| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
GHRHR 属于 II B 类 GPCR 家族,主要与 Gs-腺苷酸环化酶-cAMP 信号级联相关。 GHRH、促胰液素、胰高血糖素样肽、抑胃肽 (GIP)、垂体腺苷酸环化酶激活肽、促肾上腺皮质激素释放激素、血管活性肠肽、甲状旁腺激素和降钙素相关肽都是激活 II 类 GPCR 的肽类激素。 1]。通过激活适当的 GHRH 受体,GHRH 在下丘脑的弓状核中表达并释放到门静脉血管系统中,直接刺激垂体生长激素的合成和分泌 [1]。
|
|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
生长激素释放因子(GHRF)已被用于治疗衰老、老年疾病、睡眠障碍、激素缺乏症和轻度认知障碍的临床试验中。
在大多数物种中,GHRF 是一种由 44 个氨基酸组成的肽,能够刺激生长激素的释放和合成。GHRF 由下丘脑弓状核的神经元合成。释放到垂体门脉循环后,GHRF 会刺激垂体中的生长激素细胞释放生长激素。 |
| 分子式 |
C215H358N72O66S
|
|---|---|
| 分子量 |
5039.65081999996
|
| 精确质量 |
5038.665
|
| CAS号 |
83930-13-6
|
| 相关CAS号 |
Human growth hormone-releasing factor TFA
|
| PubChem CID |
16132353
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
-27.2
|
| tPSA |
2360
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
83
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
76
|
| 可旋转键数目(RBC) |
183
|
| 重原子数目 |
354
|
| 分子复杂度/Complexity |
12500
|
| 定义原子立体中心数目 |
44
|
| SMILES |
[H]/N=C(/NCCC[C@@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)N)CC(C)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)C)=O)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](CC)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](CC)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)N)=O)C)=O)CC(=O)O)=O)C)=O)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)=O)CC(=O)N)=O)CO)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCCCN)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CCC(=O)N)=O)CC(C)C)=O)CO)=O)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCCCN)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)N)=O)CC(=O)O)=O)=O)CCSC)=O)CO)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCC(=O)N)=O)CCC(=O)N)=O)=O)CCC(=O)O)=O)CO)=O)CC(=O)N)=O)CCC(=O)N)=O)CCC(=O)O)=O)\N
|
| InChi Key |
JAHCMOSSKRAPEL-IBFVROBCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C215H358N72O66S/c1-24-106(15)166(285-174(318)112(21)251-193(337)145(91-163(309)310)270-173(317)109(18)249-175(319)119(218)86-115-49-53-117(293)54-50-115)208(352)278-142(87-114-39-27-26-28-40-114)200(344)287-168(113(22)292)209(353)279-144(90-157(225)301)199(343)283-150(99-291)204(348)274-141(88-116-51-55-118(294)56-52-116)197(341)261-126(47-37-78-243-214(235)236)181(325)260-122(42-30-32-73-217)192(336)284-165(105(13)14)206(350)277-137(82-101(5)6)178(322)247-95-160(304)253-129(58-65-152(220)296)185(329)272-140(85-104(11)12)196(340)282-147(96-288)202(346)252-111(20)172(316)256-124(45-35-76-241-212(231)232)180(324)259-121(41-29-31-72-216)184(328)271-139(84-103(9)10)195(339)273-138(83-102(7)8)194(338)266-133(61-68-155(223)299)190(334)276-146(92-164(311)312)201(345)286-167(107(16)25-2)207(351)268-135(71-80-354-23)191(335)281-148(97-289)203(347)262-127(48-38-79-244-215(237)238)182(326)264-131(59-66-153(221)297)187(331)263-128(57-64-151(219)295)177(321)246-94-159(303)254-130(62-69-161(305)306)186(330)280-149(98-290)205(349)275-143(89-156(224)300)198(342)267-132(60-67-154(222)298)188(332)265-134(63-70-162(307)308)189(333)258-120(43-33-74-239-210(227)228)176(320)245-93-158(302)248-108(17)170(314)255-123(44-34-75-240-211(229)230)179(323)250-110(19)171(315)257-125(46-36-77-242-213(233)234)183(327)269-136(169(226)313)81-100(3)4/h26-28,39-40,49-56,100-113,119-150,165-168,288-294H,24-25,29-38,41-48,57-99,216-218H2,1-23H3,(H2,219,295)(H2,220,296)(H2,221,297)(H2,222,298)(H2,223,299)(H2,224,300)(H2,225,301)(H2,226,313)(H,245,320)(H,246,321)(H,247,322)(H,248,302)(H,249,319)(H,250,323)(H,251,337)(H,252,346)(H,253,304)(H,254,303)(H,255,314)(H,256,316)(H,257,315)(H,258,333)(H,259,324)(H,260,325)(H,261,341)(H,262,347)(H,263,331)(H,264,326)(H,265,332)(H,266,338)(H,267,342)(H,268,351)(H,269,327)(H,270,317)(H,271,328)(H,272,329)(H,273,339)(H,274,348)(H,275,349)(H,276,334)(H,277,350)(H,278,352)(H,279,353)(H,280,330)(H,281,335)(H,282,340)(H,283,343)(H,284,336)(H,285,318)(H,286,345)(H,287,344)(H,305,306)(H,307,308)(H,309,310)(H,311,312)(H4,227,228,239)(H4,229,230,240)(H4,231,232,241)(H4,233,234,242)(H4,235,236,243)(H4,237,238,244)/t106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113+,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,148-,149-,150-,165-,166-,167-,168-/m0/s1
|
| 化学名 |
(4S)-4-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~4.96 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.1984 mL | 0.9921 mL | 1.9843 mL | |
| 5 mM | 0.0397 mL | 0.1984 mL | 0.3969 mL | |
| 10 mM | 0.0198 mL | 0.0992 mL | 0.1984 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。