Toll like receptor 7 (TLR7); HSV-1

体外活性：咪喹莫特是一种免疫反应调节剂，可作为 TLR7（Toll 样受体 7）的激动剂。咪喹莫特是一种处方药，用于治疗生殖器疣、浅表基底细胞癌和光化性角化病。 3M 制药部门的科学家发现了该药物，3M 于 1997 年以 Aldara 品牌首次获得 FDA 批准。截至 2015 年，咪喹莫特已成为通用药物，并以多个品牌在全球范围内销售。咪喹莫特通过 TLR7 向免疫系统的先天臂发出信号，通常参与病原体识别。咪喹莫特通过 TLR-7 激活的细胞分泌细胞因子，例如干扰素-α (INF-α)、白介素-6 (IL-6) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。咪喹莫特已被研究与派姆单抗联合治疗 IIIB-IV 期黑色素瘤。

咪喹莫特可用于创建牛皮癣动物模型。咪喹莫特通过 NK 细胞活化、活化巨噬细胞分泌一氧化氮和细胞因子以及 B 淋巴细胞分化和增殖来激发动物模型中的先天免疫反应。通过触发、产生和释放白细胞介素 (IL)-6、肿瘤坏死因子 (TNF)-α 和干扰素-α (IFN-α) 等细胞因子，咪喹莫特可激活先天免疫反应 [1]。

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imiquimod咪喹莫特诱导小鼠银屑病样皮肤炎症[5]
8至11周龄的小鼠在剃毛的背部和右耳连续5或6天每天局部服用62.5mg市售的imiquimod/咪喹莫特/IMQ乳膏（5%），相当于每天3.125mg的活性化合物。该剂量是根据经验确定的，可在小鼠中引起最佳和可重复的皮肤炎症（数据未显示）。对照组小鼠用对照溶媒乳膏进行类似处理。 相对于IMQ应用的开始，在第-3、0和3天向小鼠注射400μg/小鼠-大鼠抗小鼠CD3单克隆抗体17A2会耗尽CD3+细胞。

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皮肤炎症诱导和症状逆转评估[6]
用imiquimod/咪喹莫特治疗后，动物分为两组：IMQ组-用于第7天咪喹莫特效应的组织学评估，BTM组-用于评估imiquimod咪喹莫特/IMQ诱导的变化逆转，通过计算倍他米松软膏（0.5mg/g）治疗前后的PASI来确定。实验设计如图1所示。

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PASI评估皮肤炎症[6]
BTM组在第0天（应用咪喹莫特前）、第7天（应用米喹莫特一段时间后）和第11天通过采用银屑病面积严重程度指数（PASI）计算对大鼠皮肤病变进行评估。使用银屑病评分表对PASI评估的三个指标（红斑、鳞屑和增厚）进行单独评分。由于实验区域的大小没有差异，因此没有考虑区域得分。分数分配如下：0--无；1--轻微；2--中等；3--标记，4--非常标记。累积得分作为炎症严重程度的衡量标准（最高得分为12）。

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咪喹莫特（IMQ）是一种TLR7/8配体和强效免疫激活剂，局部应用可诱导和加剧银屑病，这是一种慢性炎症性皮肤病。最近，IL-23/IL-17轴在银屑病中起着至关重要的作用。我们假设IMQ诱导的小鼠皮炎可以作为分析银屑病样皮炎致病机制的模型，并评估其IL-23/IL-17轴依赖性。每日在小鼠背部皮肤上应用IMQ，诱导类似斑块型银屑病的炎症鳞状皮肤病变。这些病变表现为表皮增殖增加、分化异常、表皮微泡中性粒细胞积聚、新生血管生成以及由CD4（+）T细胞、CD11c（+）树突状细胞和浆细胞样树突状细胞组成的浸润。IMQ诱导表皮IL-23、IL-17A和IL-17F的表达，以及脾脏Th17细胞的增加。IMQ诱导的皮炎部分依赖于T细胞的存在，而在IL-23或IL-17受体缺乏的小鼠中，疾病的发展几乎完全被阻断，这表明IL-23/IL-17轴起着关键作用。总之，仅应用天然TLR7/8配体IMQ可迅速诱导与人类银屑病非常相似的皮炎，严重依赖IL-23/IL-17轴。这种快速方便的模型可以进一步阐明银屑病的致病机制并评估新的治疗方法。[5]

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咪喹莫特（IMQ）诱导的小鼠类人银屑病已被证明在测试和开发新疗法方面是有效的。IMQ银屑病模型已成为广泛使用的动物模型，然而，它在不同大鼠品系中的特征并不完全。我们的目的是在宏观、组织学、遗传学以及细胞因子和趋化因子激活水平上评估IMQ和倍他米松治疗诱导和逆转银屑病病变的效果。Wistar大鼠局部用IMQ治疗。采用银屑病面积严重程度指数（PASI）在基线时、IMQ症状诱导后和倍他米松症状逆转后计算。研究了血浆中细胞因子和趋化因子水平的系统性影响。进行皮肤活检以评估组织学症状和选定的炎性细胞因子和受体基因表达水平。倍他米松治疗后，皮肤病变的逆转具有显著性（p=0.03）。未经治疗和IMQ治疗的皮肤在某些标志物上存在显著的组织学差异（p<0.05），尽管倍他米松治疗没有显著降低。14个基因在IMQ后显著上调，4个基因在倍他米松逆转皮肤病变后下调。这项工作为咪喹莫特诱导的银屑病的生物学效应及其在Wistar大鼠中被倍他米松治疗逆转提供了新的见解。它还有助于了解大鼠模型用于测试新型抗银屑病药物的一般知识。[6]

siRNA介导的基因表达抑制。[3]
使用对人胱抑素A特异的小干扰RNA（siRNA）、对人腺苷受体A1特异的siRNA[腺苷A1-R siRNA（h）]和对照siRNA。根据制造商的说明，使用FUGENE 6试剂将siRNA（0.5μg）转染到细胞中。培养24小时后，一些（但不是全部）细胞用10μg的imiquimod/咪喹莫特处理24小时或不处理24小时。然后用MOI为1的HSV-1 VR3感染细胞。如上所述测定培养上清液中的病毒滴度。

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通过竞争试验确定与腺苷受体的结合。[3]
3H标记的DPCPX是腺苷A1受体的选择性拮抗剂，购自Perkin-Elmer。将CHO-A1或CHO-K1细胞以每孔2×103个细胞的密度接种到96孔板中，然后孵育过夜。将细胞与[3H]DPCPX（550 Bq/孔）和竞争化学物质（咪喹莫特和瑞喹莫特[各为100μM]或DPCPX[1μM]）在含有10%FBS和青霉素-链霉素的IMDM中在CO2培养箱中孵育20分钟。孵育后，用PBS（−）洗涤细胞四次，并用裂解缓冲液（1%NP-40、5%甘油、5 mM EDTA、100 mM NaCl、50 mM HEPES[pH 7.4]）裂解。使用LS6500液体闪烁计数器 测量裂解物中[3H]DPCPX的每分钟计数（cpm）。[3H]DPCPX在CHO-A1细胞腺苷受体A1上的选择性结合量是通过从作为对照的CHO-K1细胞的cpm值中减去CHO-A1的cpm来计算的。没有竞争对手的cpm值设置为100%。

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咪喹莫特/imiquimod是咪唑喹啉家族的一种小分子免疫反应调节剂，在体外和体内临床应用中均显示出显著的抗肿瘤和抗病毒功效。已经证明，这种活性是通过Toll样受体（TLR）7-和TLR8信号级联介导的，导致促炎细胞因子的分泌，并连续诱导肿瘤导向的细胞免疫反应。此外，咪喹莫特在肿瘤细胞中具有直接的促凋亡活性。我们在这里证明，咪喹莫特在没有TLR7和TLR8的情况下诱导转录因子NF-κB的激活和促炎细胞因子的下游产生。在用人腺苷受体亚型稳定转染的中国仓鼠卵巢细胞中，我们在放射性配体结合竞争实验中表明，咪喹莫特在临床环境中相关的浓度下与腺苷受体结合，与A（1）和A（2A）亚型的亲和力最高。还研究了咪喹莫特对腺苷环化酶受体介导激活的影响，这些实验表明咪喹莫特是腺苷受体拮抗剂。此外，咪喹莫特对受体下游的腺苷酸环化酶活性具有抑制作用。最后，使用转化的人角质形成细胞，我们提供了实验证据，表明咪喹莫特和A（2A）腺苷受体特异性化合物在没有免疫细胞的情况下同样诱导促炎细胞因子。因此，咪喹莫特似乎通过拮抗腺苷受体依赖性cAMP增加和伴随的受体非依赖性cAMP产生抑制来抑制炎症的重要反馈机制。这些新机制可能与促炎细胞因子的积极诱导协同作用，至少可以部分解释一些患者体内观察到的严重炎症。

感染实验和细胞活力测定。[3]
FL细胞以105个细胞/ml的浓度接种在6-cm的培养皿中，培养24小时。为了分析imiquimod/咪喹莫特对细胞存活率和病毒复制的影响，在病毒感染前，将细胞在含有咪喹莫特的培养基中培养12或24小时。然后以0.1或1的感染倍数（MOI）用HSV-1接种细胞，孵育1小时以吸收，然后再培养24小时。如前所述，使用Vero细胞通过空斑试验测定上清液中的病毒滴度。使用细胞计数试剂盒8 通过改良的3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑测定法测定细胞存活率。

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微阵列分析。[3]
从FL细胞中制备总细胞RNA，这些细胞在10μg/ml的浓度下与或不与imiquimod/咪喹莫特一起培养24小时。使用3D Gene Human OligoChip 25K进行微阵列分析。

组织ELISA结果显示，咪喹莫特特异性地降低了受试小鼠爪部IL-1β和IL-6的分泌（图FG），而中性粒细胞浸润（通过MPO定量分析，图H）和TNF-α的产生（图I）则未受影响。RT-qPCR和Western blot分析进一步证实了咪喹莫特对IL-1β和IL-6基因转录（图JK）以及IL-1β前体表达（图L）的抑制作用。

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咪喹莫特诱导小鼠银屑病样皮肤炎症[5]
8至11周龄的小鼠连续5至6天，每天在其剃毛的背部和右耳局部涂抹62.5 mg市售的咪喹莫特/IMQ乳膏（5%），相当于每天给予3.125 mg活性成分。该剂量经实验确定，可在小鼠中引起最佳且可重复的皮肤炎症（数据未显示）。对照组小鼠接受类似处理，使用对照赋形剂乳膏。在咪喹莫特（IMQ）给药前3天、第0天和第3天，通过向小鼠注射400 μg/只的鼠抗鼠CD3单克隆抗体17A2来耗竭CD3+细胞。

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皮肤炎症诱导和症状逆转评估[6]
咪喹莫特治疗后，将动物分为两组：IMQ组——用于在第7天进行咪喹莫特作用的组织学评估；BTM组——用于评估咪喹莫特/IMQ诱导的改变的逆转情况，通过计算使用倍他米松软膏（0.5 mg/g）治疗前后的PASI评分来确定。实验设计如图 1 所示。

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皮肤炎症的 PASI 评估 [6]
采用银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评估大鼠皮肤损伤，分别于第 0 天（咪喹莫特给药前）、第 7 天（咪喹莫特给药后）和第 11 天在 BTM 组中进行。PASI 评估根据银屑病评分表，对红斑、鳞屑和增厚这三个指标分别进行评分。由于实验区域大小相同，因此未考虑面积评分。评分标准如下：0—无；1—轻度；2—中度；3—重度；4—极重度。累积评分作为炎症严重程度的指标（最高分为 12 分）。

吸收、分布和排泄
经皮肤吸收良好（乳膏剂型）
成人光化性角化病患者局部外用（每次75毫克，每周3次，持续16周）后，0.08-0.15%的剂量以原药及其代谢物的形式经尿液排出。HPV疣患者局部外用后，男性和女性分别有0.11%和2.41%的剂量以原药及其代谢物的形式经尿液排出。
咪喹莫特局部外用后可被全身吸收。在接受局部外用咪喹莫特5%乳膏治疗16周的日光性角化病成人患者中，第16周末的平均血清峰浓度在面部（12.5毫克剂量）、头皮（25毫克剂量）和手/臂（75毫克剂量）治疗的患者中分别约为0.1、0.2和3.5 ng/mL。全身暴露量似乎更多地取决于用药部位的表面积，而不是总用药剂量。在接受局部应用5%咪喹莫特乳膏（平均剂量4.6 mg）治疗的外生殖器和肛周人乳头瘤病毒（HPV）疣患者中，平均血清峰浓度为0.4 ng/mL。

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生物半衰期
20小时（局部用药），2小时（皮下用药）
皮下注射咪喹莫特的研究表明，该药物的表观半衰期为2小时。局部应用后，咪喹莫特似乎能在皮肤中长时间保留，因为其半衰期约为皮下给药后报道的半衰期的10倍。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用咪喹莫特的信息。然而，由于该药物作用于有限的皮肤表面积，且母体循环吸收不良，因此不太可能对婴儿产生影响。如果母亲需要使用咪喹莫特，则不应因此停止哺乳。请勿将咪喹莫特涂抹于乳房或乳头上，并确保婴儿的皮肤不会直接接触已涂抹药物的皮肤区域。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

[1]. Imiquimod - A toll like receptor 7 agonist - Is an ideal option for management of COVID 19. Environ Res. 2020 Sep; 188: 109858.

[2]. Imiquimod: a review. J Cutan Med Surg. Nov-Dec 2002;6(6):554-60.

[3]. Imiquimod suppresses propagation of herpes simplex virus 1 by upregulation of cystatin A via the adenosine receptor A1 pathway. J Virol. 2012 Oct;86(19):10338-46.

[4]. The small antitumoral immune response modifier imiquimod interacts with adenosine receptor signaling in a TLR7- and TLR8-independent fashion. J Invest Dermatol. 2006 Jun;126(6):1338-47.

[5]. Imiquimod-induced psoriasis-like skin inflammation in mice is mediated via the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2009, 182, 9.

[6]. Molecular and histopathological profiling of imiquimod induced dermatosis in Swiss Wistar rats: contribution to the rat model for novel anti-psoriasis treatments. Mol Biol Rep. 2021, 48, 5.

[7]. Development and Optimization of Imiquimod-Loaded Nanostructured Lipid Carriers Using a Hybrid Design of Experiments Approach. Int J Nanomedicine. 2023.

治疗用途
免疫佐剂；抗肿瘤药
咪喹莫特局部用于治疗免疫功能正常的成年人面部或头皮上临床典型的非角化过度、非肥大性日光性角化病；治疗经活检确诊的免疫功能正常的成年人原发性浅表基底细胞癌；以及治疗由人乳头瘤病毒 (HPV) 引起的外生殖器和肛周外生性疣（尖锐湿疣）。/美国产品标签包含/
局部使用咪喹莫特在少数成人和儿童中治疗传染性软疣有效。 /未包含在美国产品标签中/
5%咪喹莫特乳膏已用于治疗少数感染人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的成年人的外生殖器和肛周 HPV 疣；然而，这些患者的治疗反应率似乎低于未感染 HIV 的患者。/未包含在美国产品标签中/
有关咪喹莫特（共 6 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药物警告
咪喹莫特用药部位和/或周围区域通常会出现不良局部反应，包括红斑、糜烂、擦伤/脱屑和水肿。这些反应通常为轻度至中度；然而，已有严重局部反应的报道。
在对患有光化性角化病的成年人进行的对照研究中，接受咪喹莫特5%乳膏（每周两次，持续16周）治疗的患者中，最常报告的局部皮肤反应为红斑（97%）、脱屑/鳞屑/干燥（93%）、结痂/结痂皮（79%）、水肿（49%）、糜烂/溃疡（48%）、渗出/渗液（22%）和水疱（9%）。¹接受局部咪喹莫特治疗的患者中，33%出现用药部位反应（例如出血、灼烧感、硬结、刺激、疼痛、瘙痒、刺痛、触痛），而接受安慰剂的患者中，这一比例为14%。在这些研究中，16% 的患者因局部或用药部位反应而停止咪喹莫特治疗，其中 91% 的患者在休息一段时间后能够恢复治疗。
一些接受局部咪喹莫特治疗的患者报告称，在远离用药部位的部位出现了不良皮肤反应。远处部位反应包括出血、灼烧感、水肿、糜烂、红斑、擦伤/脱屑、硬结、疼痛、瘙痒、触痛、股癣和溃疡。
在对生殖器和肛周HPV疣患者进行对照研究中，使用5%咪喹莫特乳膏（每周3次，持续长达16周）后，接受该药物治疗的患者中，58-65%出现红斑，30-31%出现糜烂，18-26%出现擦伤/脱屑，12-18%出现水肿，4-13%出现结痂，5-7%出现硬结，4-8%出现溃疡，2-3%出现水疱。¹此外，接受该药物治疗的患者还出现用药部位反应，包括瘙痒（22-32%）、灼烧感（9-26%）、疼痛（2-8%）和酸痛（0-3%）。此外，接受该药物治疗的患者中，真菌感染发生率为 2% 至 11%。总体而言，这些研究中有 1.2% 的患者因局部或用药部位反应而停止治疗。
有关咪喹莫特（共 25 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
咪喹莫特是一种免疫反应调节剂，作为 Toll 样受体 7 激动剂发挥作用。咪喹莫特常用于局部治疗生殖器和肛门区域皮肤上的疣。咪喹莫特不能治愈疣，治疗期间可能会出现新的疣。咪喹莫特不能直接对抗引起疣的病毒，但它有助于缓解和控制疣的产生。它不用于治疗阴道、阴茎或直肠内的疣。咪喹莫特还用于治疗一种称为光化性角化病的面部和头皮皮肤病。咪喹莫特也可用于治疗某些类型的皮肤癌，例如浅表基底细胞癌。咪喹莫特尤其适用于手术或其他治疗可能困难、复杂或不适宜的部位，特别是面部和小腿。

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咪喹莫特是一种咪唑喹啉稠合[4,5-c]衍生物，其N-1位和C-4位分别带有异丁基和氨基取代基。作为一种处方药，它可作为免疫反应调节剂，用于治疗生殖器疣、浅表基底细胞癌和日光性角化病。它具有抗肿瘤作用，并可诱导干扰素生成。
咪喹莫特是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的处方药，仅供外用。咪喹莫特已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗某些皮肤疾病，包括：
日光性角化病（一种可能发展为皮肤癌的皮肤病）
外生殖器疣（生殖器外部的疣）和肛周疣（肛门周围的疣）
外生殖器疣和肛周疣是由人乳头瘤病毒 (HPV) 引起的。HPV 可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。
咪喹莫特是一种免疫反应调节剂，作为 Toll 样受体 7 激动剂发挥作用。咪喹莫特通常外用于治疗生殖器和肛门区域皮肤上的疣。咪喹莫特不能治愈疣，治疗期间可能会出现新的疣。咪喹莫特并不能直接对抗引起疣的病毒，但它有助于缓解和控制疣的生长。咪喹莫特还用于治疗面部和头皮的一种皮肤病——光化性角化病，以及某些类型的皮肤癌——浅表基底细胞癌。
咪喹莫特的作用机制是作为一种干扰素诱导剂。咪喹莫特的生理效应是通过增加细胞因子活性和细胞因子生成来实现的。
咪喹莫特是一种具有免疫反应调节活性的合成药物。作为一种免疫反应调节剂（IRM），咪喹莫特可以刺激细胞因子（尤其是干扰素）的生成，并表现出抗肿瘤活性，特别是对皮肤癌的活性。咪喹莫特的促凋亡活性似乎与易感肿瘤细胞中Bcl-2的过度表达有关。 （NCI04）
咪喹莫特是一种小分子药物，其临床试验阶段最高为IV期（涵盖所有适应症），于1997年首次获批，目前有6项已获批适应症和47项在研适应症。该药物带有美国食品药品监督管理局（FDA）的黑框警告。
咪喹莫特是一种局部应用的氨基喹啉类免疫调节剂，可诱导干扰素的产生。它用于治疗外生殖器疣和肛周疣、浅表性基底细胞癌和日光性角化病。

C14H16N4

240.3

240.137

C, 69.97; H, 6.71; N, 23.32

99011-02-6

Imiquimod hydrochloride;99011-78-6;Imiquimod maleate;896106-16-4;Imiquimod-d6;Imiquimod-d9;2712126-48-0

57469

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

456.7±48.0 °C at 760 mmHg

292-294°C

230.0±29.6 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.681

3.46

56.73

1

3

2

18

294

0

DOUYETYNHWVLEO-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C14H16N4/c1-9(2)7-18-8-16-12-13(18)10-5-3-4-6-11(10)17-14(12)15/h3-6,8-9H,7H2,1-2H3,(H2,15,17)

1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine

S26308; R 837; TMX-101; S 26308; R837; TMX 101; S-26308; R837; TMX101; 99011-02-6; 1-(2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine; 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine; Beselna; 9050-31-1; Brand names: Aldara; Zyclara; Vyloma; Beselna.

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。