| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
由于肾脏清除率降低，尿毒症患者的血浆中积累了包括酚类在内的许多有机酸。其中一些解释了尿毒症的问题，如药物结合减少。蛋白质结合的有机酸，如马尿酸、吲哚硫酸和3-羧基-4-甲基-5-丙基-2-呋喃丙酸（CMPF），在尿毒症血浆中显著积累，并产生药物的蛋白质结合缺陷。CMPF与血清白蛋白紧密结合，因此无法通过常规血液透析去除，但连续的非卧床腹膜透析和蛋白质渗漏血液透析可以去除CMPF，导致血清水平降低。基于硫酸吲哚酚刺激大鼠慢性肾衰竭的进展，以及低蛋白饮食或口服吸附剂对慢性肾衰竭进展具有保护作用并降低血清和尿液中硫酸吲哚酚水平的研究结果，作者提出了蛋白质代谢产物假说，即内源性蛋白质代谢产物如硫酸吲哚酚在慢性肾衰竭发展中起着重要作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 马尿酸（Hippuric acid）在慢性肾衰竭（CRF）患者的血液和尿液中异常积累。终末期肾病（ESRD）患者血清马尿酸（Hippuric acid）浓度范围为150–500 μmol/L（健康正常人：<50 μmol/L），尿排泄量较健康对照者减少60%–80%。这种积累与肾功能障碍的严重程度（以肾小球滤过率GFR评估）呈正相关 [1]
- 在CRF患者中，马尿酸（Hippuric acid）水平升高与尿毒症症状（如乏力、食欲不振、周围神经病变）的发生率增加相关。回顾性分析显示，血清马尿酸（Hippuric acid） >300 μmol/L的患者，发生尿毒症脑病的风险是血清水平<200 μmol/L患者的2.3倍 [1] |
| 酶活实验 |
Hippuric acid是一种尿毒症毒素。根据其化学和物理特性，尿毒症毒素可分为三大类：1）小型、水溶性、非蛋白质结合的化合物，如尿素；2） 小的脂溶性和/或蛋白质结合的化合物，如酚类和3）较大的所谓中间分子，如β2微球蛋白。长期接触尿毒症毒素会导致多种疾病，包括肾损伤、慢性肾脏疾病和心血管疾病。Hippuric acid是苯甲酸与甘氨酸结合形成的酰基甘氨酸。酰基甘氨酸通过甘氨酸N-酰基转移酶（EC 2.3.1.13）的作用产生，该酶催化化学反应：酰基CoA+甘氨酸<-->CoA+N-酰基甘氨酸。Hippuric acid是尿液中的一种正常成分，通常会随着酚类化合物（茶、葡萄酒、果汁）消费量的增加而增加。这些酚类转化为苯甲酸，然后苯甲酸转化为马尿酸并通过尿液排出。在甲苯职业暴露的生物监测中，Hippuric acid是最常用的生物标志物。这种溶剂生物转化产物也可以在未接触过溶剂的个体的尿液中发现。一小部分被吸收的甲苯被氧化成芳香族化合物，包括邻甲酚，在未被吸收的人的尿液中没有明显发现。暴露于低甲苯浓度的个体的尿液中的马尿酸浓度与未暴露于溶剂的个体的尿中马尿酸浓度没有差异。由此得出的结论是，马尿酸不应用于职业性暴露于空气中低水平甲苯的生物监测。蛋白质结合的有机酸如马尿酸在尿毒症血浆中显著积累，并产生药物的蛋白质结合缺陷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏滤过功能障碍而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物，通常通过尿液或粪便排出体外。 - 马尿酸是一种内源性代谢物，由甘氨酸与苯甲酸结合生成，而苯甲酸又由肝脏中苯丙氨酸和酪氨酸的代谢进一步产生。在正常生理条件下，超过90%的马尿酸以原形经肾脏通过肾小管分泌和肾小球滤过排出体外[1]。 - 在慢性肾功能衰竭（CRF）患者中，由于肾小球滤过和肾小管转运功能受损，马尿酸的肾清除率显著降低（从健康个体的约80 mL/min降至终末期肾病（ESRD）患者的10-25 mL/min）。马尿酸的半衰期从1.2小时（健康人）延长至6-8小时（终末期肾病患者）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素，例如马尿酸，可通过有机离子转运蛋白（尤其是 OAT3）主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制 NADPH 氧化酶（尤其是肾脏和心脏中含量丰富的 NOX4）介导的 (A7868)。活性氧可诱导多种不同的 DNA 甲基转移酶 (DNMT)，这些酶参与一种名为 KLOTHO 的蛋白质的沉默。KLOTHO 已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素 D 代谢具有重要作用。多项研究表明，在急性或慢性肾脏疾病中，由于局部活性氧水平升高，KLOTHO mRNA 和蛋白质水平降低 (A7869)。 - 使用人肾近端小管上皮细胞 (HK-2 细胞) 进行的体外研究表明，马尿酸 (200–800 μmol/L) 呈剂量依赖性地抑制肾小管中有机阴离子转运蛋白 (OAT1/3) 的活性，而这些转运蛋白负责分泌其他尿毒症毒素。在 600 μmol/L 浓度下，马尿酸可使 OAT3 介导的对氨基马尿酸 (PAH) 转运减少约 45% [1] - 高浓度马尿酸 (≥500 μmol/L) 可诱导肾细胞氧化应激，使活性氧 (ROS) 的产生增加 1.8–2.5 倍，并使超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性降低 30%–40%，这会导致慢性肾功能衰竭 (CRF) 肾间质纤维化的进展 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-苯甲酰甘氨酸是一种N-酰基甘氨酸，其中酰基被明确定义为苯甲酰基。它是一种尿毒症毒素，也是人类血清代谢产物。它是N-苯甲酰甘氨酸的共轭酸。
据报道，马尿酸存在于智人、裂殖酵母和其他有相关数据的生物体中。 马尿酸是一种酰基甘氨酸，由苯甲酸和甘氨酸结合生成，是食物中芳香族化合物的代谢产物，也是尿液中的正常成分。尿液中马尿酸含量升高可能具有抗菌作用。 马尿酸是一种尿毒症毒素。根据其化学和物理特性，尿毒症毒素可分为三大类：1）小分子、水溶性、非蛋白结合化合物，例如尿素； 2) 小分子、脂溶性化合物和/或蛋白结合化合物，例如酚类；3) 较大的所谓中分子化合物，例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病，包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 马尿酸是由苯甲酸与甘氨酸结合形成的酰基甘氨酸。酰基甘氨酸的生成是通过甘氨酸N-酰基转移酶（EC 2.3.1.13）的作用实现的，该酶催化以下化学反应：酰基辅酶A + 甘氨酸 ⇌ 辅酶A + N-酰基甘氨酸。马尿酸是尿液的正常成分，通常会随着酚类化合物（茶、葡萄酒、果汁）摄入量的增加而升高。这些酚类化合物会转化为苯甲酸，苯甲酸随后转化为马尿酸并随尿液排出体外。马尿酸是甲苯职业暴露生物监测中最常用的生物标志物。这种溶剂生物转化产物也可能存在于未接触过甲苯的个体的尿液中。少量吸收的甲苯会被氧化成芳香族化合物，包括邻甲酚，而邻甲酚在未接触过甲苯的个体尿液中含量极低。低浓度甲苯暴露个体的尿液中马尿酸浓度与未接触过甲苯的个体无显著差异。因此，不建议将马尿酸用于低浓度甲苯空气暴露的生物监测。马尿酸等蛋白结合有机酸会在尿毒症患者的血浆中显著积聚，并导致药物蛋白结合缺陷。 （A3277，A3278）。 - 马尿酸（苯甲酰甘氨酸）是一种主要的内源性有机酸，也是 CRF 尿毒症综合征发病机制中的关键尿毒症毒素。其蓄积被认为是肾脏排泄功能受损的标志[1] - 该研究提出，马尿酸通过“毒性循环”促进慢性肾功能衰竭（CRF）的进展：其蓄积抑制肾小管转运功能，导致其他尿毒症毒素进一步滞留，进而加剧肾损伤并减少马尿酸的排泄[1] - 马尿酸水平可作为CRF患者的预后指标：一项为期5年的随访研究表明，血清马尿酸水平持续高于350 μmol/L的患者，其接受肾脏替代治疗（透析或肾移植）的风险比马尿酸水平稳定在250 μmol/L以下的患者高出37%[1] |
| 分子式 |
C9H9NO3
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|---|---|
| 分子量 |
179.1727
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| 精确质量 |
179.058
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| CAS号 |
495-69-2
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| 相关CAS号 |
93627-88-4; 208928-78-3; 53518-98-2
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| PubChem CID |
464
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
464.1±28.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187-191 °C(lit.)
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| 闪点 |
234.5±24.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
0.31
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
197
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C([H])([H])C(=O)O[H]
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| InChi Key |
QIAFMBKCNZACKA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H9NO3/c11-8(12)6-10-9(13)7-4-2-1-3-5-7/h1-5H,6H2,(H,10,13)(H,11,12)
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| 化学名 |
2-benzamidoacetic acid
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| 别名 |
Hippuric acid; 2-Benzamidoacetic acid; 495-69-2; N-Benzoylglycine; Benzoylglycine; Glycine, N-benzoyl-; Benzamidoacetic acid; Benzoylaminoacetic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5813 mL | 27.9065 mL | 55.8129 mL | |
| 5 mM | 1.1163 mL | 5.5813 mL | 11.1626 mL | |
| 10 mM | 0.5581 mL | 2.7906 mL | 5.5813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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