| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HAEGTFTSDVS targets the GLP-1 receptor (GLP-1R), a G protein-coupled receptor that mediates the effects of GLP-1. As the N-terminal fragment of GLP-1, this peptide contains the region critical for receptor binding and activation. The full-length GLP-1 (7-36) amide promotes insulin secretion from pancreatic beta cells in a glucose-dependent manner and inhibits glucagon secretion from alpha cells. HAEGTFTSDVS is used to study the structure-activity relationships of GLP-1 and its interaction with the GLP-1 receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
进食后，肠道L细胞分泌GLP-1(7-36)酰胺，这是胰高血糖素原基因的产物。GLP-1以葡萄糖依赖的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而发挥多种作用（促胰岛素分泌作用）。GLP-1抑制α细胞分泌，降低循环血浆中胰高血糖素的水平。此外，GLP-1还具有提高胰岛素敏感性、抑制食欲、延缓胃排空和促进β细胞增殖的能力[1]。GLP-1肽类似物是胰高血糖素样肽-1受体的激动剂[2]。
体外研究已证实HAEGTFTSDVS是GLP-1的N端片段。该肽段可用于研究GLP-1与其受体的相互作用，并了解GLP-1活性所需的结构。作为肠促胰岛素激素的片段，它与葡萄糖代谢和胰腺功能的研究密切相关。研究人员已在多种检测系统中验证了该肽段与GLP-1受体结合并激活下游信号通路的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于HAEGTFTSDVS肽主要用作体外研究的工具，因此其体内研究较为有限。作为GLP-1的片段，它可能对体内葡萄糖代谢和胰岛素分泌产生影响，但其较短的序列可能导致效力降低和快速降解。该肽并非用于治疗用途，其用途在于理解GLP-1及其受体的结构-功能关系。
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| 酶活实验 |
HAEGTFTSDVS 的体外结合试验包括测量该肽与 GLP-1 受体的相互作用。竞争性结合研究采用表达 GLP-1 受体的细胞膜制备物以及放射性标记或荧光标记的 GLP-1 配体。将不同浓度的 HAEGTFTSDVS 与受体和标记配体孵育。测量配体的置换情况，并确定结合亲和力。或者，也可以进行功能性试验，测量肽处理后 cAMP 的积累情况，以评估受体的激活情况。
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| 细胞实验 |
HAEGTFTSDVS 的体外细胞活性检测采用表达 GLP-1 受体的细胞，例如胰岛β细胞系（如 INS-1、MIN6）或转染的 HEK293 细胞。细胞用不同浓度的 HAEGTFTSDVS 处理。通过 ELISA 或 HTRF 检测 cAMP 的积累来评估受体激活情况。该肽刺激胰岛素分泌的能力可在胰岛素分泌细胞系中进行测定。将该肽的效力与全长 GLP-1 进行比较，以评估 N 端区域对受体激活的贡献。所有实验均重复三次，并设置适当的对照。
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| 动物实验 |
关于HAEGTFTSDVS的体内动物研究报道不多。作为一种GLP-1片段，它可用于评估其对糖尿病动物模型中葡萄糖耐量和胰岛素分泌的影响。典型的研究设计包括通过静脉或腹腔途径给小鼠或大鼠注射该肽，然后进行葡萄糖耐量试验。然而，在所提供的资料中，尚未找到已发表的HAEGTFTSDVS的具体体内研究方案。该化合物主要用作体外研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于HAEGTFTSDVS是一种肽类研究工具而非治疗候选药物，因此其药代动力学数据不适用。该肽的分子量约为1150.18 g/mol，分子式为C48H71N13O20。作为一种肽，它易受快速蛋白水解降解，口服生物利用度低。因此，它不适用于体内药代动力学研究。体外实验中，它通常溶解于水性缓冲液中。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于HAEGTFTSDVS是一种肽类研究工具，因此其毒理学数据不适用。该肽类化合物不用于动物或人体治疗。处理肽类化合物时应遵循标准安全预防措施。目前尚无具体的毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 |
[1]. US20120264685
[2]. US9738697 |
| 其他信息 |
HAEGTFTSDVS 是一种合成肽，对应于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的前 N 端 1-11 个氨基酸残基。其序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser。其分子量约为 1150.18 g/mol，分子式为 C48H71N13O20。GLP-1 是一种肠促胰岛素，可促进胰岛素分泌并调节葡萄糖代谢。HAEGTFTSDVS 被用作研究 GLP-1 生物学及其受体相互作用的工具。
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| 分子式 |
C48H71N13O20
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|---|---|
| 分子量 |
1150.15245175362
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| 精确质量 |
1149.493
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| CAS号 |
864915-61-7
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| PubChem CID |
168013604
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-8.3
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| tPSA |
539
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| 氢键供体(HBD)数目 |
19
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
35
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| 重原子数目 |
81
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| 分子复杂度/Complexity |
2220
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)N)O
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| InChi Key |
DVFFCJRYQFXVGO-QZDJTBDFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H71N13O20/c1-21(2)36(45(77)58-32(19-63)48(80)81)60-43(75)30(15-35(69)70)55-44(76)31(18-62)57-47(79)38(24(5)65)61-42(74)29(13-25-9-7-6-8-10-25)56-46(78)37(23(4)64)59-33(66)17-51-41(73)28(11-12-34(67)68)54-39(71)22(3)53-40(72)27(49)14-26-16-50-20-52-26/h6-10,16,20-24,27-32,36-38,62-65H,11-15,17-19,49H2,1-5H3,(H,50,52)(H,51,73)(H,53,72)(H,54,71)(H,55,76)(H,56,78)(H,57,79)(H,58,77)(H,59,66)(H,60,75)(H,61,74)(H,67,68)(H,69,70)(H,80,81)/t22-,23+,24+,27-,28-,29-,30-,31-,32-,36-,37-,38-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(2S)-1-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8695 mL | 4.3473 mL | 8.6945 mL | |
| 5 mM | 0.1739 mL | 0.8695 mL | 1.7389 mL | |
| 10 mM | 0.0869 mL | 0.4347 mL | 0.8695 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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