His-Pro

目录号: V31773 纯度: ≥98%
His-Pro 是由组氨酰和脯氨酸组成的二肽。
His-Pro CAS号: 20930-58-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
100mg
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Other Forms of His-Pro:

  • His-Pro hydrochloride
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产品描述
His-Pro 是由组氨酸和脯氨酸组成的二肽。
组氨酸-脯氨酸(His-Pro)是一种天然存在的二肽,由L-组氨酸和L-脯氨酸通过肽键连接而成。它是一种代谢产物,以两性离子互变异构体的形式存在。该二肽的分子式为C11H1₆N4O3,分子量为252.27 g/mol,是生物化学研究中常用的研究工具。其独特的性质源于组成氨基酸残基之间的相互作用。组氨酸-脯氨酸通常以固体粉末的形式用于研究,在水中的溶解度可达250 mg/mL。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of His-Pro is not well-defined as a specific receptor or enzyme; rather, it functions as a metabolite and a dipeptide involved in various biochemical pathways. Dipeptides like His-Pro can interact with peptide transporters and may influence metabolic processes through their constituent amino acids. Histidine and proline residues contribute to its potential biological activities, including roles in cellular metabolism and signaling. As a simple dipeptide, it does not exhibit the same targeted receptor binding as more complex pharmaceutical agents but serves as a useful tool for studying peptide transport, metabolism, and the biological effects of histidine- and proline-containing peptides.
体外研究 (In Vitro)
由于His-Pro主要用作研究化学品而非候选药物,因此对其体外研究较为有限。然而,二肽通常已被证明在基于细胞的实验中具有多种生物活性,包括调节细胞代谢和潜在的抗氧化作用。His-Pro可能影响培养细胞中与组氨酸和脯氨酸代谢相关的通路。其作用通常在肽转运研究中进行评估,或作为对照化合物用于研究较大肽或肽模拟物的活性。该二肽在细胞培养基中的稳定性和活性会因实验条件而异。
体内研究 (In Vivo)
已发表的文献中,专门针对组氨酸脯氨酸(His-Pro)的体内研究较为匮乏,因为该化合物主要是一种生化研究工具而非治疗药物。然而,含组氨酸的二肽通常因其在多种生理过程中的作用而受到研究,例如肌肉组织的缓冲能力和潜在的抗氧化功能。组氨酸脯氨酸可作为动物研究中研究二肽吸收、分布、代谢和排泄的模型化合物。其对代谢途径的影响以及潜在的体内生物活性取决于给药后的稳定性和生物利用度。
酶活实验
对于体外酶/受体结合实验,可使用标准放射性配体结合或表面等离子共振 (SPR) 技术评估 His-Pro 与肽转运蛋白或其他结合蛋白的相互作用。可使用标记的二肽类似物进行竞争性结合实验以确定亲和力常数。His-Pro 也可用于酶活性测定,以评估其作为肽酶底物或抑制剂的潜力。典型的测定条件包括生理 pH 值和温度,并使用适当的缓冲体系以维持肽的稳定性。结合参数,例如 Kd 或 IC₅0 值,可通过使用不同浓度的二肽生成的剂量-反应曲线确定。
细胞实验
在体外细胞实验中,His-Pro 可用于多种细胞系,以评估其对细胞代谢、肽摄取和信号通路的影响。细胞通常在合适的培养基中培养,并用浓度范围从微摩尔到毫摩尔的 His-Pro 处理。细胞摄取可通过标记或荧光标记的二肽衍生物进行评估。对细胞活力、增殖和代谢活性的影响可通过 MTT 法、ATP 定量或代谢通量分析等标准检测方法进行测量。应监测二肽在细胞培养基中的稳定性,因为肽酶可能会随时间降解 His-Pro,从而可能影响实验结果。
动物实验
在体内动物实验中,可通过多种途径(包括灌胃、静脉注射或腹腔注射)向啮齿动物给药His-Pro,以研究其药代动力学和生物学效应。典型剂量范围为1至100 mg/kg,具体取决于研究目的。可在不同时间点采集血样,以测量循环中该二肽的水平。通过分析器官样本,可以评估其组织分布和代谢情况。还可以评估该化合物对代谢标志物、氧化应激指标或炎症反应等生理参数的影响。动物实验应遵循相应的伦理准则,并设置合适的对照组进行比较。
药代性质 (ADME/PK)
文献中对组氨酸脯氨酸(His-Pro)的药代动力学特性尚未进行充分描述。作为一种二肽,预计它会在胃肠道和血液中被肽酶快速降解,从而导致口服生物利用度较低。静脉给药后,His-Pro 可能分布于全身,并代谢为其组成氨基酸——组氨酸和脯氨酸。其在循环中的半衰期取决于各种肽酶的活性和肾脏清除机制。从二肽中释放的组氨酸和脯氨酸将进入各自的代谢途径。需要进一步的药代动力学研究来全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
已发表的文献中关于组氨酸-脯氨酸(His-Pro)的毒理学数据有限。作为一种天然存在的二肽及其代谢产物,它通常被认为毒性较低。组氨酸和脯氨酸都是蛋白质合成氨基酸,属于必需或条件必需营养素,这表明它们的二肽形式可能具有良好的耐受性。然而,高剂量或长期暴露可能导致代谢失衡。标准的毒理学评估包括急性毒性研究、重复剂量毒性研究和遗传毒性评估。作为一种研究用化学品,在处理组氨酸-脯氨酸时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备和遵循正确的实验室操作规范。
参考文献

[1]. Alterations in pancreatic protein expression in STZ-induced diabetic rats and genetically diabetic mice in response to treatment with hypoglycemic dipeptide Cyclo (His-Pro). Cell Physiol Biochem. 2012;29(3-4):603-16.

其他信息
His-Pro 是一种由 L-组氨酸和 L-脯氨酸残基组成的二肽。它是 His-Pro 两性离子的代谢产物和互变异构体。
His-Pro 主要是一种生物化学研究工具,而非候选药物。它在生物系统中作为代谢产物发挥作用。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报道。其主要应用领域是基础研究,例如二肽代谢、肽转运机制以及含组氨酸和脯氨酸肽的生物学功能。该化合物可从多家化学品供应商处获得,但仅供研究用途。关于其稳定性,尤其是在溶液中的稳定性,鲜有报道。His-Pro 可作为研究含组氨酸肽构效关系的有用参考化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H16N4O3
分子量
252.27000
精确质量
252.122
CAS号
20930-58-9
相关CAS号
His-Pro hydrochloride;2415727-78-3
PubChem CID
152322
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.433g/cm3
沸点
638.374ºC at 760 mmHg
闪点
339.876ºC
蒸汽压
0mmHg at 25°C
折射率
1.628
LogP
-2.9
tPSA
112.31
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
336
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1C[C@@H](C(=O)O)N(C1)C(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)N
InChi Key
LNCFUHAPNTYMJB-IUCAKERBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16N4O3/c12-8(4-7-5-13-6-14-7)10(16)15-3-1-2-9(15)11(17)18/h5-6,8-9H,1-4,12H2,(H,13,14)(H,17,18)/t8-,9-/m0/s1
化学名
(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~250 mg/mL (~991.00 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9640 mL 19.8200 mL 39.6401 mL
5 mM 0.7928 mL 3.9640 mL 7.9280 mL
10 mM 0.3964 mL 1.9820 mL 3.9640 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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