| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Halcinonide acts as a glucocorticoid receptor agonist. By binding to and activating the glucocorticoid receptor, it modulates gene expression, leading to the suppression of cytokine production and immune responses in the skin. It also binds to Smoothened (Smo) and promotes its internalization and expression, thereby activating the Hedgehog signaling pathway and Gli transcription factors. The precise anti-inflammatory mechanism of topical corticosteroids is not fully understood.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，哈西奈德具有强效的糖皮质激素受体激动活性。它已被证实能以极高的亲和力与糖皮质激素受体结合。该化合物的血管收缩效力可通过皮肤漂白试验进行评估。哈西奈德还能通过与Smo结合并促进其内化来激活Hedgehog信号通路，从而刺激细胞增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，哈西奈德（0.1% w/w）在给药三小时后，可抑制大鼠巴豆油诱导的耳廓水肿达70.1%，并抑制同源被动皮肤过敏反应（PCA）达88.0%。它与细胞质中的激素受体相互作用，从而发挥抗炎作用。该化合物用于治疗某些皮肤疾病。包括血管收缩试验在内的多种实验室方法被用于比较和预测局部皮质类固醇的效价和临床疗效。
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| 酶活实验 |
哈西奈德的无细胞受体结合试验包括评估其与糖皮质激素受体的亲和力。这些试验通常使用放射性标记的配体（例如[³H]-地塞米松）和表达糖皮质激素受体的细胞膜制备物。将哈西奈德与受体和放射性配体孵育，并测量竞争性结合。结合亲和力（Kᵢ 或 IC₅₀）由置换曲线计算得出。此外，可以使用类似的方法评估其与Smo的结合。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验通常使用表达糖皮质激素受体的细胞系来检测哈西诺尼。将细胞用不同浓度的哈西诺尼处理，并检测糖皮质激素反应性报告基因的激活情况。该化合物抑制细胞因子产生的能力可以通过在哈西诺尼存在下用炎症因子（例如脂多糖，LPS）刺激细胞，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞因子水平来评估。细胞增殖试验可用于评估Hedgehog信号通路激活的影响。
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| 动物实验 |
哈西奈德的体内动物研究通常采用巴豆油诱导的大鼠耳肿胀模型来评估其抗炎活性。该化合物局部涂抹于大鼠耳部，并在特定时间后测量耳肿胀情况。被动皮肤过敏反应（PCA）模型用于评估其抗过敏作用。人体志愿者的皮肤漂白试验用于量化皮质类固醇诱导的血管收缩。这些试验中测试了不同浓度（0.005%至0.200%）的哈西奈德。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哈西奈德是一种具有强效抗炎活性的外用皮质类固醇。其分子式为C₂₄H₃₂ClFO₅，分子量为454.96。该化合物通常配制成浓度为0.1%的外用溶液或软膏，用于皮肤科。它可通过皮肤吸收，长期使用可能导致全身吸收，进而引起皮质类固醇相关的副作用。
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| 其他信息 |
哈西奈德是一种有机分子实体，其作用机制是作为SMO受体激动剂。哈西奈德是一种皮质类固醇，用于缓解皮质类固醇敏感性皮炎的炎症和瘙痒症状，有乳膏和软膏两种剂型。哈西奈德由兰伯西实验室以Halog®的商品名销售。研究表明，与哈西奈德相比，丙酸氯倍他索在治疗银屑病方面具有更优的药理疗效。哈西奈德是一种皮质类固醇，其作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。哈西奈德是一种局部用合成糖皮质激素，具有抗炎和抗过敏特性。哈西奈德通过与特定的细胞内受体相互作用发挥作用，配体-受体复合物随后通过典型的糖皮质激素信号通路调节基因表达。这会导致某些抗炎蛋白和某些炎症介质的合成受到抑制。因此，慢性炎症和自身免疫反应总体上会减轻。(NCI05)
一种用于治疗皮炎、湿疹或银屑病的局部皮质类固醇。它可能会引起皮肤刺激。 适应症 用于缓解对皮质类固醇敏感的皮肤疾病引起的炎症和瘙痒症状。 FDA标签 作用机制 局部皮质类固醇的确切作用机制尚未完全阐明。然而，它们具有抗炎、止痒和血管收缩作用。最近的研究表明，哈西奈德可通过激活Smoothened受体促进髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的表达。这一发现表明，哈西奈德可能是一种有前景的替代药物，用于治疗多发性硬化症，可替代地塞米松或甲基强的松龙。 哈西奈德最初被开发为SQ-18566。它是一种强效糖皮质激素，其药效强，因此需要严密的医疗监护和有限的疗程。该化合物被用作糖皮质激素鉴定分析方法中的参考标准，并可通过高效液相色谱法（HPLC）和液相色谱-质谱联用法（LC/MS）在实际样品中检测到。它仅供研究使用，不得用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C24H32CLFO5
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|---|---|
| 分子量 |
454.9634
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| 精确质量 |
454.192
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| CAS号 |
3093-35-4
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| PubChem CID |
443943
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
564.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
276-277
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| 闪点 |
295.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
3.31
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| tPSA |
72.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
887
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@]12[C@@]3(C(CCl)=O)[C@@](OC(C)(O3)C)([H])C[C@@]1([H])[C@]4([H])CCC5=CC(CC[C@]5(C)[C@@]4(F)[C@@H](O)C2)=O
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| InChi Key |
MUQNGPZZQDCDFT-JNQJZLCISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32ClFO5/c1-20(2)30-19-10-16-15-6-5-13-9-14(27)7-8-21(13,3)23(15,26)17(28)11-22(16,4)24(19,31-20)18(29)12-25/h9,15-17,19,28H,5-8,10-12H2,1-4H3/t15-,16-,17-,19+,21-,22-,23-,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-8-(2-chloroacetyl)-12-fluoro-11-hydroxy-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-17-en-16-one
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| 别名 |
SQ-18566; Halog; Halcinonide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 48 mg/mL (~105.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1980 mL | 10.9900 mL | 21.9800 mL | |
| 5 mM | 0.4396 mL | 2.1980 mL | 4.3960 mL | |
| 10 mM | 0.2198 mL | 1.0990 mL | 2.1980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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