| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetratricopeptide repeat (TPR) domains of co-chaperone proteins (e.g., Hop, CHIP, Hsp70-interacting proteins).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Hsp70衍生的八肽能够与辅助伴侣蛋白的TPR结构域结合，从而破坏全长Hsp70与其含TPR结构域的伴侣蛋白之间的相互作用。该肽段可作为Hsp70-辅助伴侣蛋白相互作用的竞争性抑制剂，使研究人员能够研究破坏这些蛋白质-蛋白质相互作用的功能后果。该肽段来源于Hsp70家族成员高度保守的C端区域。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Hsp70衍生的八肽被用作研究工具，以研究Hsp70-辅助伴侣蛋白相互作用在细胞应激反应和蛋白质稳态中的作用。目前尚未报道其具体的治疗应用或体内疗效数据。该肽不用于全身治疗，主要用作生化和细胞实验中的探针。
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| 酶活实验 |
结合实验采用纯化的含TPR结构域的蛋白（例如，Hop TPR1、TPR2结构域或全长辅助伴侣蛋白）或含有这些蛋白的细胞裂解液进行。将肽固定在固相载体上（例如，生物素标记的肽与链霉亲和素磁珠结合），并与蛋白裂解液或纯化蛋白在结合缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl，0.1% Triton X-100，1 mM DTT，蛋白酶抑制剂）中于4℃孵育2-4小时。结合的蛋白经洗涤和洗脱后，使用针对辅助伴侣蛋白的抗体进行SDS-PAGE和Western blot分析。在竞争性结合实验中，加入浓度递增的游离Hsp70衍生八肽（0.1-100 uM）与固定化的肽竞争结合。结合亲和力可以通过表面等离子体共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）来测量。
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| 细胞实验 |
细胞（例如 HeLa、HEK-293 或其他哺乳动物细胞系）在合适的培养基中培养。肽递送时，将细胞用浓度为 10-100 μM 的 Hsp70 衍生八肽（可与细胞穿透肽偶联）处理 2-24 小时。或者，也可以通过显微注射或转染试剂递送肽。Hsp70 与辅助伴侣蛋白之间的蛋白质-蛋白质相互作用通过细胞裂解液的共免疫沉淀 (Co-IP) 进行评估：将细胞在 IP 缓冲液中裂解，与抗 Hsp70 抗体孵育，然后用蛋白 A/G 磁珠沉淀。通过蛋白质印迹分析免疫沉淀物中辅助伴侣蛋白的存在。细胞应激反应（例如热休克反应、未折叠蛋白反应）可通过检测下游靶点进行评估。
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| 动物实验 |
Hsp70衍生的八肽主要用于生化和细胞实验；目前尚无针对该化合物的标准化体内动物模型。在体内研究中，可通过静脉或腹腔注射（可与细胞穿透肽偶联或不偶联）将该肽给药于动物模型，以研究破坏Hsp70-辅助伴侣蛋白相互作用对压力反应、蛋白质聚集或疾病模型的影响。剂量和给药方案需要通过实验确定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该Hsp70衍生的八肽分子式为C3₆H₅₈N₈O1₆，分子量为858.89。它可溶于水（超声处理后浓度为1.82 mg/mL，2.12 mM，并用HCl调节pH至1）。该肽在-20℃下保存可长期稳定。由于其肽段较短，易受蛋白水解酶降解，在生物基质中的稳定性可能有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Hsp70衍生八肽的具体毒性数据报道。由于该肽来源于内源性蛋白，预计其毒性较低。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作肽类时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Hsp70衍生八肽是Hsp70 C端一段保守的肽序列，可与四肽重复序列（TPR）基序发生物理相互作用。它是一种合成肽片段，用作研究Hsp70-辅助伴侣蛋白相互作用以及Hsp70伴侣系统在蛋白质折叠、应激反应和疾病中作用的研究工具。该肽段并非获批的治疗药物，而是作为研究级化合物供实验室使用。该肽段的序列对应于Hsp70 C端保守的EEVD基序及其周围残基，这对于TPR结构域的结合至关重要。
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| 分子式 |
C36H58N8O16
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|---|---|
| 分子量 |
858.89
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| 精确质量 |
858.397
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| CAS号 |
736171-62-3
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| PubChem CID |
445379
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-5.1
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| tPSA |
390
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
1610
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C1CC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC(O)=O)C(C)C)=O)CCC(O)=O)CCC(=O)O)=O)[C@@H](C)CC)=O)[C@H](O)C)=O)N1C(=O)CN
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| InChi Key |
ZFLYGBZWZFFSEA-KXIJWNIYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H58N8O16/c1-6-17(4)28(42-35(58)29(18(5)45)43-32(55)22-8-7-13-44(22)23(46)15-37)34(57)39-19(9-11-24(47)48)30(53)38-20(10-12-25(49)50)31(54)41-27(16(2)3)33(56)40-21(36(59)60)14-26(51)52/h16-22,27-29,45H,6-15,37H2,1-5H3,(H,38,53)(H,39,57)(H,40,56)(H,41,54)(H,42,58)(H,43,55)(H,47,48)(H,49,50)(H,51,52)(H,59,60)/t17-,18+,19-,20-,21-,22-,27-,28-,29-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-1-(2-aminoacetyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]butanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1.82 mg/mL (~2.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1643 mL | 5.8215 mL | 11.6429 mL | |
| 5 mM | 0.2329 mL | 1.1643 mL | 2.3286 mL | |
| 10 mM | 0.1164 mL | 0.5821 mL | 1.1643 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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