| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Haloxon targets the nervous system of parasites, specifically by inhibiting acetylcholinesterase (AChE), an enzyme essential for nerve function. Acetylcholinesterase is responsible for the breakdown of the neurotransmitter acetylcholine at synapses. By inhibiting AChE, Haloxon causes an accumulation of acetylcholine, leading to continuous stimulation of the nervous system, paralysis, and death of the parasite. This mechanism of action is common to organophosphate compounds. Haloxon's efficacy against a range of nematodes, including those of the abomasum and small intestine, is attributed to its ability to inhibit AChE in these parasites. The compound's selectivity for parasite AChE over host AChE is an important factor in its safety as a veterinary anthelmintic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实哈洛酮是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。其活性通常使用酶活性测定法进行测定，所用乙酰胆碱酯酶（AChE）来源于寄生虫或哺乳动物。将酶与其底物乙酰硫代胆碱在不同浓度的哈洛酮存在下孵育。底物水解释放出硫代胆碱，后者与显色剂（例如DTNB）反应生成黄色。酶活性的抑制程度通过分光光度法测定，IC50值则根据剂量-反应曲线确定。体外试验还测定了该化合物对培养的寄生虫的疗效，评估其引起麻痹或死亡的能力。这些研究证实了哈洛酮的作用机制及其作为驱虫药的效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实哈洛沙星（Haloxon）在兽医学中作为驱虫药的有效性。在田间试验和对照研究中，哈洛沙星已被证明能有效降低反刍动物和其他家畜的线虫感染负担。其疗效通常通过粪便虫卵计数减少（FECR）试验来评估，即在治疗前后计数粪便中的寄生虫卵数量。哈洛沙星可通过口服或注射给药，其疗效与其他驱虫药进行比较。该化合物已与其他药物（例如双咪唑）联合使用，用于控制蛔虫和钩虫。哈洛沙星的体内疗效使其成为兽医寄生虫学中一种重要的工具。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测哈洛酮对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制作用。在典型的测定中，首先从合适的来源（例如牛红细胞或寄生虫匀浆）纯化 AChE。然后，将酶与其底物碘化乙酰硫代胆碱和显色试剂 DTNB（5,5'-二硫代双-(2-硝基苯甲酸)）在不同浓度的哈洛酮存在下进行孵育。AChE 水解乙酰硫代胆碱生成硫代胆碱，硫代胆碱与 DTNB 反应生成黄色产物（5-硫代-2-硝基苯甲酸）。通过分光光度法测定 412 nm 处的吸光度随时间的变化。计算酶活性的抑制率，并根据剂量-反应曲线确定 IC50 值。该测定法可直接评估哈洛酮作为 AChE 抑制剂的效力。
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| 细胞实验 |
由于Haloxon的主要作用机制是通过抑制酶活性而非直接作用于细胞，因此通常不进行基于细胞的体外Haloxon活性测定。然而，可以在培养条件下评估该化合物对寄生虫活力的影响。在典型的测定中，将寄生虫（例如捻转血矛线虫或其他线虫）培养在培养基中。加入不同浓度的Haloxon，并持续监测线虫的运动性和存活率。确定导致线虫麻痹或死亡的浓度。这些测定证实了Haloxon在细胞环境中的驱虫活性。
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| 动物实验 |
哈洛松的体内动物试验在家畜和其他驯养动物中进行。在典型的研究中，自然感染或人工感染胃肠道线虫的动物被随机分配到不同的治疗组。哈洛松以特定剂量口服或注射给药。在治疗前和治疗后不同时间点采集粪便样本，以计数寄生虫卵（粪便卵计数，FEC）。治疗组与对照组相比FEC的降低值被计算为粪便卵计数降低率（FECR）。哈洛松的疗效根据FECR来确定。这些研究对于评估哈洛松在兽医实践中的驱虫疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哈洛酮的分子量为415.59 g/mol，分子式为C14H14Cl3O6P。它是一种有机磷酸酯化合物，通常以固体形式供应。用于科研的哈洛酮标准品为纯品。它可溶于有机溶剂。建议将化合物储存在+20°C。在兽用领域，已对哈洛酮的药代动力学性质（如吸收、分布、代谢和排泄 (ADME)）进行了研究。口服后，哈洛酮被吸收并分布到各种组织。它在肝脏代谢，并通过尿液和粪便排出体外。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哈洛酮是一种有机磷酸酯类化合物，与其他有机磷酸酯类化合物一样，对包括人类在内的哺乳动物具有毒性。其毒性被评为中度至高度。哈洛酮的毒性主要源于其对乙酰胆碱酯酶的抑制作用，这可能导致胆碱能危象，其症状包括流涎、流泪、排尿、排便、胃肠道不适和肌肉颤动。高剂量时，可导致呼吸抑制甚至死亡。在兽医应用中，该化合物的给药剂量应在有效杀灭寄生虫的同时，尽可能降低对宿主的毒性。然而，必须注意避免意外接触。
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| 其他信息 |
哈洛松是一种有机磷类驱虫药，曾广泛用于兽医学。它对反刍动物皱胃和小肠的线虫有效，也用于控制家畜的蛔虫和钩虫。哈洛松的作用机制是抑制乙酰胆碱酯酶，导致寄生虫麻痹死亡。该化合物用于研究马副蛔虫、马蛲虫和普通圆线虫的感染。哈洛松是一种研究用化合物和兽药，未获准用于人类。虽然其在兽医学中的应用已被更新、更安全的驱虫药所取代，但它仍然是一种重要的研究工具。
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| 分子式 |
C14H14CL3O6P
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|---|---|
| 分子量 |
415.59016
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| 精确质量 |
413.959
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| CAS号 |
321-55-1
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| PubChem CID |
9454
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5g/cm3
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| 沸点 |
504.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
438.8ºC
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
4.752
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| tPSA |
84.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
529
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=P(OCCCl)(OC1=CC=C(C(O2)=C1)C(C)=C(Cl)C2=O)OCCCl
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| InChi Key |
KULDXINYXFTXMO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14Cl3O6P/c1-9-11-3-2-10(8-12(11)22-14(18)13(9)17)23-24(19,20-6-4-15)21-7-5-16/h2-3,8H,4-7H2,1H3
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| 化学名 |
bis(2-chloroethyl) (3-chloro-4-methyl-2-oxochromen-7-yl) phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 33 mg/mL (~79.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4062 mL | 12.0311 mL | 24.0622 mL | |
| 5 mM | 0.4812 mL | 2.4062 mL | 4.8124 mL | |
| 10 mM | 0.2406 mL | 1.2031 mL | 2.4062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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