| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Imetit Dihydrobromide primarily targets the histamine H3 and H4 receptors, both of which are G-protein-coupled receptors (GPCRs). It exhibits extremely high affinity for these targets, with reported Ki values of 0.3 nM for the H3 receptor and 2.7 nM for the H4 receptor. The H3 receptor is predominantly expressed in the central nervous system where it modulates the release of various neurotransmitters, while the H4 receptor is mainly found on peripheral immune cells, playing a key role in inflammatory responses and chemotaxis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，二氢溴酸伊美替丁对组胺H4受体具有强效的功能活性。它能有效模拟组胺对嗜酸性粒细胞形态改变的影响，这一过程提示细胞骨架重组和细胞活化，其EC50值为25 nM。该活性凸显了其在介导免疫细胞功能中的作用。此外，其对H3受体的作用也得到了充分的研究，其活性与标准H3激动剂(R)-α-甲基组胺相当或略高。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二氢溴酸伊美替肽（2.5-10 mg/kg；腹腔注射）可降低阿扑吗啡诱导的舔舐反射[4]。
在体内，二氢溴酸伊美替肽被用于探索组胺H3和H4受体的生理和病理生理作用。在动物模型中，腹腔注射伊美替肽（2.5-10 mg/kg）已被证实可减少大鼠阿扑吗啡诱导的舔舐行为，表明其对中枢神经系统中的多巴胺能和组胺能通路具有调节作用。这些研究对于理解H3受体在运动控制和神经系统疾病中的作用至关重要。其在H4受体上的活性也在炎症和过敏反应模型中进行了研究。 |
| 酶活实验 |
伊美替二氢溴酸盐与H3和H4受体的结合亲和力通常采用放射性配体结合试验测定。将表达重组受体的细胞膜制备物与不同浓度的化合物和放射性标记的拮抗剂（例如H3受体的[³H]-N-甲基组胺）孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合，并根据竞争性结合曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
为了评估二氢溴酸伊美替丁在H4受体上的功能活性，将分离的嗜酸性粒细胞用递增浓度的化合物处理。利用流式细胞术定量分析细胞形态变化反应，该反应反映了细胞骨架重排和细胞活化。该形态变化的EC50值为25 nM，是衡量化合物功能效力的标准指标。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[4]
剂量：2.5、5、10 mg/kg 给药途径：腹腔注射（阿扑吗啡给药前30分钟） 实验结果：阿扑吗啡诱导的舔舐反应减弱。 在动物研究中，通常采用腹腔注射的方式给予二氢溴酸伊美替特，以评估其对组胺受体介导反应的影响。在一个典型的实验方案中，雄性Sprague-Dawley大鼠在阿扑吗啡给药前30分钟接受2.5、5或10 mg/kg剂量的该化合物处理。然后测量阿扑吗啡引起的舔舐行为的减少情况，以评估该化合物对中枢多巴胺能通路的调节作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种二氢溴酸盐，伊美替二氢溴酸盐具有良好的水溶性，这有利于其在生物系统中的给药和吸收。作为一种小分子激动剂，预计其半衰期适中，并能分布至表达H3和H4受体的组织，包括脑组织（针对H3受体）和外周免疫细胞（针对H4受体）。其药代动力学特征使其适用于体外和体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种强效受体激动剂，二氢溴酸伊美替丁可能引起与组胺受体过度激活相关的不良反应。这些不良反应可能包括胃酸分泌调节、中枢神经系统效应（例如睡眠-觉醒节律紊乱）以及免疫反应调节。在动物模型中，高剂量伊美替丁可能增强其他作用于组胺能系统的化合物的作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二氢溴酸伊美替特是一种氢溴酸盐，由伊美替特与两当量氢溴酸反应制得。它是一种强效且高亲和力的H3和H4受体激动剂（Ki值分别为0.3 nM和2.7 nM）。它能诱导嗜酸性粒细胞发生形态学改变，EC50值为25 nM。全身给药后，它在中枢神经系统中具有活性。它是H4和H3受体的激动剂。它含有一个伊美替特(2+)离子。
二氢溴酸伊美替特已被广泛用作临床前研究中的参考化合物，用于验证新型组胺受体配体。它尚未获准用于临床，主要用作研究工具，用于解析神经系统和免疫系统中H3和H4受体的药理学特性。一些重要的研究利用它来研究组胺受体在实验性过敏性鼻炎、肥胖症和酒精引起的镇静等疾病中的作用。 |
| 分子式 |
C6H10N4S.2[HBR]
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|---|---|
| 分子量 |
332.05928
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| 精确质量 |
329.915
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| CAS号 |
32385-58-3
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| PubChem CID |
11957573
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 沸点 |
430.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
206 - 207 °C
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| 闪点 |
214.3ºC
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| LogP |
3.295
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| tPSA |
103.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
139
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DOBOYMKCRRLTRF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10N4S.2BrH/c7-6(8)11-2-1-5-3-9-4-10-5;;/h3-4H,1-2H2,(H3,7,8)(H,9,10);2*1H
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| 化学名 |
2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl carbamimidothioate;dihydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0115 mL | 15.0575 mL | 30.1150 mL | |
| 5 mM | 0.6023 mL | 3.0115 mL | 6.0230 mL | |
| 10 mM | 0.3012 mL | 1.5058 mL | 3.0115 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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