| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Halofenozide targets the ecdysone receptor, a nuclear hormone receptor in insects. By binding to ecdysone receptors, it disrupts molting and pupation, leading to premature death of targeted pests. It acts as an ecdysteroid agonist, mimicking the biological function of 20-hydroxyecdysone and causing premature molting. Due to its selective action on insect endocrine systems, halofenozide has minimal effects on mammals.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外卵母细胞的生长和发育受到卤虫酰肼 (RH-0345) 的抑制 [1]。
体外实验表明，卤虫酰肼对蜕皮激素受体具有激动剂活性。其活性通常采用报告基因检测法进行评估，在斜纹夜蛾 Sl2 细胞中，其对蜕皮激素受体的激动剂活性 EC₅₀ 为 457 nM。该化合物的杀虫活性已在 8 至 32 μg/L 的不同浓度范围内进行了评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对成熟雌性进行局部施用卤苯甲酰肼（RH-0345；5 和 10 μg）后，最大剂量（10 μg）显著降低了三个生殖参数的评分：繁殖力、卵子活力和产卵期[1]。暴露于两种测试浓度（5 和 10 μg）卤苯甲酰肼的卵子长度、宽度和体积均减小[1]。
在体内，卤苯甲酰肼可诱导多种昆虫发生早熟和不完全蜕皮。它会影响昆虫的咽侧体和生殖生理，例如台湾乳白蚁。该化合物会导致昆虫过早蜕皮，并干扰其正常的生长发育。已使用酶免疫测定法测定了其对蜕皮激素水平的影响。卤苯甲酰肼对黄粉虫（Tenebrio molitor）生殖的影响也已被研究。 |
| 酶活实验 |
无细胞受体结合试验用于评估卤虫酰肼与蜕皮激素受体的亲和力。结合亲和力可通过放射性标记蜕皮激素的竞争性结合试验或Lineweaver-Burk试验测定。这些试验测量卤虫酰肼从受体上置换天然配体的能力，从而提供有关其结合亲和力和作为蜕皮激素激动剂的作用机制的信息。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：从成年雌性黄粉虫（T. molitor）中解剖并培养的卵巢 测试浓度：1 μM 和 10 μM 孵育时间：4 天 实验结果：对蜕皮激素含量无显著影响。在浓度为 10 μM 的培养基中，使用 0 日龄和 2 日龄雌性卵巢进行实验，观察到了上述影响。在培养基中，浓度为 1 μM 的药物对 2 日龄卵巢的蜕皮激素含量有轻微但显著的增加。 体外细胞测定通常使用表达蜕皮激素受体的昆虫细胞系来检测卤虫酰肼。将斜纹夜蛾Sl2细胞用不同浓度的卤虫酰肼处理，并利用荧光素酶报告基因检测法测定蜕皮激素受体的激活情况。根据剂量反应曲线计算EC₅₀值。这些检测证实了该化合物在受体水平上的激动剂活性和效力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 刚羽化的（0日龄）雌性黄鹳[1]
剂量： 5 和 10 μg 给药途径： 局部涂抹 实验结果： 两种测试剂量（5 和 10 μg）均导致卵的长度、宽度和体积减小。 在昆虫模型中进行了卤虫酰肼的体内动物研究。通过将昆虫暴露于不同浓度的卤虫酰肼，并监测死亡率、蜕皮异常和发育影响来评估其杀虫活性。研究评估了吸收、氧化和结合对多重抗性棉铃虫毒性的影响。该化合物对黄粉虫蛹蜕皮激素产生和蛋白质分析的影响也已进行研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卤虫肼的分子式为C₁₈H₁₉ClN₂O₂，分子量为330.81。在标准储存条件下，其粉末性质稳定。该化合物是一种二苯甲酰肼类非甾体杀虫剂。由于其对昆虫内分泌系统的选择性作用，对哺乳动物的影响极小。本品仅供研究使用，不得用于临床治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠吸入 LC50 >2.7 mg/L/4 小时；兔皮肤 LD50 >2000 mg/kg；小鼠口服 LD50 2214 mg/kg；大鼠口服 LD50 2850 mg/kg |
| 参考文献 |
[1]. Faïza Taïbi, et al. Effect of ecdysone agonist RH-0345 on reproduction of mealworm, Tenebrio molitor. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 2003 Jul;135C(3):257-67.
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| 其他信息 |
阿特宁（Artenin）是一种二酰肼类杀虫剂，属于一氯苯类化合物。其作用机制与N'-苯甲酰基-N-(叔丁基)苯甲酰类似。作用机制：蜕皮素激动剂，导致昆虫过早蜕皮；昆虫生长调节剂。
卤虫肼（Halofenozide）也称为RH-0345。它属于一类新型的具有苯甲酰肼结构的昆虫生长调节剂（IGRs）。该化合物对鳞翅目幼虫和某些草坪害虫特别有效。它被用作昆虫学研究的工具。卤虫肼有商业制剂（23%乳油）可供研究使用。 |
| 分子式 |
C18H19CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
330.81
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| 精确质量 |
330.114
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| CAS号 |
112226-61-6
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| PubChem CID |
114994
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| 外观&性状 |
White solid
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| 密度 |
1.205g/cm3
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| 熔点 |
198.0-199.0°
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
4.316
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| tPSA |
49.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)N(C(=O)C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
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| InChi Key |
CNKHSLKYRMDDNQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19ClN2O2/c1-18(2,3)21(17(23)14-7-5-4-6-8-14)20-16(22)13-9-11-15(19)12-10-13/h4-12H,1-3H3,(H,20,22)
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| 化学名 |
N'-benzoyl-N'-tert-butyl-4-chlorobenzohydrazide
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| 别名 |
RH-0345; RH 0345; Halofenozide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~377.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0229 mL | 15.1144 mL | 30.2288 mL | |
| 5 mM | 0.6046 mL | 3.0229 mL | 6.0458 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5114 mL | 3.0229 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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