| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H-Leu-pNA·HCl targets the active sites of aminopeptidases and other proteases that cleave N-terminal leucine residues. The compound is a synthetic substrate designed to be recognized and hydrolyzed by these enzymes. It does not target a specific receptor or therapeutic target but rather serves as a tool for measuring enzyme activity. The p-nitroaniline group acts as a chromophore that is released upon enzymatic cleavage, allowing for colorimetric detection. This substrate is particularly useful for studying leucine aminopeptidase, which is involved in protein degradation and turnover, as well as other proteases that have specificity for leucine or similar hydrophobic amino acids at the P1 position.
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| 体外研究 (In Vitro) |
含有氨基酸及其衍生物的商业补充剂已被用于增强运动能力。它们能够影响合成代谢激素的释放、运动所需食物的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。作为增强运动能力的食品成分，它们已被证实具有诸多益处[1]。
在体外，H-Leu-pNA·HCl 并非药理活性化合物，而是一种用于酶活性测定的显色底物。其活性通过酶促裂解后对硝基苯胺的释放速率来测定，该过程会产生可在 405 nm 处检测到的黄色。该化合物用于测定氨肽酶的动力学参数，包括 Vmax、Km 和 kcat。它也用于抑制剂筛选试验，以鉴定能够调节蛋白酶活性的化合物。该化合物的优势在于其对某些蛋白酶的灵敏度和特异性，使其成为酶学实验室的标准试剂。在这些检测中使用的浓度下，它不表现出细胞毒性或受体结合活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
H-Leu-pNA·HCl 不具有药理活性，也没有明确的体内治疗活性。它的主要用途是作为体外酶活性测定的研究试剂。在体内，该化合物很可能被迅速代谢或清除，其显色特性在生物系统中并不适用。该化合物不用于动物研究的治疗干预，但可用于离体实验，以测定组织匀浆或生物体液中的酶活性。其价值几乎完全局限于体外生化应用，在其中它可用作蛋白酶活性测定的灵敏且特异的底物。
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| 酶活实验 |
使用 H-Leu-pNA·HCl 的体外酶活性测定通常遵循标准化的操作流程。将底物溶解于合适的缓冲液中，例如生理 pH 值的 Tris-HCl 缓冲液或磷酸盐缓冲液。将含有目标酶的生物样品（例如纯化的氨肽酶、细胞裂解液或血清）加入底物溶液中。反应混合物在适宜的温度下（通常为 37°C）孵育，并通过测量 405 nm 处的吸光度，连续或在固定时间点监测对硝基苯胺的释放。反应的初始速率由吸光度-时间曲线的线性部分计算得出。通过在不同底物浓度下进行测定来确定动力学参数。可以通过将抑制剂加入反应混合物中，并将活性与对照样品进行比较来评估抑制剂。
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| 细胞实验 |
由于H-Leu-pNA·HCl本身不具有生物活性，因此使用该化合物进行体外细胞检测并不常见。然而，它可用于测定细胞裂解液或培养上清液中的氨肽酶活性。在此类实验中，首先裂解细胞，然后将裂解液与底物在合适的缓冲液中孵育。通过分光光度法在405 nm处测定对硝基苯胺的释放量，并计算酶活性。该方法可用于评估细胞处理（例如药物暴露或基因操作）后氨肽酶表达或活性的变化。该检测方法简便、快速且灵敏，因此适用于细胞样品中酶活性的高通量筛选。
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| 动物实验 |
使用H-Leu-pNA·HCl进行体内动物研究并不常见，因为该化合物是一种显色底物而非药理活性物质。然而，它可用于离体研究，例如检测从动物身上采集的组织或体液中的氨肽酶活性。在这些实验中，动物可先接受调节蛋白酶活性的化合物处理，然后将组织匀浆或血浆样本与底物孵育以测定酶活性。这些研究有助于了解生理和病理条件下蛋白酶的调控机制。该化合物不作为治疗手段用于动物，其用途仅限于生物样本的生化分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种肽底物，H-Leu-pNA·HCl 并非候选药物，因此缺乏具体的药代动力学数据。如果体内给药，该化合物很可能通过水解或排泄迅速从循环中清除。对硝基苯胺部分可能被氨肽酶释放，该代谢物可能具有自身的药代动力学特性。然而，该化合物并非设计用于全身给药，其用途仅限于体外试验。出于研究目的，该化合物通常以粉末形式储存在-20°C以保持长期稳定性。其在溶液中的稳定性取决于缓冲液的组成和温度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H-Leu-pNA·HCl 的毒性主要与其水解后释放的对硝基苯胺部分有关。已知对硝基苯胺具有毒性作用，包括高铁血红蛋白血症和潜在的致癌性。然而，在酶活性测定中使用的低浓度下，该化合物通常被认为对实验室使用是安全的。建议采取标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备和在通风橱中操作。应小心处理该化合物，避免吸入、摄入或皮肤接触。它不属于剧毒物质，但仍应遵循适当的安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-亮氨酸对硝基苯胺盐酸盐（H-Leu-pNA·HCl，CAS 16010-98-3）是一种用于测定氨肽酶和蛋白酶活性的显色底物。其化学式为C₁₂H₁₈ClN₃O₃，分子量为287.74。该化合物经亮氨酸氨肽酶或相关蛋白酶酶切后，释放出对硝基苯胺，在405 nm处呈现黄色，可进行测定。这一特性使其成为酶动力学、抑制剂筛选和诊断应用的重要试剂。该化合物仅供研究使用，不得用于临床或治疗用途。通常以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。
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| 分子式 |
C12H18CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
287.7426
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| 精确质量 |
287.103
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| CAS号 |
16010-98-3
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| PubChem CID |
16219558
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
477.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
279-280℃
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| 闪点 |
242.7ºC
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| LogP |
4.005
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| tPSA |
100.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
293
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[H])N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
PFOYXOWPGRWPLS-MERQFXBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17N3O3.ClH/c1-8(2)7-11(13)12(16)14-9-3-5-10(6-4-9)15(17)18;/h3-6,8,11H,7,13H2,1-2H3,(H,14,16);1H/t11-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-methyl-N-(4-nitrophenyl)pentanamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4754 mL | 17.3768 mL | 34.7536 mL | |
| 5 mM | 0.6951 mL | 3.4754 mL | 6.9507 mL | |
| 10 mM | 0.3475 mL | 1.7377 mL | 3.4754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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