| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HER2/neu (654-662) GP2 targets HER2/neu-expressing cancer cells through the induction of HLA-A2-restricted cytotoxic T lymphocytes (CTL). The peptide is derived from the HER2/neu protein, which is overexpressed in various epithelial cancers including breast, ovarian, and gastric cancers. By inducing CTL responses, the peptide enables immune-mediated killing of HER2/neu-expressing tumor cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HER2/neu (654-662) GP2 肽段在体外表现出活性，可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的产生，这些 CTL 可对多种上皮癌产生反应。该肽段能有效刺激 HLA-A2 阳性免疫细胞中的 CTL 反应。这些 CTL 可识别并杀伤表达 HER2/neu 的肿瘤细胞。该肽段已被用于基于肽段的癌症疫苗和免疫疗法的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，HER2/neu (654-662) GP2 已被研究作为一种癌症疫苗肽，用于诱导针对表达 HER2/neu 肿瘤的免疫反应。该肽可诱导 HLA-A2 限制性 CTL 反应，从而识别并杀伤表达 HER2/neu 的癌细胞。GP2 已在癌症免疫疗法的临床试验中进行研究。该肽显示出在基于肽的疫苗中应用的潜力。
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| 酶活实验 |
体外T细胞刺激HER2/neu (654-662) GP2的试验包括将HLA-A2阳性的外周血单核细胞(PBMC)或T细胞与该肽段共同培养。细胞在添加IL-2的情况下，用不同浓度的肽段（通常为1-100 ug/mL）刺激7-14天。通过铬释放试验或IFN-γ ELISpot试验评估针对表达HER2/neu的靶细胞的CTL活性。肽段与MHC的结合亲和力可通过MHC稳定性试验进行评估。
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| 细胞实验 |
针对 HER2/neu (654-662) GP2 的细胞检测包括使用经肽脉冲处理的 HLA-A2 阳性抗原呈递细胞来刺激 T 细胞应答。检测指标包括通过 3H-胸苷掺入或 CFSE 稀释法测定的 T 细胞增殖、通过 ELISA 或 ELISpot 法测定的 IFN-γ 产生以及针对表达 HER2/neu 的靶细胞的细胞毒活性。该肽能够诱导针对 HER2/neu 的 CTL 应答，这一特性已得到证实。
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| 动物实验 |
针对 HER2/neu (654-662) GP2 的体内动物研究通常采用 HLA-A2 转基因小鼠模型或携带 HER2/neu 表达肿瘤的人源化小鼠模型。小鼠经肽（通常与佐剂联合）免疫后，再用肿瘤细胞进行攻击。监测肿瘤生长抑制情况、CTL 反应和生存情况。评估该肽诱导针对 HER2/neu 表达肿瘤的保护性免疫的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HER2/neu (654-662) GP2 的药代动力学数据具有肽类药物的典型特征。该肽通常通过皮下或皮内注射给药，常与佐剂联合使用。吸收、分布和消除等药代动力学参数通过 ELISA 或 LC-MS 测定。该肽分子量小（9 个氨基酸），可能导致快速清除。需评估其在生物体液中的稳定性。该化合物通常储存于 -20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HER2/neu (654-662) GP2 的毒理学数据具有肽类免疫疗法的典型特征。潜在毒性包括因 CTL 激活引起的免疫相关不良事件。该肽已在临床试验中进行研究，安全性良好。操作过程中应遵守标准实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GP2 肽正在临床试验 NCT00524277（乳腺癌患者的疫苗疗法）中进行研究。
HER2/neu (654-662) GP2（CAS号：160790-21-6）是一种源自HER2/neu的九氨基酸肽。它能诱导产生对多种上皮癌具有反应性的HLA-A2限制性细胞毒性T淋巴细胞。GP2已在临床试验中作为癌症疫苗肽进行研究。该肽用于癌症免疫疗法研究，但尚未获准用于常规临床治疗。该化合物仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C42H77N9O11
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|---|---|
| 分子量 |
884.1145
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| 精确质量 |
883.574
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| CAS号 |
160790-21-6
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| PubChem CID |
448183
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.244
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| tPSA |
316.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
62
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| 分子复杂度/Complexity |
1530
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)N
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| InChi Key |
XQIXDDUJIUUELO-JZOOTMHBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H77N9O11/c1-14-23(10)30(43)37(56)51-34(25(12)16-3)41(60)47-28(19-52)36(55)45-26(13)35(54)49-32(22(8)9)39(58)50-31(21(6)7)38(57)44-18-29(53)48-33(24(11)15-2)40(59)46-27(42(61)62)17-20(4)5/h20-28,30-34,52H,14-19,43H2,1-13H3,(H,44,57)(H,45,55)(H,46,59)(H,47,60)(H,48,53)(H,49,54)(H,50,58)(H,51,56)(H,61,62)/t23-,24-,25-,26-,27-,28-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1311 mL | 5.6554 mL | 11.3108 mL | |
| 5 mM | 0.2262 mL | 1.1311 mL | 2.2622 mL | |
| 10 mM | 0.1131 mL | 0.5655 mL | 1.1311 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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