| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
DCAF targets ubiquitin-specific protease 7 (USP7), a deubiquitinating enzyme that serves as a cellular pro-viral factor for adenovirus replication. By inhibiting USP7, DCAF prevents the deubiquitination of viral and cellular proteins required for adenovirus replication and oncogenic transformation. As an electron injection material, its mechanism involves facilitating electron transport in OLED devices.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DCAF 是一种去泛素化酶抑制剂。它通过抑制细胞前病毒因子 USP7 来抑制 HAdV 5 型（C 种）的复制。除 12 型和 31 型外，它能显著抑制所有测试的腺病毒类型的病毒基因组复制和子代病毒释放。在 OLED 应用中，它用作电子注入材料。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
关于DCAF的体内研究有限。作为一种具有抗腺病毒活性的去泛素化酶抑制剂，预计会在腺病毒感染的动物模型中进行评估。届时将评估该化合物对病毒复制、致病性和宿主免疫反应的影响。
|
| 酶活实验 |
DCAF的无细胞酶活性测定包括测量其对USP7去泛素化酶活性的抑制作用。这些测定通常使用纯化的USP7酶和泛素化底物。将酶与底物和不同浓度的DCAF孵育，并通过Western blot或使用荧光/发光底物检测底物的去泛素化情况。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
DCAF的体外细胞活性检测采用腺病毒感染的细胞系来评估其抗病毒活性。细胞感染腺病毒后，用不同浓度的DCAF处理。通过qPCR检测病毒DNA水平、Western blot检测病毒蛋白表达以及噬斑试验检测子代病毒产量来评估病毒复制情况。此外，还评估了该化合物对细胞活力和USP7活性的影响。
|
| 动物实验 |
DCAF的体内动物研究通常采用腺病毒感染的小鼠模型。动物将被感染腺病毒，并通过适当途径接受DCAF治疗。研究人员将测量组织中的病毒载量，并评估该化合物对病毒致病性、炎症和宿主免疫反应的影响。此外，还将评估该化合物的毒性和耐受性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
DCAF 的分子式为 C₁₃H₄N₄O，分子量为 232.2。它可溶于 DMSO（溶解度约为 51.5 mg/mL）。该化合物粉末在 -20°C 下可稳定保存 3 年，溶液在 -80°C 下可稳定保存 6 个月。可在室温下运输。其理化性质包括密度 1.55 g/cm³、沸点 565°C 和 LogP 值 1.431。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DCAF的急性毒性较低。安全信息显示其危险代码为Xn（有害）。作为一种电子注入材料，它被用于OLED的研究应用。虽然文献中没有大量关于动物研究的具体毒理学数据，但该化合物在标准实验室条件下被认为对研究用途安全。
|
| 其他信息 |
DCAF是一种缺电子氮杂并苯，可用作有机发光二极管的电子注入材料。它也是一种去泛素化酶抑制剂，可通过抑制USP7来抑制腺病毒复制。该化合物也称为HBX和9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二腈。它仅供研究使用，不得用于人体治疗。
|
| 分子式 |
C13H4N4O
|
|---|---|
| 分子量 |
232.19706
|
| 精确质量 |
232.039
|
| CAS号 |
40114-84-9
|
| PubChem CID |
292929
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.55g/cm3
|
| 沸点 |
565ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
295.5ºC
|
| 折射率 |
1.718
|
| LogP |
1.431
|
| tPSA |
90.43
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
470
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C3=C(C2=O)N=C(C#N)C(=N3)C#N
|
| InChi Key |
HUWWIHVYVDAXCT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H4N4O/c14-5-9-10(6-15)17-12-11(16-9)7-3-1-2-4-8(7)13(12)18/h1-4H
|
| 化学名 |
9-oxoindeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
|
| 别名 |
DCAF
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~51.5 mg/mL (~221.79 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3066 mL | 21.5332 mL | 43.0663 mL | |
| 5 mM | 0.8613 mL | 4.3066 mL | 8.6133 mL | |
| 10 mM | 0.4307 mL | 2.1533 mL | 4.3066 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
