| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HA155 targets autotaxin (ATX), an enzyme that converts lysophosphatidylcholine to lysophosphatidic acid (LPA). It acts as a potent and selective inhibitor with an IC50 of 5.7 nM. By inhibiting ATX, HA155 blocks the production of LPA, a bioactive lipid mediator involved in inflammation, fibrosis, cancer progression, and thrombosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
HA-155 通过与 ATX 活性位点结合来抑制 ATX[1]。HA-155 以剂量依赖的方式完全抑制凝血酶介导的血小板衍生 LPA 的增加[3]。
体外实验表明,HA-155 对自泌素的抑制 IC50 为 5.7 nM。它直接与 ATX 活性位点结合,阻断 LPA 的酶促生成。这些体外活性证实了其作为一种高效且选择性 ATX 抑制剂的特性。多种实验已证实其对 LPA 生成及其下游信号通路的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,HA155具有抗癌、抗炎和抗纤维化作用。HA155通过抑制ATX和减少LPA的产生,调节炎症、纤维化和癌症进展。然而,现有文献并未详细描述体内疗效研究的具体细节,例如所用的动物模型和给药方案。
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| 酶活实验 |
HA155 的体外酶活性测定旨在评估其抑制自泌素活性的能力。这些无细胞测定采用纯化的自泌素(ATX)和溶血磷脂酰胆碱等底物。通过测量酶活性的降低来确定化合物的抑制效力(IC50)。HA155 对 ATX 的抑制 IC50 为 5.7 nM。
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| 细胞实验 |
HA155 的体外细胞实验旨在评估其对 ATX 介导的信号通路的影响。实验中,细胞经 HA155 处理后,检测 LPA 的产生及其下游信号通路活性。这些实验表明,该化合物能够在相关的细胞环境中抑制 ATX 活性并降低 LPA 介导的信号通路活性。
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| 动物实验 |
已在炎症、纤维化和癌症模型中开展了HA155的体内动物研究,以评估其疗效。然而,现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。该化合物是一种研究工具,可用于研究ATX和LPA在各种疾病中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中并未详尽描述HA155的具体药代动力学数据。作为一种硼酸类化合物,其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而,目前尚无口服生物利用度、半衰期和分布等具体参数。该化合物主要用于研究领域。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于HA155的具体毒性数据并不详尽。作为一种选择性ATX抑制剂,其毒性特征可能与其作用机制相关。然而,仍需进行临床前毒理学研究以评估其安全性。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HA155 是一种强效且选择性的自泌素 (ATX) 抑制剂,IC50 值为 5.7 nM。它是一种硼酸类化合物,能有效阻断溶血磷脂酸 (LPA) 的酶促生成。HA155 具有抗癌、抗炎和抗纤维化作用。目前,HA155 是一种用于研究 ATX 和 LPA 信号通路的科研化合物,尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C24H18NO3FS.H3BO2
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|---|---|
| 分子量 |
465.30164
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| 精确质量 |
463.106
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| CAS号 |
1312201-00-5
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| 相关CAS号 |
(E/Z)-HA155;1229652-22-5
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| PubChem CID |
46856189
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.258
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| tPSA |
112.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
B(C1=CC=C(C=C1)COC2=CC=C(C=C2)/C=C\3/C(=O)N(C(=O)S3)CC4=CC=C(C=C4)F)(O)O
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| InChi Key |
BRWUZCBSWABPMR-XKZIYDEJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H19BFNO5S/c26-20-9-3-17(4-10-20)14-27-23(28)22(33-24(27)29)13-16-5-11-21(12-6-16)32-15-18-1-7-19(8-2-18)25(30)31/h1-13,30-31H,14-15H2/b22-13-
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| 化学名 |
[4-[[4-[(Z)-[3-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]phenoxy]methyl]phenyl]boronic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1492 mL | 10.7458 mL | 21.4915 mL | |
| 5 mM | 0.4298 mL | 2.1492 mL | 4.2983 mL | |
| 10 mM | 0.2149 mL | 1.0746 mL | 2.1492 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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