| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HT-61 targets bacterial cell wall and division processes in gram-positive bacteria. It effectively reduces biofilm viability and is associated with increased expression of cell wall stress and division proteins. Its mechanism of action is distinct from traditional antibiotics, making it effective against resistant strains such as MRSA. It also enhances the effect of tobramycin against Pseudomonas aeruginosa in vitro and in vivo.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HT-61 对革兰氏阳性菌（包括 MSSA 和 MRSA）具有杀菌活性。它能有效降低生物膜的活性，并增加细胞壁应激和分裂蛋白的表达。体外实验表明，HT-61 能增强妥布霉素对铜绿假单胞菌的抗菌作用。其活性已在多种抗菌药物敏感性试验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HT-61可增强妥布霉素对铜绿假单胞菌的体内疗效。临床前研究已证实其具有治疗葡萄球菌感染的能力。该化合物显示出治疗生物膜相关感染的潜力。然而，现有文献中关于其治疗葡萄球菌感染的详细体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
HT-61的主要体外检测方法是采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其最低抑菌浓度（MIC）。该化合物针对多种细菌菌株（包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌[MSSA]和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌[MRSA]）进行测试，以确定其抗菌活性。此外，还进行生物膜测定以评估其降低生物膜活力的能力。同时，也开展了与其他抗生素（例如妥布霉素）的联合用药研究。
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| 细胞实验 |
HT-61的体外细胞实验包括用该化合物处理细菌培养物，并测量其对细菌生长和活力的影响。通过测量菌落形成单位随时间的变化来评估其杀菌动力学。使用结晶紫染色或共聚焦显微镜评估该化合物对生物膜形成和活力的影响。可通过蛋白质印迹或qPCR评估其对细胞壁应激和细胞分裂蛋白表达的影响。
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| 动物实验 |
已开展HT-61的体内动物实验，以评估其增强妥布霉素对铜绿假单胞菌疗效的能力。此外，还可利用葡萄球菌感染动物模型评估其抗菌活性。这些研究还将对其药代动力学特性和安全性进行表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HT-61的分子量为380.5 g/mol，分子式为C26H24N2O，是一种吡咯喹诺酮类抗生素。该化合物为粉末状，可溶于DMSO。为保证长期稳定性，建议储存于-20℃。其纯度通常≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HT-61是一种研究用化合物，不适用于人体。现有文献对其毒理学特征描述尚不充分。与所有研究用化学品一样，操作时应遵循标准安全预防措施。其安全性尚需进一步证实，方可用于治疗用途。
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| 参考文献 |
Antimicrobial Activity of the Quinoline Derivative HT61 against Staphylococcus aureus Biofilms. Antimicrob Agents Chemother. 2020 Apr 21;64(5):e02073-19.
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| 其他信息 |
HT-61 (HY-50A) 是一种新型高效的吡咯喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性菌（包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA)）具有活性。它能有效降低生物膜的活性，并增强妥布霉素对铜绿假单胞菌的疗效。该化合物正被研究用于治疗葡萄球菌感染，并可从多家化学品供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C26H24N2O
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|---|---|
| 分子量 |
380.481566429138
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| 精确质量 |
380.188
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| 元素分析 |
C, 82.07; H, 6.36; N, 7.36; O, 4.20
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| CAS号 |
936622-80-9
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| 相关CAS号 |
936622-80-9;
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| PubChem CID |
16727326
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
6.2
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| tPSA |
25.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
513
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C(C)=C2CCN(C2=C2C=1C=CC(=C2)OC1C=CC=CC=1)CCC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
XCZMUTGHJBFKPM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H24N2O/c1-19-23-15-17-28(16-14-20-8-4-2-5-9-20)26(23)24-18-22(12-13-25(24)27-19)29-21-10-6-3-7-11-21/h2-13,18H,14-17H2,1H3
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| 化学名 |
4-methyl-1-phenethyl-8-phenoxy-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-c]quinoline
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| 别名 |
HT 61; HT61; HT-61
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6283 mL | 13.1413 mL | 26.2826 mL | |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6283 mL | 5.2565 mL | |
| 10 mM | 0.2628 mL | 1.3141 mL | 2.6283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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