| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H-Hyp-OMe·HCl does not have a specific biological target as a drug. Its primary utility is as a chemical linker in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs) and PROTACs (PROteolysis TArgeting Chimeras). In ADCs, the linker connects the antibody to the cytotoxic drug. In PROTACs, the linker connects two ligands to induce targeted protein degradation. It does not have a therapeutic target but is a key component in the design of these therapeutic modalities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）中的细胞毒素通过ADC连接子与抗体连接形成ADC[1]。PROTAC包含两种不同的配体，一种与E3泛素连接酶结合，另一种与靶蛋白结合，二者通过连接子连接。PROTAC通过细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性地降解靶蛋白[2]。
H-Hyp-OMe·HCl在体外不具有药理活性。作为一种化学连接子，它是一种合成中间体，而非生物活性化合物。使用该化合物的体外研究主要集中于其在ADC和PROTAC合成中的化学反应活性。该化合物的用途在于将抗体与药物或配体与靶向部分偶联。其在研究中的作用是作为生物偶联和药物递送的试剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
H-Hyp-OMe·HCl 不具有药理活性，因此不具备明确的体内药物活性。其主要用途是作为抗体药物偶联物 (ADC) 和 PROTAC 合成中的化学连接剂。当用于 ADC 合成时，最终的偶联物可能具有治疗活性，但连接剂本身不具有活性。它不适用于以未偶联形式进行体内给药。
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| 酶活实验 |
体外实验主要研究H-Hyp-OMe·HCl的化学性质及其在抗体药物偶联物（ADC）和靶向抗体偶联物（PROTAC）合成中的反应活性。标准方案中，该化合物通常用作偶联反应的连接剂。该化合物通常溶解于DMSO等有机溶剂中，并利用标准生物偶联化学方法与抗体或其他靶向分子偶联。偶联反应的进程可通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法进行监测。
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| 细胞实验 |
由于H-Hyp-OMe·HCl是一种用于合成的化学连接剂，而非生物活性分子，因此不进行使用该化合物的体外细胞实验。然而，使用该连接剂合成的抗体药物偶联物（ADC）或PROTAC可用于细胞实验以评估其活性。该化合物本身并非设计用于细胞培养研究，其用途仅限于实验室化学合成。
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| 动物实验 |
由于H-Hyp-OMe·HCl是一种化学连接剂而非药理活性成分，因此未进行体内动物研究。然而，使用该连接剂合成的抗体药物偶联物（ADC）或PROTAC可在动物模型中进行评估，以评价其疗效和安全性。该连接剂本身不用于体内给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
H-Hyp-OMe·HCl 并非候选药物，且该化合物本身的药代动力学数据尚不可用。作为一种化学连接剂，它设计用于合成而非全身给药。最终抗体药物偶联物 (ADC) 或 PROTAC 偶联物的药代动力学性质将取决于整个分子的性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H-Hyp-OMe·HCl 通常被认为毒性较低，这与其作为化学试剂的用途相符。它是受保护氨基酸的盐酸盐。建议采取标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备。它不属于剧毒物质，但仍应遵循适当的安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
H-Hyp-OMe·HCl（反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐，CAS 40216-83-9）是羟脯氨酸的保护衍生物。其分子式为C₆H₁₂ClNO₃，分子量为181.62 g/mol。它是一种不可裂解的ADC连接子，用于抗体药物偶联物（ADC）的合成。它也是一种基于烷基链的PROTAC连接子。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C6H11NO3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
181.61738
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| 精确质量 |
181.05
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| CAS号 |
40216-83-9
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| PubChem CID |
11435319
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
247.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
103.3ºC
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| LogP |
0.013
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| tPSA |
58.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
137
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C([C@H]1NC[C@H](O)C1)OC.[H]Cl
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| InChi Key |
KLGSHNXEUZOKHH-JBUOLDKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11NO3.ClH/c1-10-6(9)5-2-4(8)3-7-5;/h4-5,7-8H,2-3H2,1H3;1H/t4-,5+;/m1./s1
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| 化学名 |
methyl (2S,4R)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5060 mL | 27.5300 mL | 55.0600 mL | |
| 5 mM | 1.1012 mL | 5.5060 mL | 11.0120 mL | |
| 10 mM | 0.5506 mL | 2.7530 mL | 5.5060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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