| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 hCMEC/D3 细胞中，氢化可的松 (50 nM) 导致 GR 转录物以剂量依赖性方式下调。当氢化可的松添加到低血清细胞分化培养基中时，hCMEC/D3 单层的 TER 显着增加 [1]。用氢化可的松处理的树突状细胞 (DC) 表现出 MHC II 分子、共刺激分子 CD86 和 DC 特异性标记物 CD83 的表达降低。此外，IL-12 的释放也显着减少。氢化可的松处理的 DC 抑制了 IFN-γ 的产生，但 IL-4 的释放增强，而 IL-5 保持不变 [2]。氢化可的松可降低灌注压、漏出液产生和缺血后氧化应激。缺血后，氢化可的松可防止 Syndecan-1、硫酸乙酰肝素和透明质酸的脱落，同时防止局部肥大细胞释放组胺 [3]。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。 皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。 代谢/代谢物 主要经肝脏，通过CYP3A4代谢 生物半衰期 6-8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
95% |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
环戊丙酸氢化可的松是一种皮质类固醇激素。
药物适应症 用于缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌（激素）疾病（肾上腺功能不全、艾迪生病）。此外，还用于治疗多种免疫和过敏性疾病，例如关节炎、狼疮、重度银屑病、重度哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。 作用机制 氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。与受体结合后，新形成的受体-配体复合物转位至细胞核，并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件 (GRE) 结合。DNA 结合的受体随后与基本转录因子相互作用，导致特定靶基因表达增加。糖皮质激素的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言，糖皮质激素诱导脂皮质素-1（膜联蛋白-1）的合成，脂皮质素-1随后与细胞膜结合，阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸的生成减少。环氧合酶（COX-1和COX-2）的表达也受到抑制，从而增强了这种作用。换句话说，炎症中的两种主要产物——前列腺素和白三烯——受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸至细胞外间隙，脂皮质素-1与白细胞膜受体结合，抑制多种炎症反应，包括上皮细胞黏附、迁移、趋化性、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质（溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等）。此外，糖皮质激素还会抑制免疫系统，其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合。 药效学 氢化可的松是人体最重要的糖皮质激素。它对生命至关重要，并调节或支持多种重要的心血管、代谢、免疫和体内平衡功能。局部应用氢化可的松因其抗炎或免疫抑制特性，可用于治疗皮质类固醇反应性皮肤病引起的炎症。糖皮质激素是一类类固醇激素，其特征在于能够与皮质醇受体结合，并引发多种重要的心血管、代谢、免疫和体内平衡效应。糖皮质激素与盐皮质激素和性类固醇的区别在于它们具有不同的受体、靶细胞和作用机制。严格来说，“皮质类固醇”一词既指糖皮质激素也指盐皮质激素，但通常被用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫反应。它们通过抑制编码细胞因子IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-8和TNF-α的基因发挥作用，其中最重要的是IL-2。细胞因子生成减少会限制T细胞增殖。糖皮质激素还会抑制体液免疫，导致B细胞表达的IL-2及其受体数量降低。这会减少B细胞的克隆扩增和抗体合成。IL-2水平的降低也会导致活化的T淋巴细胞数量减少。 |
| 分子式 |
C29H42O6
|
|---|---|
| 分子量 |
486.64018
|
| 精确质量 |
486.298
|
| 元素分析 |
C, 71.57; H, 8.70; O, 19.73
|
| CAS号 |
508-99-6
|
| 相关CAS号 |
72590-77-3 (probutate);57524-89-7 (valerate);508-99-6 (cypionate);125-04-2 (sodium succinate); 2203-97-6 (hemisuccinate anhydrous); 13609-67-1 (butyrate); 50-03-3 (Acetate); 74050-20-7 (aceponate); 50-23-7;
|
| PubChem CID |
223253
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.22g/cm3
|
| 沸点 |
645ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
208.4ºC
|
| 折射率 |
1.572
|
| LogP |
4.302
|
| tPSA |
100.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
918
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
|
| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@H]3[C@@H]2[C@H](C[C@]4([C@H]3CC[C@@]4(C(=O)COC(=O)CCC5CCCC5)O)C)O
|
| InChi Key |
DLVOSEUFIRPIRM-KAQKJVHQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H42O6/c1-27-13-11-20(30)15-19(27)8-9-21-22-12-14-29(34,28(22,2)16-23(31)26(21)27)24(32)17-35-25(33)10-7-18-5-3-4-6-18/h15,18,21-23,26,31,34H,3-14,16-17H2,1-2H3/t21-,22-,23-,26+,27-,28-,29-/m0/s1
|
| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] 3-cyclopentylpropanoate
|
| 别名 |
HYDROCORTISONE CYPIONATE; 508-99-6; Cortisol 21-cyclopentanepropionate; Hydrocortisone cipionate; NSC-10721; 4XDY25L70B; 17-(3-cyclopentyl-1-propionyl)-11beta,17alpha,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione; hydrocortisone 21-cyclopentylpropionate;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~256.86 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0549 mL | 10.2745 mL | 20.5491 mL | |
| 5 mM | 0.4110 mL | 2.0549 mL | 4.1098 mL | |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0275 mL | 2.0549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
