| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HJ-PI01 targets Pim-2, a member of the Pim family of serine/threonine kinases. Pim-2 is involved in the regulation of cell survival, proliferation, and apoptosis. It functions by phosphorylating a variety of substrates, including Bad, p21, and c-Myc, which are key regulators of these processes. By inhibiting Pim-2, HJ-PI01 may induce apoptosis and inhibit the proliferation of cancer cells that overexpress Pim-2.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HJ-PI01（0-3200 nmol/L；48 小时）呈剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231 细胞增殖，且其抑制作用比 PI003 和氯丙二醇更为显著 [1]。正常非癌细胞对 HJ-PI01（300 nmol/L；24 小时）表现出轻微毒性 [1]。在 MDA-MB-231 细胞中，HJ-PI01（300 nmol/L；24 小时）诱导自噬性细胞死亡 [1]。PI01（300 nmol/L；24 小时）可使 MDA-MB-231 细胞完全灭活 [1]。采用蛋白质印迹法分析HJ-PI01（300和460 nmol/L；12-48小时）对自噬及其相关蛋白获取的影响[1]。
体外活性评估采用纯化的Pim-2酶进行激酶活性测定。将酶与肽底物和ATP在不同浓度的化合物存在下孵育。测定磷酸化抑制率，并确定IC50值。同时评估该化合物对Pim-2相对于其他激酶的选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在MDA-MB-231异种移植小鼠模型中，HJ-PI01（40 mg/kg；侧壁给药，每日一次，连续10天）可抑制肿瘤的形成[1]。
HJ-PI01的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，它可用于Pim-2驱动的癌症动物模型中评估其抗肿瘤疗效。然而，目前尚无公开的体内数据。 |
| 酶活实验 |
HJ-PI01的体外检测通常包括使用纯化的重组Pim-2进行激酶活性测定。将该酶与肽底物和放射性标记或荧光标记的ATP一起孵育。测量磷酸盐掺入底物的量，并根据剂量反应曲线确定IC50值。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [1]
细胞类型： MDA-MB-231 细胞系 测试浓度： 300 和 460 nmol/L 孵育时间： 12、24、36 和 48 小时 实验结果： LC3-II 表达水平随时间增加 [1]，Beclin-1 和 p62 在 MDA-MB-231 细胞中降解。Bax 水平升高。Bcl-2、Pim-2 和 Pim-2 磷酸化水平降低。激活 caspase-9 和 caspase-3。 HJ-PI01 的细胞实验包括用该化合物处理过表达 Pim-2 的癌细胞系。通过蛋白质印迹法检测Pim-2底物（如Bad或p21）的磷酸化水平来评估Pim-2活性的抑制情况。细胞增殖和活力则采用MTT或CellTiter-Glo等标准检测方法进行测定。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c雌性裸鼠，MDA-MB-231细胞注射[1]
剂量： 40 mg/kg 给药途径： 口服；40 mg/kg，每日一次，连续10天 实验结果： 肿瘤生长显著抑制，小鼠的体重、肝脏、脾脏和肾脏重量均显著降低。 HJ-PI01的体内动物实验通常涉及将该化合物应用于Pim-2驱动的癌症小鼠异种移植模型。将监测肿瘤生长抑制情况，并评估药效学标志物，例如肿瘤组织中Pim-2底物磷酸化的抑制情况。然而，目前尚无具体的体内实验数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
HJ-PI01的药代动力学数据尚未公开。作为一种研究化合物，需要对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性进行表征。需要测定的参数包括口服生物利用度、半衰期和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HJ-PI01 是一种研究用化合物，不适用于人体。其毒理学特性尚未得到充分研究。在实验室环境中处理该化合物时，应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HJ-PI01 是一种研究用化合物，可抑制 Pim-2 激酶。它用于癌症和细胞信号传导的研究，尤其是在 Pim-2 过表达的情况下。该化合物仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C14H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
225.25
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| 精确质量 |
225.079
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| CAS号 |
6192-43-4
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| PubChem CID |
3304561
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.541
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| tPSA |
29.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
283
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MXVOQCUXOQFIHU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11NO2/c1-10(16)15-11-6-2-4-8-13(11)17-14-9-5-3-7-12(14)15/h2-9H,1H3
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| 化学名 |
1-phenoxazin-10-ylethanone
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| 别名 |
HJ PI01; HJ-PI01; HJPI01
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~221.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4395 mL | 22.1976 mL | 44.3951 mL | |
| 5 mM | 0.8879 mL | 4.4395 mL | 8.8790 mL | |
| 10 mM | 0.4440 mL | 2.2198 mL | 4.4395 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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