| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HS-243 targets IRAK-1 and IRAK-4 with IC50 values of 24 nM and 20 nM, respectively. It also inhibits TAK1 (transforming growth factor-beta-activated kinase 1) with an IC50 of 0.5 µM. By inhibiting IRAK-1/4, HS-243 blocks signaling downstream of Toll-like receptors (TLRs) and IL-1 receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在24小时内，HS-243（0-10 μM）可使SKOV-3（卵巢癌细胞）的细胞存活率降低13%，使AN3-CA（胰腺癌细胞）的细胞存活率降低21%[1]。HS-243（10 μM，24 h）能有效抑制巨噬细胞和RA细胞的促炎反应，并显著降低15种细胞因子的分泌，例如RANTES、IP-10、GRO-α、MIP-1α、MIP-3α、uPAR、MMP-9、MCP-1、I-TAC、TIM-3和IL-8[1]。在 0.3 和 1 μM 的剂量下，HS-243 对 IRAK-4 Y262T 或 Y262A 突变体的抑制作用可忽略不计或无抑制作用 [1]。
体外实验表明，HS-243 对 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制作用 IC50 值分别为 20 nM 和 24 nM。它对 TAK1 的抑制作用极小（IC50 = 0.5 µM）。在 10 µM 的浓度下，HS-243 可显著降低类风湿性关节炎 (RA) 细胞和巨噬细胞的炎症反应。在 24 小时内，HS-243（0-10 µM）可使 SKOV-3（卵巢癌细胞）和 AN3-CA（胰腺癌细胞）的存活率分别降低 13% 和 21%。 HS-243 (10 µM, 24 h) 显著降低了 15 种细胞因子的分泌，包括 RANTES、IP-10、GRO-α、MIP-1a、MIP-3a、uPAR、MMP-9、MCP-1、I-TAC、TIM-3 和 IL-8。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于HS-243体内活性的数据并不详尽。该化合物具有潜在的抗癌和抗炎活性。目前尚未有动物模型中具体的体内疗效数据报道。该化合物是一种在研化合物，正在研究其治疗癌症的潜力。
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| 酶活实验 |
HS-243 的体外酶活性测定包括测量其对 IRAK-1、IRAK-4 和 TAK1 激酶活性的抑制作用。将重组激酶与底物和 ATP 在不同化合物浓度下孵育。通过定量分析底物磷酸化水平的降低来确定 IC50 值（IRAK-1 为 24 nM，IRAK-4 为 20 nM，TAK1 为 0.5 µM）。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： SK-OV-3、AN3-CA、H460、ES-2、SK-UT-1B、COLO205、Bx-PC-3 测试浓度： 1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM 和 10 μM+IL-1β (30 ng/ml) 孵育时间： 24 小时 实验结果： AN3-CA（胰腺）细胞存活率抑制率为 21%，SKOV-3（卵巢）细胞存活率抑制率为 13%。在SK-OV-3（卵巢癌）、AN3-CA（胰腺癌）和H460（结肠癌）细胞中，IL-1β与HS-243联合使用可使细胞死亡率分别增加至46%、33%和31%。 细胞实验采用SKOV-3（卵巢癌）、AN3-CA（胰腺癌）、H460（结肠癌）及其他细胞系进行。细胞用浓度为1 nM至10 µM的HS-243处理24小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。细胞因子分泌采用多重ELISA法测定。 |
| 动物实验 |
现有资料中未详细列出HS-243的体内动物研究数据。该化合物是一种在研化合物，目前正在研究其治疗癌症的潜力。具体的动物模型、给药方案和疗效数据尚未见报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料来源中未包含HS-243的药代动力学数据。该化合物的分子量为324.33 g/mol，分子式为C17H16N4O3，计算得到的logP值为3.3。它是一种白色至类白色固体粉末。目前尚未报道具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中关于 HS-243 的毒性数据并不详尽。该化合物在浓度高达 10 µM 时可降低癌细胞系的存活率。作为一种研究用化合物，它不适用于治疗用途。其具体的毒理学特征尚未明确。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HS-243 是一种正在研究其治疗癌症和炎症性疾病潜力的研究化合物。它是一种强效的 IRAK-1/4 抑制剂，具有抗炎和抗癌活性。该化合物仅供研究使用，可从商业供应商处购买。
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| 分子式 |
C17H16N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
324.333943367004
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| 精确质量 |
324.122
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| CAS号 |
848249-10-5
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| PubChem CID |
4800865
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.3
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| tPSA |
92.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=C([N+](=O)[O-])C=CC=1)NC1N(CCC)C2C(=CC=CC=2)N=1
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| InChi Key |
JLLIANWHDQWCMY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16N4O3/c1-2-10-20-15-9-4-3-8-14(15)18-17(20)19-16(22)12-6-5-7-13(11-12)21(23)24/h3-9,11H,2,10H2,1H3,(H,18,19,22)
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| 化学名 |
3-nitro-N-(1-propylbenzimidazol-2-yl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~128.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0833 mL | 15.4164 mL | 30.8328 mL | |
| 5 mM | 0.6167 mL | 3.0833 mL | 6.1666 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5416 mL | 3.0833 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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