| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IEM-1460 targets AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate) and NMDA (N-methyl-D-aspartate) glutamate receptors. It is a selective, voltage-dependent open-channel blocker of AMPA receptors, with selectivity for calcium-permeable AMPA receptors that lack the GluA2 subunit. The IC₅₀ values are 2.6 µM for GluR2-lacking receptors and 1102 µM for GluR2-containing receptors. By blocking these receptors, IEM-1460 inhibits glutamatergic neurotransmission, which is implicated in seizure generation and excitotoxicity. This mechanism underlies its anticonvulsant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，IEM-1460 是一种电压依赖性 AMPA 受体开放通道阻滞剂，对 Ca²⁺ 通透性（缺乏 GluR2 亚基）AMPA 受体具有高度选择性，而对含有 GluR2 亚基的受体则无明显选择性。该化合物对这两种受体亚型的 IC₅₀ 值分别为 2.6 µM 和 1102 µM。IEM-1460 也能阻断 NMDA 受体。利用膜片钳技术在培养神经元或异源表达系统中进行的电生理研究表明，该化合物能够以使用依赖性和电压依赖性的方式抑制 AMPA 和 NMDA 受体介导的电流。该化合物可用作研究 AMPA 受体功能的药理学工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，IEM-1460 具有抗惊厥（抗癫痫/抗癫痫发作）作用。该化合物可阻断 AMPA 和 NMDA 谷氨酸受体，而这两种受体均参与癫痫发作的产生和传播。在癫痫模型动物研究中，该化合物能够降低癫痫发作的频率和严重程度。IEM-1460 被用作研究工具，用于研究 AMPA 和 NMDA 受体在癫痫和其他神经系统疾病中的作用。需要进一步的体内研究来全面评估其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
IEM-1460 的体外电生理检测包括对表达 AMPA 或 NMDA 受体的细胞进行膜片钳记录。标准方案包括对培养的神经元或转染受体亚基的 HEK293 细胞进行全细胞电压钳记录。将不同浓度的 IEM-1460（0.1-1000 µM）施加于记录室，并通过施加谷氨酸或 AMPA 等激动剂诱发受体介导的电流。测量电流抑制程度，并根据剂量反应曲线计算 IC₅₀ 值。通过重复施加激动剂来评估使用依赖性阻滞。
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| 细胞实验 |
IEM-1460 的细胞活性检测在培养的神经元或异源表达系统中进行。表达 AMPA 或 NMDA 受体的细胞用不同浓度（0.1-1000 µM）的 IEM-1460 处理。受体功能通过使用荧光指示剂（例如 Fluo-4）的钙成像或电生理记录进行评估。对于钙离子通透性 AMPA 受体，通过测量激动剂作用后的钙离子内流来评估受体功能。评估细胞活力以确认其无细胞毒性。该化合物还用于研究神经元培养物中的突触传递和可塑性。
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| 动物实验 |
IEM-1460 的体内动物实验在啮齿动物癫痫模型中进行。典型的实验方案包括通过腹腔注射或静脉注射给小鼠或大鼠。癫痫发作可通过化学试剂（例如戊四唑、红藻氨酸）或电刺激诱发。抗惊厥作用的评估指标包括癫痫发作潜伏期、严重程度和持续时间。可进行脑电图记录以监测脑活动。此外，还需评估该化合物对行为和运动功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于IEM-1460的药代动力学数据报道较少。该化合物为小分子，分子量为454.33 g/mol，LogP值为2.021，预计具有中等亲脂性，并能穿过血脑屏障。其在水中的溶解度为45.43 mg/mL，在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度也较高。储存条件：粉末在-20°C下可保存3年，或在4°C下可保存2年。该化合物是金刚烷衍生物的溴化物盐。需要进一步的药代动力学研究以对其进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于IEM-1460的毒性数据有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。作为一种具有抗惊厥作用的谷氨酸受体阻滞剂，高剂量时可能产生神经系统副作用。应遵循标准的实验室安全预防措施。目前尚未发表具体的毒理学研究。应小心操作并妥善储存该化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IEM-1460（CAS 121034-89-7）是一种仅供实验室使用的研究化合物。它并非已获批准的药物，也未进行临床试验或获得上市许可。该化合物是一种电压依赖性AMPA受体开放通道阻滞剂，对缺乏GluA2亚基（Ca²⁺通透性）的受体具有选择性。它还能阻断NMDA受体，并具有抗惊厥作用。纯度通常≥98%。该化合物为白色至类白色固体粉末，应储存于-20℃或4℃。
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| 分子式 |
C19H38BR2N2
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|---|---|
| 分子量 |
454.3264
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| 精确质量 |
452.14
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| CAS号 |
121034-89-7
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| PubChem CID |
6604954
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.021
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| tPSA |
12.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
301
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CQTDZUSQSTUZDA-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H37N2.2BrH/c1-21(2,3)8-6-4-5-7-20-15-19-12-16-9-17(13-19)11-18(10-16)14-19;;/h16-18,20H,4-15H2,1-3H3;2*1H/q+1;;/p-1
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| 化学名 |
5-(1-adamantylmethylamino)pentyl-trimethylazanium;bromide;hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2010 mL | 11.0052 mL | 22.0104 mL | |
| 5 mM | 0.4402 mL | 2.2010 mL | 4.4021 mL | |
| 10 mM | 0.2201 mL | 1.1005 mL | 2.2010 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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