| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
雄性Sprague-Dawley大鼠口服给予圣草酚(75 μmol/kg,溶于蒸馏水)后,4.0 h时在血浆中检测到高圣草酚,但仅在经β-葡萄糖醛酸酶/硫酸酯酶处理后才能检测到,表明其以结合代谢物(葡萄糖醛酸结合物和/或硫酸酯结合物)的形式存在。血浆中未检测到游离(非结合型)高圣草酚。口服给予圣草酚(50 μmol/kg,溶于蒸馏水)后24 h收集的尿液中,检测到了高圣草酚的非结合型和结合型。服用圣草苷后 0.5、1.0、2.0 和 4.0 小时,血浆抗氧化活性(对 AAPH 诱导的脂质过氧化的抵抗力)显著增加,4.0 小时时血浆中 高圣草酚(以及其他代谢物)的存在可能有助于这种抗氧化活性。[1]
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|---|---|
| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠(5周龄,体重195-210 g)禁食过夜后,通过胃管灌注给予柠檬酸苷(75 μmol/kg,溶于蒸馏水)。分别在给药后0.5、1.0、2.0和4.0 h的不同时间点,用乙醚麻醉大鼠,并从腹主动脉抽取血液至肝素化试管中以获得血浆。
为了收集尿液,通过胃管灌注给予大鼠柠檬酸苷(50 μmol/kg,溶于蒸馏水),并收集24 h和48 h的尿液。采用高效液相色谱法(HPLC)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)分析血浆和尿液样本中的代谢物,包括高圣草酚。为了检测结合形式,在分析之前,将样品用β-葡糖醛酸酶/硫酸酯酶(5.4×10² 单位/mL β-葡糖醛酸酶和 0.2×10² 单位/mL 硫酸酯酶)在 37°C 下处理 20 分钟。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
高圣草酚是圣草苷的代谢产物,在口服给药4.0小时后可在大鼠血浆中检测到。由于未经β-葡萄糖醛酸酶/硫酸酯酶处理,高圣草酚仅以结合态(葡萄糖醛酸苷和/或硫酸盐)存在,因此无法检测到。[1]
在口服圣草苷24小时后收集的尿液中,检测到了非结合态(游离态)和结合态的高圣草酚。[1] 高圣草酚是由圣草苷的苷元——圣草酚B环3'位的O-甲基化形成的,该甲基化反应可能发生在肝脏。 [1] 橙皮苷的总吸收率(根据肾脏排泄尿液中检测到的所有代谢物(包括高橙皮苷)的总和计算得出)为 5.68% ± 0.32。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
高甜苦楝素是一种三羟基黄烷酮,由3'-甲氧基黄烷酮组成,三个羟基取代基分别位于4'、5和7位。它是一种代谢产物和调味剂。它既是单甲氧基黄烷酮,也是三羟基黄烷酮,分别属于3'-甲氧基黄烷酮和4'-羟基黄烷酮类。在功能上,它与甜苦楝素相关。据报道,高甜苦楝素存在于四川杨树、辣椒和其他具有相关数据的生物体中。
高圣草酚是体内主要的圣草酚代谢产物之一,与圣草酚和橙皮素并列。圣草酚B环3'和4'位的邻二羟基结构被认为对其抗氧化活性至关重要; O-甲基化(生成高圣草酚和橙皮苷)似乎是导致抗氧化活性丧失的原因。[1] 圣草苷的代谢途径包括肠道细菌水解生成圣草酚,随后被吸收并在肝脏中甲基化生成高圣草酚(3'-O-甲基圣草酚)和橙皮苷(4'-O-甲基圣草酚)。[1] |
| 分子式 |
C16H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
302.27876
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| 精确质量 |
302.079
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| 元素分析 |
C, 63.58; H, 4.67; O, 31.76
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| CAS号 |
446-71-9
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| 相关CAS号 |
690229-01-7 (sodium); 446-71-9 (free acid)
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| PubChem CID |
73635
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.458g/cm3
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| 沸点 |
583.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
225-227ºC (dec.)
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| 闪点 |
222.1ºC
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| 蒸汽压 |
3.14E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
2.518
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| tPSA |
96.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=C(O)C=CC([C@@H]2CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)=C1
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| InChi Key |
FTODBIPDTXRIGS-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O6/c1-21-14-4-8(2-3-10(14)18)13-7-12(20)16-11(19)5-9(17)6-15(16)22-13/h2-6,13,17-19H,7H2,1H3/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
5,7,4'-Trihydroxy-3'-methoxyflavanone; (-)-Homoeriodictyol; Homoeriodictyol; Eriodictyonone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3082 mL | 16.5410 mL | 33.0819 mL | |
| 5 mM | 0.6616 mL | 3.3082 mL | 6.6164 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6541 mL | 3.3082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。