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HIV-1 Rev 34-50

别名: 抗HIV活性多肽
目录号: V32954 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
HIV-1 Rev (34-50) 是一种由 17 个氨基酸组成的多肽，由 HIV Rev 蛋白的 Rev 反应元件 (RRE) 结合域开发而成，具有抗 HIV（人类免疫缺陷病毒）活性。
HIV-1 Rev 34-50 CAS号: 141237-50-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
HIV-1 Rev (34-50) 是一种由 17 个氨基酸组成的多肽，由 HIV Rev 蛋白的 Rev 反应元件 (RRE) 结合域开发而成，具有抗 HIV（人类免疫缺陷病毒）活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Antagonism of HIV-1 Rev function by binding to the Rev-responsive element (RRE) [1]
Antagonism of the CXCR4 co-receptor (by blocking anti-CXCR4 monoclonal antibody 12G5 binding) [1]
体外研究 (In Vitro)
HIV-1 Rev (34-50) 是一种具有抗 HIV-1 活性的 17 个氨基酸肽，源自 HIV-1 的 Rev 反应元件 (RRE) 结合域 [1]。
肽 Rev34-50 (序列: TRQARRNRRRRWRERQR) 在10 µM浓度下，在MAGI实验中能部分抑制CXCR4嗜性的HIV-1IIIB毒株感染，但对CCR5嗜性的HIV-1Ba-L毒株无活性[1]
修饰肽 Rev34-50-A4C (在Rev34-50的C末端添加AAAC以稳定α螺旋结构) 在MAGI实验中显示出比母体 Rev34-50 更强的抗HIV-1IIIB活性[1]
在流式细胞术结合实验中，Rev34-50 和 Rev34-50-A4C 均能以剂量依赖方式（测试浓度高达100 µM）抑制藻红蛋白标记的抗CXCR4单克隆抗体 (12G5) 与MT-2细胞表面的结合[1]
在持续感染HIV-1的PM1-CCR5细胞中，1 µM和10 µM的 Rev34-50 对HIV-1IIIB（CXCR4嗜性）或HIV-1Ba-L（CCR5嗜性）毒株的病毒p24抗原产生均无抑制作用[1]
相比之下，10 µM的 Rev34-50-A4C 能显著抑制来自持续感染的PM1-CCR5/IIIB和PM1-CCR5/Ba-L细胞的病毒p24产生[1]
将HIV-1 Tat的蛋白转导结构域 (PTD) 添加到 Rev34-50-A4C 的C末端（形成 Rev34-50-A4C-PTD），与单独的 Rev34-50-A4C 相比，几乎未增强其对p24产生的抑制效果[1]
肽 Rev34-50-A4C (10 µM) 降低了经处理的持续感染细胞所释放的HIV-1Ba-L病毒颗粒的感染性-p24比值，表明可能对病毒颗粒完整性或进入后事件产生影响[1]
通过转导载体在MT-2细胞中细胞内表达 Rev34-50 能赋予对HIV-1IIIB感染的中等抵抗力，而表达 Rev34-50-A4C 则赋予更高的抵抗力[1]
荧光显微镜显示，当在293T细胞中表达时，EGFP融合的 Rev34-50 和 Rev34-50-A4C 肽主要积聚在细胞核内[1]
细胞实验
针对早期抗HIV-1活性（MAGI实验），使用HeLa CD4/CCR5/LTR-β-半乳糖苷酶 (MAGI/CCR5) 细胞。将肽加入细胞，然后感染HIV-1IIIB或HIV-1Ba-L。48小时后，通过测量β-半乳糖苷酶活性来量化感染[1]
针对CXCR4拮抗评估（流式细胞术），将MT-2细胞重悬于含1%胎牛血清的PBS中，并与肽在4°C预孵育30分钟。然后加入藻红蛋白标记的小鼠抗人CXCR4单克隆抗体 (12G5)，在4°C再孵育30分钟。洗涤细胞，用甲醛固定，并使用流式细胞仪分析[1]
针对病毒产生的抑制效应（晚期阶段），将持续感染HIV-1IIIB或HIV-1Ba-L的PM1-CCR5细胞（PM1-CCR5/IIIB或PM1-CCR5/Ba-L）洗涤并重悬于含肽的培养基中。48小时后，使用商业ELISA试剂盒测量培养上清液中的病毒p24抗原量[1]
针对分泌病毒感染性评估，收集经肽处理（10 µM, 24 h）的PM1-CCR5/Ba-L细胞上清液。使用MAGI细胞滴定感染性，并测量p24抗原量。计算感染性-p24比值[1]
针对细胞内表达研究，用编码各种Rev突变体（包括Rev34-50和Rev34-50-A4C）并通过内部核糖体进入位点 (IRES) 与新霉素抗性基因连接的载体转染MT-2细胞。用G418筛选转染细胞。然后用HIV-1IIIB感染这些转导细胞，并在感染后第5天使用MTT法评估细胞活力[1]
针对亚细胞定位，用表达C端EGFP融合肽的质粒转染293T或NP-2细胞。48小时后，用甲醛固定细胞并使用荧光显微镜检查[1]
使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴化物 (MTT) 比色法在相关细胞系上评估了肽的数天细胞毒性[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肽Rev34-50和Rev34-50-A4C在MTT试验中评估显示，在所测试的细胞系中，5天内未观察到细胞毒性[1]
参考文献
[1]. Shimane K, et al. Rev-derived peptides inhibit HIV-1 replication by antagonism of Rev and a co-receptor, CXCR4. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Sep;42(9):1482-8.
其他信息
HIV-1 Rev 34-50 是一种由 17 个氨基酸组成的肽，来源于 HIV-1 Rev 蛋白富含精氨酸的 RNA 结合/核定位信号域（氨基酸 34-50）[1]
Rev34-50-A4C 是 Rev34-50 的衍生物，在其 C 端添加了序列 AAAC。这种修饰旨在稳定肽的 α-螺旋结构，已知该结构对于与 RRE 的有效结合至关重要[1]
这些富含精氨酸的肽具有细胞渗透性和核定位特性[1]
其作用机制涉及双重拮抗作用：1) 通过阻断 CXCR4 辅助受体抑制 HIV-1 进入细胞。 2) 通过作为 Rev 功能的显性反式抑制因子抑制病毒产生，可能是通过与细胞核内的 RRE 竞争性结合，从而破坏未剪接/单剪接病毒 mRNA 的核输出 [1]
该研究表明，使用此类肽类抑制剂靶向 Rev 可能构成 HIV-1 耐药性发展的高遗传屏障，因为 Rev 编码区的突变可能同时影响重叠的 Tat 和 Env 蛋白的序列和功能 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C97H173N51O24
分子量
2437.74
精确质量
2436.388
CAS号
141237-50-5
PubChem CID
16141162
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.6±0.1 g/cm3
折射率
1.719
LogP
-17.61
tPSA
1350
氢键供体(HBD)数目
54
氢键受体(HBA)数目
35
可旋转键数目(RBC)
97
重原子数目
172
分子复杂度/Complexity
5420
定义原子立体中心数目
18
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)O)N)O
InChi Key
SJDURFRPNNLLOO-LYAKTKFASA-N
InChi Code
InChI=1S/C97H173N51O24/c1-46(133-72(156)60(27-30-66(98)150)142-79(163)59(25-13-41-130-96(118)119)145-86(170)70(101)47(2)149)71(155)134-51(17-5-33-122-88(102)103)73(157)137-58(24-12-40-129-95(116)117)81(165)148-65(44-68(100)152)85(169)141-55(21-9-37-126-92(110)111)76(160)136-52(18-6-34-123-89(104)105)74(158)135-53(19-7-35-124-90(106)107)75(159)138-57(23-11-39-128-94(114)115)80(164)147-64(43-48-45-132-50-16-4-3-15-49(48)50)84(168)140-56(22-10-38-127-93(112)113)78(162)144-62(29-32-69(153)154)82(166)139-54(20-8-36-125-91(108)109)77(161)143-61(28-31-67(99)151)83(167)146-63(87(171)172)26-14-42-131-97(120)121/h3-4,15-16,45-47,51-65,70,132,149H,5-14,17-44,101H2,1-2H3,(H2,98,150)(H2,99,151)(H2,100,152)(H,133,156)(H,134,155)(H,135,158)(H,136,160)(H,137,157)(H,138,159)(H,139,166)(H,140,168)(H,141,169)(H,142,163)(H,143,161)(H,144,162)(H,145,170)(H,146,167)(H,147,164)(H,148,165)(H,153,154)(H,171,172)(H4,102,103,122)(H4,104,105,123)(H4,106,107,124)(H4,108,109,125)(H4,110,111,126)(H4,112,113,127)(H4,114,115,128)(H4,116,117,129)(H4,118,119,130)(H4,120,121,131)/t46-,47+,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,70-/m0/s1
化学名
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(1S)-4-carbamimidamido-1-carboxybutyl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4102 mL 2.0511 mL 4.1022 mL
5 mM 0.0820 mL 0.4102 mL 0.8204 mL
10 mM 0.0410 mL 0.2051 mL 0.4102 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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