| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hyaluronic acid/HA
Hyaluronidase targets hyaluronic acid (hyaluronan), a component of the extracellular matrix. The enzyme catalyzes the random hydrolysis of β-N-acetylhexosamine-[1→4] glycosidic bonds in hyaluronic acid, chondroitin, and chondroitin sulfates. By degrading hyaluronic acid, hyaluronidase reduces the viscosity of the extracellular matrix, increasing tissue permeability and facilitating the diffusion of drugs and other molecules. The enzyme is also used to dissociate cells from tissues for cell culture applications. Hyaluronidase is not active against bacteria or fungi but can be used as a marker for human serum when applied on bacterial cultures. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
透明质酸酶是一种能分解透明质酸的酶，长期以来一直被用于促进药物在组织中的吸收，并减少药物外渗造成的组织损伤。随着透明质酸填充剂的日益普及，透明质酸酶已成为修复填充剂注射后并发症和不良效果的必备药物。因此，在使用透明质酸填充剂进行操作时，必须充分了解透明质酸酶的相关知识。透明质酸酶要溶解透明质酸填充剂，必须与其在透明质酸内部的结合位点相互作用。填充剂与透明质酸酶的反应取决于透明质酸的浓度、交联数量以及填充剂的形式。透明质酸酶在体内会被迅速降解和失活。因此，为了溶解玻尿酸填充剂，必须在填充剂附近注射足量的玻尿酸酶。如果填充剂位于皮下，将玻尿酸酶直接注射到填充剂内可能有效；但如果填充剂位于血管内，则只需在血管附近注射玻尿酸酶即可，无需注射到填充剂内。过敏反应是玻尿酸酶常见的副作用。大多数玻尿酸酶过敏反应为局部反应，但少数情况下也可能出现全身反应。由于大多数玻尿酸酶过敏反应为速发型超敏反应，因此建议在使用前进行皮肤测试。然而，部分患者会出现迟发型过敏反应，而皮肤测试可能无法预测这些反应。[3]
在体外，玻尿酸酶用于降解玻尿酸并将细胞从组织中分离出来。该酶的活性可通过评估透明质酸底物的降解情况来测定。它常与胶原酶联用，以释放活细胞用于组织培养。该酶还可用于研究透明质酸降解在各种生物过程（包括癌症进展）中的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在所有受试者中，透明质酸酶显著缩小了注射瑞蓝（Restylane）后形成的皮肤填充物。生理盐水注射部位与透明质酸酶注射部位的平均评分比较显示，差异具有统计学意义。注射透明质酸酶后4至7天，皮肤评分降至基线的20%（P<0.001）。虽然未达到统计学意义，但也观察到了与注射透明质酸酶剂量相关的反应。部分患者（25%）对注射的透明质酸酶表现出局部、自限性超敏反应。结论：皮内注射透明质酸酶可用于缩小先前注射瑞蓝（Restylane）后形成的皮肤填充物。初始可注射相当于 5 至 10 单位的小剂量透明质酸酶。[1]
在临床上，透明质酸酶用于增强药物扩散并逆转透明质酸填充剂注射的效果。该酶通过降解细胞外基质中的透明质酸，增加组织通透性，促进联合用药的分布。研究还发现，该酶在癌症进展过程中调控异常，提示其在肿瘤侵袭和转移中发挥作用。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，可使用透明质酸作为底物来测定透明质酸酶活性。透明质酸的降解可通过浊度法、比色法或荧光法进行测定。酶活性通常以每毫克蛋白质或固体的酶活性单位表示。此外，还可以使用SDS-PAGE和其他蛋白质分析技术对该酶进行表征。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，透明质酸酶可用于将细胞从组织中分离出来进行培养。该酶对细胞迁移、侵袭和其他细胞过程的影响可以被研究。
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| 动物实验 |
本研究旨在确定注射透明质酸酶对先前使用瑞蓝（Restylane，Q-Med AB，瑞典乌普萨拉）——一种非动物源性稳定透明质酸（NASHA）凝胶——进行皮肤填充的效果。方法：本研究为一项前瞻性随机对照研究，分为两部分。首先，比较透明质酸酶和生理盐水对NASHA凝胶填充后皮肤填充效果的影响。其次，评估三种不同剂量透明质酸酶在NASHA凝胶填充后的效果。由一位不知晓分组情况的评估者对注射后的皮肤进行评分。每位患者均作为自身对照。[1]
Vartanian等人进行的一项随机对照试验已正式证实透明质酸酶可逆转透明质酸注射的效果。在该研究中，12名受试者在前臂近端接受了两次0.2 mL的非动物源性稳定透明质酸注射。注射后1至3天，根据填充面积的大小，采用0-5分制对皮肤进行评分。随后，受试者随机接受0.5 mL（75单位）透明质酸酶或生理盐水注射。一周后，接受透明质酸酶治疗的受试者皮肤评分下降了80%，而生理盐水对照组仅下降了10%（p<0.001）。治疗90天后，治疗组92%的受试者皮肤上未触及透明质酸注射残留，而所有接受生理盐水注射的对照组患者皮肤上仍可检测到透明质酸。在临床实践中，使用透明质酸酶的一个主要考虑因素是其在需要去除透明质酸的临床应用场景中的作用。一般来说，透明质酸填充剂的并发症可分为紧急并发症（尤其是血管阻塞和皮肤坏死）和非紧急并发症（例如过度矫正、非炎症性结节、水肿和炎症性结节）。因此，透明质酸酶的使用方法应根据适应症、解剖位置和预期临床效果进行调整[2]。 在体内动物研究中，可将透明质酸酶应用于动物模型。可以评估该酶对药物扩散、组织通透性和癌症进展的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
透明质酸酶的药代动力学特性包括其分子量约为55 kDa。该酶是一种糖蛋白，含有约5%的甘露糖和2.2%的葡萄糖胺。该酶可溶于双蒸水或稀缓冲液。其活性通常为300-1500单位/mg固体，具体数值取决于酶的类型和来源。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
透明质酸酶在适当剂量下通常被认为毒性较低。作为一种酶，其作用局限于给药部位。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
透明质酸酶是一种催化透明质酸中N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖和D-葡萄糖醛酸残基之间1,4-糖苷键随机水解的酶。（摘自《酶命名法》，1992年）它曾被用作抗肿瘤药物以限制肿瘤转移。
另见：透明质酸酶（注：已移至此处）。 透明质酸酶是一种内切糖苷酶，可降解透明质酸。它催化透明质酸中1,4-糖苷键的随机水解。该酶是一种糖蛋白，分子量约为55 kDa。它存在于动植物组织中。透明质酸酶可用于增强药物扩散、逆转透明质酸填充剂注射的效果以及将细胞从组织中分离出来。 |
| 分子式 |
N/A
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|---|---|
| 分子量 |
55 kDa
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| 精确质量 |
342.073
|
| CAS号 |
37326-33-3
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| PubChem CID |
91820602
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
598.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
223.2±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
2.41
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| tPSA |
40.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
375
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(C(C1C=CC2OCOC=2C=1)CC(C1C=CC2OCOC=2C=1)=O)=O
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| InChi Key |
SVMKEDBUSSWSFY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23NO2.BrH/c1-13-17(2,3)14-9-6-7-10-15(14)18(13)12-8-4-5-11-16(19)20;/h6-7,9-10H,1,4-5,8,11-12H2,2-3H3,(H,19,20);1H
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| 化学名 |
6-(3,3-dimethyl-2-methylideneindol-1-yl)hexanoic acid;hydrobromide
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| 别名 |
Hyaluronate 4-glycanohydrolase; 37326-33-3; Hyaluronoglucosaminidase; 9001-54-1; Hyaluronidase from Bovine Testes,; SCHEMBL25199975; SVMKEDBUSSWSFY-UHFFFAOYSA-N; Hyaluronoglucosaminidase
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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