| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a protected amino acid derivative, H-D-Ser(tbu)-OBzl.HCl does not have a specific pharmacological target. Its primary role is as a chemical building block in peptide synthesis. Upon deprotection, D-serine may interact with D-serine receptors and transporters in biological systems. D-serine is a co-agonist at the NMDA receptor glycine site and plays important roles in neurotransmission and synaptic plasticity. The compound may also interact with enzymes involved in serine metabolism, including serine racemase and D-amino acid oxidase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分[1]。体外研究表明,氨基酸衍生物,例如HD-Ser(tbu)-OBzl.HCl,能够影响细胞代谢和蛋白质合成。对丝氨酸衍生物的研究表明,它们对包括神经传递、细胞增殖和代谢途径在内的细胞过程具有影响。研究表明,氨基酸衍生物被认为是具有协同增效作用的食品成分。D-对映体对于研究D-丝氨酸在NMDA受体功能中的作用及其在神经系统疾病中的意义尤为重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对D-丝氨酸衍生物的体内研究主要集中在其潜在的神经系统效应上。D-丝氨酸已被研究作为治疗精神分裂症和其他神经系统疾病的潜在药物。啮齿动物模型研究表明,D-丝氨酸给药可以调节NMDA受体功能并影响认知能力。然而,由于HD-Ser(tbu)-OBzl.HCl主要用作合成中间体而非生物活性药物,因此其已发表的体内数据非常有限。
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| 酶活实验 |
丝氨酸衍生物的体外酶活性测定通常涉及测量其与丝氨酸消旋酶或D-氨基酸氧化酶等酶的相互作用。标准方案是将化合物与酶在合适的缓冲体系(例如,50 mM Tris-HCl,pH 8.0)中于37°C孵育。反应产物采用高效液相色谱(HPLC)或液相色谱-质谱联用(LC-MS)进行分析。对于NMDA受体结合研究,可进行放射性配体结合试验,使用表达NR1/NR2亚基的受体制剂。IC₅₀或EC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
HD-Ser(tbu)-OBzl.HCl 的体外细胞实验通常采用神经元细胞系(例如 SH-SY5Y、PC12)或原代神经元培养物来评估该化合物对 NMDA 受体功能和神经保护作用的影响。常用的实验方案是将细胞以适当的密度接种于多孔板中,并在 37°C、5% CO₂ 的条件下培养过夜。然后用不同浓度的化合物(通常为 1-1000 µM)处理细胞 24-72 小时。使用 MTT 或 LDH 法评估细胞活力。NMDA 受体功能可以通过荧光探针测量细胞内钙离子水平或进行电生理记录来评估。
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| 动物实验 |
丝氨酸衍生物的体内动物研究通常采用啮齿类动物模型,例如Sprague-Dawley大鼠或C57BL/6小鼠。标准实验方案包括口服或腹腔注射化合物,剂量范围为10-200 mg/kg体重。动物饲养于标准实验室条件下。可进行行为学测试(例如,Morris水迷宫、新物体识别)以评估认知功能。采集脑组织用于测定D-丝氨酸水平、NMDA受体功能和神经递质水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HD-Ser(tbu)-OBzl·HCl(分子量 231.68 g/mol)具有中等亲脂性。该化合物的熔点为 179-181°C。叔丁基保护基可被强酸(例如三氟乙酸)裂解,而苄酯则可通过氢解去除。盐酸盐形式可提高水溶性和稳定性。吸收后,该化合物发生脱保护反应并进行正常的丝氨酸代谢。D-对映体由 D-氨基酸氧化酶代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HD-Ser(tbu)-OBzl 的盐酸盐毒性较低,这与其作为氨基酸衍生物的性质相符。根据类似化合物,预计其急性毒性较低,啮齿动物的口服 LD₅₀ 可能大于 2000 mg/kg。该化合物不被认为具有遗传毒性或致癌性。皮肤和眼睛接触可能引起轻微刺激。应避免吸入粉尘。该化合物在正常储存条件下稳定。
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| 参考文献 |
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
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| 其他信息 |
HD-Ser(tbu)-OBzl.HCl 为白色至类白色固体粉末,纯度≥98%。该化合物的分子式为C₁₀H₁₄ClNO₃。粉末应在-20℃下保存长达3年,在4℃下保存长达2年;溶液应在-80℃下保存6个月,或在-20℃下保存1个月。本产品仅供研究使用,未经批准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C10H13NO3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
231.67606
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| 精确质量 |
231.066
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| CAS号 |
151651-44-4
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| PubChem CID |
11776084
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
360.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
179-181ºC
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| 闪点 |
171.8ºC
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| 蒸汽压 |
8E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
1.551
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| tPSA |
72.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
178
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)COC(=O)[C@@H](CO)N.Cl
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| InChi Key |
MGZWCDQAKCHOBX-SBSPUUFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO3.ClH/c11-9(6-12)10(13)14-7-8-4-2-1-3-5-8;/h1-5,9,12H,6-7,11H2;1H/t9-;/m1./s1
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| 化学名 |
benzyl (2R)-2-amino-3-hydroxypropanoate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3163 mL | 21.5815 mL | 43.1630 mL | |
| 5 mM | 0.8633 mL | 4.3163 mL | 8.6326 mL | |
| 10 mM | 0.4316 mL | 2.1581 mL | 4.3163 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。