| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Halopemide primarily targets phospholipase D (PLD), specifically human PLD1 and PLD2. The IC₅₀ values are 220 nM for human PLD1 and 310 nM for human PLD2. It is also a dopamine receptor antagonist, acting as a selective antagonist of dopamine D2 receptors. Additionally, it is inhibitory at benzodiazepine binding sites.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氟哌啶（1-2 μM；21 天）可影响转分化 MOVAS 细胞的钙化 [3]。
体外实验表明，氟哌啶能高效抑制 PLD 活性。在 1-2 μM 的浓度下，21 天后，氟哌啶可影响转分化 MOVAS 细胞的钙化。该化合物对 PLD 同工酶的抑制活性已通过生化和细胞实验进行定量分析。氟哌啶可作为筛选试剂，用于体外生化实验中鉴定人 PLD2 抑制剂。它能阻断内源性多巴胺和其他配体对多巴胺 D2 受体的激活。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大多数受试猴子中，口服氟哌啶（10 mg/kg）会导致运动障碍[2]。
在体内，口服氟哌啶（10 mg/kg）也会导致大多数受试猴子出现运动障碍。它已被用于精神药物研究。临床前研究已探索了该化合物在调节磷脂酰肌醇代谢中的作用。优化方案以氟哌啶为起点，开发具有更佳药物代谢和药代动力学（DMPK）特征的同工酶选择性PLD抑制剂，用于体内概念验证研究。 |
| 酶活实验 |
无细胞酶活性测定法用于检测氟哌啶对纯化磷脂酶D (PLD) 同工酶的抑制活性。典型的测定方法包括将测定缓冲液、底物囊泡和纯化的PLD酶混合于微量离心管中。加入不同浓度的氟哌啶，并通过加入底物启动反应。PLD活性通过检测磷脂酸或胆碱的生成量来测定。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，氟哌啶类药物用于检测培养细胞，以评估其对磷脂酶D（PLD）介导的信号通路的影响。将细胞接种于合适的培养皿中，并用浓度为1-2 μM的氟哌啶类药物处理。评估其对细胞过程（如钙化、肌动蛋白细胞骨架重塑和囊泡运输）的影响。对于多巴胺受体研究，则使用表达D2受体的细胞来评估受体拮抗作用。
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| 动物实验 |
氟哌啶的体内动物研究通常采用口服给药的方式。在猴子研究中，给予氟哌啶（10 mg/kg；口服），并观察其行为变化，例如运动障碍。对于磷脂酶D（PLD）抑制的研究，则使用动物模型来评估该化合物对磷脂酰肌醇代谢及相关生理过程的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
根据具体实验模型的不同，给药方案和治疗持续时间也会有所不同。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟洛哌丁胺的分子式为C₂₁H₂₂ClFN₄O₂，分子量为416.88。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）（溶解度最高可达约41.67 mg/mL）。该化合物粉末在-20°C下可稳定保存长达3年，溶液在-80°C下可稳定保存6个月。其对数积(LogP)为4.47。氟洛哌丁胺在运输过程中短时间于室温下稳定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氟哌啶（Halopemide）又名NSC-354856，是一种多巴胺受体拮抗剂和磷脂酶D2抑制剂。该化合物可抑制苯二氮卓类药物的结合位点。其结构与丁酰苯类化合物相关，是一种精神活性药物，但不具有帕金森病样副作用。氟哌啶仅供研究使用，不得用于人体。它被用作研究多巴胺能系统及其在各种生理和病理过程中作用的工具。
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| 分子式 |
C21H22CLFN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
416.88
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| 精确质量 |
416.141
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| CAS号 |
59831-65-1
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| PubChem CID |
65490
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
4.47
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| tPSA |
70.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
593
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NBHPRWLFLUBAIE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22ClFN4O2/c22-15-3-6-19-18(13-15)25-21(29)27(19)17-7-10-26(11-8-17)12-9-24-20(28)14-1-4-16(23)5-2-14/h1-6,13,17H,7-12H2,(H,24,28)(H,25,29)
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| 化学名 |
N-[2-[4-(5-chloro-2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-4-fluorobenzamide
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| 别名 |
NSC-354856; NSC 354856; Halopemide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~99.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3988 mL | 11.9939 mL | 23.9877 mL | |
| 5 mM | 0.4798 mL | 2.3988 mL | 4.7975 mL | |
| 10 mM | 0.2399 mL | 1.1994 mL | 2.3988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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