| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR)
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| 体内研究 (In Vivo) |
氢化可的松醋丙酯0.127%脂质乳膏每日一次外用，持续3周，在印度患者的类固醇反应性皮肤病（如湿疹、银屑病）中显著改善症状。总体治疗成功率（基于医生整体评估定义为“优秀”或“良好”反应）为94.4%，疾病严重程度评分从基线到治疗结束平均降低（p<0.001）。瘙痒、红斑和脱屑明显减少。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。 皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。 代谢/代谢物 主要经肝脏，通过CYP3A4代谢 生物半衰期 6-8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸氢化可的松乳膏显示出良好的安全性：未观察到全身不良事件或下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制。局部副作用轻微且不常见，包括短暂的灼烧感（4.2% 的患者）和皮肤干燥（2.8% 的患者）。未报告皮肤萎缩或毛细血管扩张病例。[1]
蛋白结合率 95% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸氢化可的松是一种外用皮质类固醇前药，旨在增强皮肤渗透性和局部活性。本研究将其用于治疗类固醇敏感性皮肤病，例如特应性皮炎和银屑病。选择0.127%亲脂性乳膏制剂是因为其在印度肤质中具有更高的生物利用度，每日一次，疗程最长可达3周。其疗效和安全性支持将其作为临床实践中的一线外用类固醇药物。[1]
醋酸氢化可的松是一种皮质类固醇激素。 另见：……查看更多…… 药物适应症 用于缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌（激素）疾病（肾上腺功能不全、艾迪生病）。它还用于治疗多种免疫和过敏性疾病，例如关节炎、狼疮、重度银屑病、重度哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。 用于治疗犬的炎症性和瘙痒性皮肤病。用于缓解犬特应性皮炎相关的临床症状。 用于治疗犬的炎症性和瘙痒性皮肤病。用于缓解犬特应性皮炎相关的临床症状。 作用机制 氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。与受体结合后，新形成的受体-配体复合物会转移到细胞核内，在那里与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件 (GRE) 结合。与DNA结合的受体随后与基础转录因子相互作用，导致特定靶基因表达增加。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言，糖皮质激素诱导脂皮质素-1（膜联蛋白-1）的合成，脂皮质素-1随后与细胞膜结合，阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸的生成减少。环氧合酶（COX-1和COX-2）的表达也受到抑制，从而增强了这种作用。换句话说，炎症中的两种主要产物——前列腺素和白三烯——受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸至细胞外间隙，脂皮质素-1与白细胞膜受体结合，抑制多种炎症反应，包括上皮细胞黏附、迁移、趋化性、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质（溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等）。此外，糖皮质激素还会抑制免疫系统，其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合。 药效学 氢化可的松是人体最重要的糖皮质激素。它对生命至关重要，并调节或支持多种重要的心血管、代谢、免疫和体内平衡功能。局部应用氢化可的松因其抗炎或免疫抑制特性，可用于治疗皮质类固醇反应性皮肤病引起的炎症。糖皮质激素是一类类固醇激素，其特征在于能够与皮质醇受体结合，并引发多种重要的心血管、代谢、免疫和体内平衡效应。糖皮质激素与盐皮质激素和性类固醇的区别在于它们具有不同的受体、靶细胞和作用机制。严格来说，“皮质类固醇”一词既指糖皮质激素也指盐皮质激素，但通常被用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫反应。它们通过抑制编码细胞因子IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-8和TNF-α的基因发挥作用，其中最重要的是IL-2。细胞因子生成减少会限制T细胞增殖。糖皮质激素还会抑制体液免疫，导致B细胞表达的IL-2及其受体数量降低。这会减少B细胞的克隆扩增和抗体合成。IL-2水平的降低也会导致活化的T淋巴细胞数量减少。 |
| 分子式 |
C26H36O7
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|---|---|
| 分子量 |
460.56
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| 精确质量 |
460.246
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| 元素分析 |
C, 67.80; H, 7.88; O, 24.32
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| CAS号 |
74050-20-7
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| 相关CAS号 |
72590-77-3 (probutate);57524-89-7 (valerate);508-99-6 (cypionate);125-04-2 (sodium succinate); 2203-97-6 (hemisuccinate anhydrous); 13609-67-1 (butyrate); 50-03-3 (Acetate); 74050-20-7 (aceponate); 50-23-7;
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| PubChem CID |
68921
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.23g/cm3
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| 沸点 |
589.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
144-146ºC
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| 闪点 |
192.4ºC
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
3.313
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| tPSA |
106.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
906
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CCC(=O)O[C@@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@]34C)O)C)C(=O)COC(=O)C
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| InChi Key |
MFBMYAOAMQLLPK-FZNHGJLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H36O7/c1-5-22(31)33-26(21(30)14-32-15(2)27)11-9-19-18-7-6-16-12-17(28)8-10-24(16,3)23(18)20(29)13-25(19,26)4/h12,18-20,23,29H,5-11,13-14H2,1-4H3/t18-,19-,20-,23+,24-,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxyacetyl)-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
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| 别名 |
Suniderma; Efficort; 74050-20-7; Efficort; Cortavance; Aceponate d'hydrocortisone; Aceponato de hidrocortisona; Hydrocortisoni aceponas; 2340UP1L2G; Hydrocortisone aceponate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~217.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1713 mL | 10.8563 mL | 21.7127 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1713 mL | 4.3425 mL | |
| 10 mM | 0.2171 mL | 1.0856 mL | 2.1713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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