢的影响,例如多胺合成或NO生成(通过与L-精氨酸竞争)的改变。例如,在巨噬细胞中,D-精氨酸可能与L-精氨酸竞争摄取,从而降低NO的生成。这些实验有助于了解D-氨基酸在细胞生理学中的作用以及氨基酸转运蛋白的特异性。在通常用于此类研究的浓度下,该化合物不具有细胞毒性。
|
| 动物实验 |
通常采用体内动物实验研究D-精氨酸,以探究氨基酸代谢以及D-氨基酸在生理中的作用。一种常用的实验方案是向啮齿动物腹腔或静脉注射D-精氨酸,剂量范围为10至100 mg/kg。在不同时间点采集血液和组织样本,利用手性色谱或质谱法测定D-精氨酸及其代谢产物(例如D-鸟氨酸、α-酮酸)的含量。可评估该化合物对血浆精氨酸水平、NO生成或血压的影响。D-精氨酸也可用于体内DAAO活性研究,例如,通过测定过氧化氢的生成或使用DAAO抑制剂来改变D-精氨酸水平。这些研究有助于阐明D-氨基酸及其代谢的生理意义。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于D-精氨酸并非候选药物,因此其药代动力学数据有限。外源性D-精氨酸在肝脏和肾脏中经D-氨基酸氧化酶(DAAO)快速代谢,导致其在血液循环中的半衰期较短。该化合物可分布于多种组织,但由于转运蛋白的立体选择性,其吸收效率低于L-精氨酸。D-精氨酸主要通过肾脏排泄和代谢清除。其药代动力学呈剂量依赖性,并受DAAO活性的影响。在研究中,D-精氨酸常被用作调节DAAO活性或研究精氨酸转运的工具。由于其代谢迅速,不使用DAAO抑制剂难以维持其血浆浓度。该化合物在水中的溶解度≥10 mg/mL,且在推荐的储存条件下稳定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
D-精氨酸的毒性通常被认为较低,因为它是一种天然存在的D-氨基酸,由DAAO代谢。高剂量下,DAAO产生的过氧化氢和氨可能导致氧化应激和毒性。然而,典型的研究剂量(例如,啮齿动物最高剂量为100 mg/kg)不会引起明显的副作用。该化合物可能对皮肤、眼睛和黏膜造成轻微刺激。它不属于致癌物、致突变物或生殖毒性物质。建议采取标准的实验室安全预防措施,包括使用个人防护装备。应在通风良好的区域操作该化合物,以避免吸入粉末。目前尚无慢性暴露的具体毒理学数据,但根据其代谢和用途,它被认为对实验室使用相对安全。
|
| 参考文献 |
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
|
| 其他信息 |
D-精氨酸盐酸盐(HD-Arg-OH·HCl,CAS 64960-75-4)是一种D-氨基酸衍生物,用作生物化学和肽合成的研究工具。其化学式为C₆H₁₄N₄O₂·HCl,分子量为210.66。该化合物为白色至类白色结晶性粉末,纯度≥98%,熔点约为240-245℃(分解)。它易溶于水(≥10 mg/mL),通常在2-8℃下储存以保持长期稳定性。D-精氨酸用于研究氨基酸转运和代谢的立体选择性,作为D-氨基酸氧化酶(DAAO)的底物,以及作为合成D-肽的结构单元。它未获准用于人体,仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C8H15NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
189.209
|
| 精确质量 |
189.1
|
| CAS号 |
64960-75-4
|
| PubChem CID |
7018828
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
318.7±37.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
146.5±26.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.476
|
| LogP |
0.94
|
| tPSA |
89.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
207
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CC(C)(C)OC(=O)C[C@H](C(=O)O)N
|
| InChi Key |
MXWMFBYWXMXRPD-RXMQYKEDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H15NO4/c1-8(2,3)13-6(10)4-5(9)7(11)12/h5H,4,9H2,1-3H3,(H,11,12)/t5-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R)-2-amino-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-4-oxobutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2851 mL | 26.4257 mL | 52.8513 mL | |
| 5 mM | 1.0570 mL | 5.2851 mL | 10.5703 mL | |
| 10 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。