| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HAEGT targets human dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV), an enzyme that cleaves N-terminal dipeptides from peptides with a proline or alanine at the penultimate position. As a competitive substrate for DPP-IV, HAEGT is used to probe the prime substrate binding sites of the enzyme. The peptide's N-terminal His-Ala is catalytically cleaved by DPP-IV. Through its interaction with DPP-IV, HAEGT is relevant to the study of GLP-1 metabolism, as DPP-IV is the primary enzyme responsible for GLP-1 degradation in vivo. The compound is used in diabetes and obesity research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
HAEGT (0-500 μM) 是一种竞争性底物，靶向人二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的主要底物结合位点 [1]。DPP-IV 催化 HAEGT 的裂解，其 km 值为 38 μM，Kcat 值为 3.1 S-1 [1]。
体外研究表明，HAEGT 是一种竞争性底物，可用于探测人二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的主要底物结合位点。DPP-IV 可催化切割该肽，其 Km 值为 38 uM，Kcat 值为 3.1 s-¹。HAEGT（0-500 uM）可用于酶动力学分析，以研究 DPP-IV 的活性和抑制作用。该肽可作为定量基线，用于开发分析方法和筛选抑制剂。DPP-IV 对其的切割作用为研究该酶的底物特异性和催化机制提供了一个模型。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于HAEGT肽主要用作体外研究工具，因此其体内研究较为有限。作为GLP-1的片段，HAEGT与糖尿病和肥胖症背景下GLP-1代谢和DPP-IV抑制的研究密切相关。该肽作为DPP-IV底物，提示其在体内可能被该酶快速切割。然而，目前关于HAEGT的体内研究报道并不多。该化合物在研究中用于理解DPP-IV的生物学特性以及开发用于治疗的DPP-IV抑制剂。
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| 酶活实验 |
HAEGT的体外酶活性测定是将肽与人二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 在合适的缓冲体系中孵育。反应在生理pH和温度下进行。N端His-Ala的裂解可通过高效液相色谱(HPLC)、质谱或荧光检测等方法进行监测（如果使用标记底物）。动力学参数，包括Km (38 uM)和Kcat (3.1 s-¹)，可通过在不同底物浓度下测定初始反应速率来确定。可通过向反应体系中添加DPP-IV抑制剂进行抑制研究。使用米氏方程进行数据分析可得到酶动力学参数。
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| 细胞实验 |
由于HAEGT肽主要用作生化底物而非细胞探针，因此其体外细胞检测方法受到限制。对于涉及表达DPP-IV细胞的研究，可将HAEGT添加到细胞培养基中，并分析其裂解产物以评估细胞内DPP-IV活性。例如，用HAEGT处理表达DPP-IV的细胞（如肠上皮细胞或免疫细胞），并测量裂解程度。该肽也可用于基于细胞的检测，以评估DPP-IV抑制剂的疗效。使用适当的对照来验证细胞活力和特异性。
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| 动物实验 |
由于HAEGT主要用作体外研究工具，因此关于其体内动物研究的报道并不多。作为GLP-1的片段，HAEGT可能用于糖尿病动物模型中研究DPP-IV活性。然而，DPP-IV对该肽的快速切割限制了其作为稳定体内探针的应用。在研究应用中，该化合物通常用于离体组织样本检测或体外酶活性测定。血浆或组织匀浆中DPP-IV活性测定的标准方案可能会使用HAEGT作为底物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于HAEGT的药代动力学数据报道较少。HAEGT是一种分子量为513.5 g/mol的5个氨基酸肽，易受蛋白酶（尤其是DPP-IV）的快速降解，DPP-IV会切割其N端His-Ala残基。由于该肽目前被用作研究工具而非治疗候选药物，因此尚未进行全面的药代动力学研究。体外实验中，该肽通常溶解于水性缓冲液中并立即使用。稳定性数据表明，该肽应在适当的条件下储存以防止降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于HAEGT肽是一种研究工具而非治疗药物，因此其毒理学数据尚未得到广泛报道。作为GLP-1的5个氨基酸片段，HAEGT预计毒性较低。研究用肽的标准安全性评估包括细胞培养中的细胞毒性评估和潜在免疫原性评估。然而，目前尚无具体的毒性数据，包括LD50值和器官毒性谱。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HAEGT是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的N端前1-5个氨基酸残基，序列为His-Ala-Glu-Gly-Thr。其分子式为C20H31N7O9，分子量为513.5 g/mol。该肽可用作竞争性底物，用于探测人二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的主要底物结合位点，其Km值为38 μM，Kcat值为3.1 s⁻¹。HAEGT用于糖尿病、肥胖症和其他代谢性疾病的研究，适用于生物学研究和工业应用。
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| 分子式 |
C20H31N7O9
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|---|---|
| 分子量 |
513.50164437294
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| 精确质量 |
627.211
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| CAS号 |
852155-81-8
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| PubChem CID |
155977576
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
303
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
909
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
[C@H](CCC(=O)O)(C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)O)[C@H](O)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC1NC=NC=1
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| InChi Key |
VBAIGNOKQDKJSE-YPCYXPSQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H31N7O9.C2HF3O2/c1-9(25-18(33)12(21)5-11-6-22-8-24-11)17(32)26-13(3-4-15(30)31)19(34)23-7-14(29)27-16(10(2)28)20(35)36;3-2(4,5)1(6)7/h6,8-10,12-13,16,28H,3-5,7,21H2,1-2H3,(H,22,24)(H,23,34)(H,25,33)(H,26,32)(H,27,29)(H,30,31)(H,35,36);(H,6,7)/t9-,10+,12-,13-,16-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-[[2-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9474 mL | 9.7371 mL | 19.4742 mL | |
| 5 mM | 0.3895 mL | 1.9474 mL | 3.8948 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9737 mL | 1.9474 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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