| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Angiotensin I-converting enzyme (ACE) (target for antihypertensive-related activity): Ki = 5.2 μM [1]
- Insulin signaling pathway proteins (target for insulin sensitivity regulation): Including insulin receptor substrate 1 (IRS-1) and glucose transporter 4 (GLUT4) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
H-Val-Pro-Pro-OH是脯氨酸肽的衍生物，IC50为9 μM，可以抑制血管紧张素I转换酶（ACE）[1]。 H-Val-Pro-Pro-OH可以预防胰岛素抵抗并增加3T3-F442A前脂肪细胞对胰岛素的敏感性。 H-Val-Pro-Pro-OH 还具有抗炎和抗高血压特性。 H-Val-Pro-Pro-OH 帮助脂肪细胞表达葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4)，并改善用 TNF 处理的脂肪细胞的葡萄糖摄取 [2]。
- ACE抑制活性：H-Val-Pro-Pro-OH（VPP）在体外对血管紧张素I转换酶（ACE）表现出竞争性抑制活性，其抑制常数（Ki）为5.2 μM。当H-Val-Pro-Pro-OH浓度从1 μM升高至10 μM时，ACE活性抑制率从28%提升至72%，呈现浓度依赖性抑制效应 [1] - 增强胰岛素敏感性：在经高糖高胰岛素诱导建立胰岛素抵抗模型的3T3-F442A前脂肪细胞中，H-Val-Pro-Pro-OH（10–100 μM）可显著增强细胞胰岛素敏感性。在50 μM浓度下，与胰岛素抵抗对照组相比，其可使胰岛素刺激的葡萄糖摄取量增加32%；同时上调细胞中葡萄糖转运体4（GLUT4）蛋白表达（45%）和胰岛素受体底物1（IRS-1）磷酸化水平（38%），并降低促炎细胞因子TNF-α表达（29%） [2] - 调节脂肪细胞分化：H-Val-Pro-Pro-OH（50 μM）可促进3T3-F442A前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化，油红O染色显示脂滴数量增加35%，脂肪细胞分化标志蛋白PPAR-γ表达量增加28% [2] |
| 酶活实验 |
- ACE活性抑制实验：反应体系（总体积1 mL）包含50 mM硼酸盐缓冲液（pH 8.3）、300 mM NaCl、5 mM马尿酸-His-Leu（ACE底物）及不同浓度的H-Val-Pro-Pro-OH。加入ACE酶液启动反应，37°C孵育30 min后，加入1 M HCl终止反应。通过228 nm波长分光光度法检测底物水解产物马尿酸的生成量，使用公式“抑制率（%）= [1 -（样品OD值-空白OD值）/（对照OD值-空白OD值）] × 100”计算ACE活性抑制率；采用Lineweaver-Burk双倒数作图法确定Ki值 [1]
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| 细胞实验 |
- 胰岛素抵抗模型建立与葡萄糖摄取实验：3T3-F442A前脂肪细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。通过25 mM葡萄糖和100 nM胰岛素处理48 h诱导细胞产生胰岛素抵抗，随后将细胞分为对照组（正常培养基）、胰岛素抵抗组（高糖+高胰岛素）及H-Val-Pro-Pro-OH处理组（10、50、100 μM）。处理24 h后，向细胞中加入2-脱氧-[³H]-D-葡萄糖（放射性葡萄糖类似物）孵育30 min，使用液体闪烁计数器检测细胞内放射性强度，计算葡萄糖摄取能力 [2]
- 蛋白表达Western blot实验：H-Val-Pro-Pro-OH处理后的3T3-F442A细胞，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，BCA法测定蛋白浓度。将等量蛋白经SDS-PAGE电泳分离后转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭，加入抗GLUT4、IRS-1、p-IRS-1（Tyr632）及β-肌动蛋白（内参）一抗4°C孵育过夜，再加入二抗室温孵育1 h。采用增强化学发光（ECL）系统显影蛋白条带，ImageJ软件定量条带灰度值 [2] - 基因表达qPCR实验：采用TRIzol试剂提取H-Val-Pro-Pro-OH处理组3T3-F442A细胞的总RNA，通过逆转录试剂盒将RNA逆转录为cDNA。使用SYBR Green PCR Master Mix进行qPCR反应，引物分别针对TNF-α、PPAR-γ及GAPDH（内参），采用2⁻ΔΔCt法计算基因相对表达量 [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Val-Pro-Pro 是一种由 L-缬氨酸和两个 L-脯氨酸单元通过肽键连接而成的三肽。它是一种代谢产物，在功能上与 L-缬氨酸和 L-脯氨酸相关。
据报道，锥虫（Trypanosoma brucei）中存在 Val-Pro-Pro，并有相关数据。 - 分离来源：H-Val-Pro-Pro-OH (VPP) 是一种乳源性三肽。它最初是从乳酸菌发酵的酸奶中分离出来的。参考文献 [1] 中，它通过超滤（截留分子量 3 kDa）、离子交换色谱和反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 从酸奶的肽段中纯化得到 [1]。 - ACE 抑制机制：H-Val-Pro-Pro-OH 作为 ACE 的竞争性抑制剂发挥作用。它与ACE的活性位点结合，与天然底物（血管紧张素I）竞争结合位点，从而抑制ACE介导的血管紧张素I转化为血管紧张素II（一种强效血管收缩剂）以及缓激肽（一种血管舒张剂）的降解，这可能有助于其发挥降压作用[1]。 - 胰岛素敏感性调节机制：H-Val-Pro-Pro-OH通过多种途径增强3T3-F442A前脂肪细胞的胰岛素敏感性：1）上调GLUT4表达以促进葡萄糖转运入细胞；2）增加IRS-1磷酸化以激活下游胰岛素信号通路；3）降低TNF-α表达以减轻炎症引起的胰岛素抵抗；4）促进脂肪细胞分化以改善脂质代谢[2]。 |
| 分子式 |
C15H25N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
311.3767
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| 精确质量 |
311.185
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| CAS号 |
58872-39-2
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| 相关CAS号 |
H-Val-Pro-Pro-OH TFA;2828433-08-3
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| PubChem CID |
9818200
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.275 g/cm3
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| 沸点 |
566.446ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
296.376ºC
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| LogP |
0.612
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| tPSA |
103.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
466
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)O)N
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| InChi Key |
DOFAQXCYFQKSHT-SRVKXCTJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H25N3O4/c1-9(2)12(16)14(20)17-7-3-5-10(17)13(19)18-8-4-6-11(18)15(21)22/h9-12H,3-8,16H2,1-2H3,(H,21,22)/t10-,11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2115 mL | 16.0576 mL | 32.1151 mL | |
| 5 mM | 0.6423 mL | 3.2115 mL | 6.4230 mL | |
| 10 mM | 0.3212 mL | 1.6058 mL | 3.2115 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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