| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a protected amino acid derivative, H-Lys(Z)-OMe.HCl does not have a specific pharmacological target. Its primary role in research is as a chemical building block rather than a biologically active compound. However, upon deprotection, the resulting lysine derivative can interact with amino acid transporters, including the cationic amino acid transporter (CAT) family and system y⁺ transporters, which mediate cellular uptake of basic amino acids. The compound may also serve as a substrate for enzymes involved in amino acid metabolism and protein synthesis in cell culture applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需的能量供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分[1]。体外研究表明,氨基酸衍生物如H-Lys(Z)-OMe·HCl能够影响合成代谢激素的释放,并影响细胞活动所需的能量供应。研究表明,赖氨酸衍生物能够支持多种培养系统中的细胞活力和增殖。该化合物已被研究其对蛋白质代谢和细胞能量稳态的影响。研究表明,氨基酸衍生物被认为是具有协同增效作用的食品成分,能够增强其他营养物质的作用。然而,作为一种受保护的氨基酸,H-Lys(Z)-OMe·HCl本身的生物活性受到限制,直到保护基团被去除。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于这些化合物通常用作合成中间体而非生物活性剂,因此针对受保护氨基酸衍生物的体内研究有限。当给动物服用时,保护基团可能被酯酶和其他代谢酶裂解,从而释放出活性赖氨酸。啮齿动物模型的研究表明,补充赖氨酸可以影响生长性能、氮平衡和免疫功能。氨基酸衍生物已被研究用于改善压力下的认知能力和预防运动引起的肌肉损伤。然而,H-Lys(Z)-OMe·HCl 的体内研究数据却鲜有报道。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常用于研究受保护氨基酸衍生物与蛋白水解酶和酯酶的相互作用,这些酶和酶能够裂解保护基团。标准方案是将化合物与胰蛋白酶、糜蛋白酶或其他蛋白酶在合适的缓冲体系(例如,50 mM Tris-HCl,pH 8.0)中于 37°C 下孵育。使用高效液相色谱 (HPLC) 或质谱法监测游离赖氨酸或甲酯的释放。对于肽酶活性测定,可以使用荧光底物来测量酶活性。与氨基酸转运蛋白的结合可以通过放射性标记的竞争性试验来评估,该试验使用表达特定转运蛋白的细胞膜制剂。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用HEK293、CHO等细胞系或原代细胞培养物来评估H-Lys(Z)-OMe·HCl对细胞代谢和蛋白质合成的影响。常用的实验方案是将细胞以适当的密度接种于多孔板中,并在37°C、5% CO₂条件下培养过夜。之后,用不同浓度的化合物(通常为1-1000 µM)处理细胞24-72小时。采用MTT、CCK-8或刃天青法检测细胞活力。此外,还可以使用qPCR、Western blotting或代谢组学方法评估该化合物对基因表达、蛋白质生成和代谢途径的影响。
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| 动物实验 |
使用受保护氨基酸衍生物进行的体内动物研究通常采用啮齿动物模型,例如大鼠或小鼠。标准方案包括通过灌胃、腹腔注射或静脉注射给药,剂量范围为10-200 mg/kg体重。动物饲养于标准实验室条件下。在预定的时间点采集血样进行药代动力学分析。可进行组织分布研究以评估化合物在器官中的蓄积情况。代谢研究评估受保护衍生物向活性赖氨酸的转化情况。行为学研究可评估对认知功能或运动能力的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
H-Lys(Z)-OMe·HCl(分子量 247.16 g/mol)具有中等亲脂性,LogP 值为 3.01。该化合物可溶于水溶液和有机溶剂。作为甲酯,它在体内易被酯酶水解,释放出游离酸形式。Z-保护基可通过氢解或强酸裂解。该化合物的熔点约为 150°C(分解)。盐酸盐形式可提高其水溶性和稳定性。吸收后,该化合物经代谢裂解去除保护基,随后进行正常的氨基酸代谢,最终通过肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H-Lys(Z)-OMe 的盐酸盐毒性较低,这与其作为氨基酸衍生物的性质相符。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作。预计其急性毒性较低,根据类似化合物的数据,啮齿动物的口服 LD₅₀ 可能大于 2000 mg/kg。该化合物不被认为具有遗传毒性或致癌性。皮肤和眼睛接触可能引起轻微刺激。应避免吸入粉尘。该化合物在正常储存条件下稳定。尚未有关于其对环境造成重大危害的报告。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见:L-赖氨酸乙酯盐酸盐(注:已移至此处)。
H-Lys(Z)-OMe·HCl 为白色至类白色固体粉末。该化合物在 760 mmHg 下的沸点为 261.9°C,闪点为 97.3°C。粉末应在 -20°C 下保存长达 3 年,在 4°C 下保存长达 2 年,溶液应在 -80°C 下保存 6 个月或在 -20°C 下保存 1 个月。该化合物的纯度≥98%。仅供研究使用,未获准用于人体治疗。常见应用包括肽合成、药物化学和生物化学研究。 |
| 分子式 |
C8H20CL2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
247.1626
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| 精确质量 |
246.09
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| CAS号 |
3844-53-9
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| PubChem CID |
107468
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
261.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
~150 °C (dec.)
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| 闪点 |
97.3ºC
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| LogP |
3.01
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| tPSA |
78.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
128
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].Cl[H].O(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
DZIYAIZKJOHVQC-KLXURFKVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H18N2O2.2ClH/c1-2-12-8(11)7(10)5-3-4-6-9;;/h7H,2-6,9-10H2,1H3;2*1H/t7-;;/m0../s1
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| 化学名 |
ethyl (2S)-2,6-diaminohexanoate;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0460 mL | 20.2298 mL | 40.4596 mL | |
| 5 mM | 0.8092 mL | 4.0460 mL | 8.0919 mL | |
| 10 mM | 0.4046 mL | 2.0230 mL | 4.0460 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。