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HSR6071

目录号: V33851 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
HSR6071 是一种吡嗪甲酰胺类似物，是一种口服生物活性有效的抗过敏剂。
HSR6071 CAS号: 111374-21-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
HSR6071是一种吡嗪甲酰胺类似物，具有口服生物活性，是一种有效的抗过敏药物。HSR6071能有效抑制大鼠模型中的实验性哮喘。
HSR6071（CAS 111374-21-1）是一种吡嗪甲酰胺衍生物，也是一种强效的口服抗过敏药物。它能以亚纳摩尔级的效力（IC50 = 0.46 nM）抑制IgE介导的组胺释放，并有效抑制早期过敏反应。在哮喘和被动皮肤过敏反应的临床前模型中，它显示出显著的活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
HSR6071 targets the IgE-mediated allergic response pathway. It strongly inhibits IgE-mediated histamine release from mast cells and basophils. It also inhibits cyclic AMP phosphodiesterase activity, contributing to bronchodilation and relaxation of airway smooth muscle.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，HSR6071 能抑制 IgE 介导的组胺释放，IC50 值为 0.46 nM。它还能抑制环磷酸腺苷磷酸二酯酶活性，并诱导离体豚鼠气管舒张。这些机制共同促成了其抗过敏和支气管扩张作用。
体内研究 (In Vivo)
在IgE抗体诱发的实验性哮喘大鼠模型中，HSR-6071（0.01-0.1 mg/kg；静脉注射）以剂量依赖的方式抑制哮喘症状。此外，HSR-6071（0.3、1.3 mg/kg；静脉注射）可抑制豚鼠IgE或IgG抗体介导的支气管收缩。HSR-6071可舒张离体豚鼠气管，并抑制环磷酸腺苷磷酸二酯酶（cAMP PDE）的活性[1]。HSR-6071的IC50为0.46 nM，可抑制IgE介导的组胺释放。口服和静脉注射HSR-6071均能有效抑制大鼠IgE介导的哮喘。 HSR-6071 能迅速通过胃肠道吸收，最有效的抑制效果是在抗原呈递前 5 分钟口服该药物时报告的 [2]。
体内实验表明，HSR6071（0.01-0.1 mg/kg，静脉注射）呈剂量依赖性地抑制大鼠IgE抗体诱导的实验性哮喘。此外，在豚鼠中，0.3-1.3 mg/kg（静脉注射）的HSR6071也能预防IgE或IgG介导的支气管收缩。在抗原激发前5分钟口服给药可达到最大抑制效果，表明其具有快速的胃肠道吸收。
酶活实验
由于 HSR6071 的作用机制涉及抑制组胺释放和磷酸二酯酶活性，而非直接拮抗受体，因此通常不进行体外受体结合试验。磷酸二酯酶活性测定采用纯化的 PDE 酶和合适的底物，并通过比色法或发光法测定其活性。
细胞实验
使用肥大细胞或嗜碱性粒细胞进行 HSR6071 的细胞活性测定。用 IgE 致敏细胞，并在 HSR6071 的系列稀释液（0.01-100 nM）存在下用抗原刺激细胞。采用 ELISA 或荧光法测定组胺释放。根据剂量反应曲线计算 IC50 值。评估细胞活力以确保 HSR6071 浓度不具有细胞毒性。
动物实验
HSR6071 的体内研究在实验性哮喘和被动皮肤过敏反应 (PCA) 的大鼠模型中进行。该化合物可通过静脉或口服途径给药。在 PCA 研究中，于抗原激发前给予该化合物，并测量皮肤反应。在哮喘模型中，评估气道阻力和炎症细胞浸润情况。
药代性质 (ADME/PK)
根据模型优化给药方案和途径。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
HSR6071的药代动力学特性包括口服后迅速被胃肠道吸收。该化合物的分子量为260.26，分子式为C10H12N8O。它易溶于水（20 mg/mL）。为保持长期稳定性，该化合物需储存于-20℃。详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，可在临床前研究报告中找到。
参考文献

[1]. Inhibitory effect of HSR-6071, a new anti-allergic agent, on experimental asthma in rats and guinea-pigs. J Pharm Pharmacol. 1990 Apr;42(4):236-41.

[2]. Potent inhibitory activity of HSR-6071, a new antiallergic agent, on passive cutaneousanaphylaxis (PCA). Jpn J Pharmacol. 1990 Jan;52(1):87-94.
其他信息
HSR6071的毒理学数据显示，其在药理活性剂量下耐受性良好。临床前研究未报告明显的毒性。标准毒理学评估包括对动物模型进行体重、器官功能和组织病理学评估。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H12N8O
分子量
260.25528
精确质量
260.113
CAS号
111374-21-1
PubChem CID
159466
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.555g/cm3
折射率
1.717
LogP
-0.2
tPSA
113
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
321
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
LUJDHCXCWJFNOJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H12N8O/c19-9(13-10-14-16-17-15-10)7-5-11-6-8(12-7)18-3-1-2-4-18/h5-6H,1-4H2,(H2,13,14,15,16,17,19)
化学名
6-pyrrolidin-1-yl-N-(2H-tetrazol-5-yl)pyrazine-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~192.12 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8423 mL 19.2116 mL 38.4231 mL
5 mM 0.7685 mL 3.8423 mL 7.6846 mL
10 mM 0.3842 mL 1.9212 mL 3.8423 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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