| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IMM-H007 targets AMP-activated protein kinase (AMPK), a key regulator of cellular energy homeostasis, which it activates. It also acts as an antagonist of transforming growth factor β1 (TGFβ1). Through AMPK activation, it inactivates downstream inflammatory signaling pathways, including NF-κB and JNK/AP1. Furthermore, it inhibits ABCA1 degradation and promotes its cell-surface localization in macrophages.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，IMM-H007 可显著抑制单核细胞黏附于内皮细胞及其后续的跨内皮迁移。机制上，它抑制 TNFα 诱导的 IκBα 降解和 NF-κB 核转位，从而抑制 NF-κB 介导的炎症反应。此外，它还能通过降低 JNK/c-Jun 的磷酸化水平来抑制该炎症信号通路。这些作用最终导致内皮炎症的负调控。
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| 体内研究 (In Vivo) |
IMM-H007 可同时促进脂肪酸氧化、自噬和肝脏脂质输出，同时抑制脂肪酸向肝细胞的摄取和肝脏脂肪生成[2]。IMM-H007（200 mg/kg，口服，每日一次，连续10天）通过AMPKα2降低TGFβ1下游的Smad2/3磷酸化，从而抑制异丙肾上腺素（ISO）诱导的心肌纤维化和舒张功能障碍，且该抑制作用独立于AMPKα2的表达[3]。心肌纤维化中TGFβ1表达的抑制依赖于AMPKα2。
体内实验表明，IMM-H007 具有心脏保护作用。它能调节脂质代谢，有效改善高脂饮食喂养仓鼠的肝脂肪变性。它抑制脂肪酸向肝细胞的摄取和肝脏脂肪生成，同时促进脂肪酸氧化。它还能减少异丙肾上腺素诱导的 TGFβ1 下游 Smad2/3 磷酸化和心脏纤维化。 |
| 酶活实验 |
IMM-H007 的非细胞活性检测通常涉及 AMPK 的激活。这通常采用无细胞激酶活性测定法，将重组 AMPK 与 ATP 和底物肽在化合物存在下孵育。然后使用 ELISA 等技术或放射性 [γ-³²P]-ATP 定量底物的磷酸化水平。化合物直接激活 AMPK 的能力则通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
IMM-H007 的体外细胞实验通常使用内皮细胞或巨噬细胞。为评估其抗炎作用，先用该化合物预处理内皮细胞，然后用 TNFα 刺激。测量单核细胞的黏附程度。在信号通路研究中，通过蛋白质印迹法分析 IκBα、NF-κB 和 JNK 等蛋白的磷酸化状态。在巨噬细胞中，评估其对 ABCA1 蛋白水平和细胞表面定位以及胆固醇外流的影响。
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| 动物实验 |
已利用高脂饮食诱导的仓鼠肝脂肪变性模型开展了IMM-H007的体内动物研究，以评估其降脂和保肝作用。该化合物通常采用口服给药。研究终点包括测量肝脏脂质含量、血清脂质谱和肝损伤标志物。在其他模型中，则通过测量心肌组织中Smad2/3的磷酸化水平来评估其对心肌纤维化和炎症的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中对IMM-H007的药代动力学特性描述不够详尽，但作为一种小分子（分子量485.45），它适合口服给药。它可溶于DMSO。用于体内给药时，可将其配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45%生理盐水等溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IMM-H007的具体毒理学数据并不详尽。作为一种研究用化合物，产品说明书中通常不会提供全面的毒性信息。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时，应遵守标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
IMM-H007 是一种仅供实验室使用的研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要应用领域是代谢性和炎症性疾病的研究，包括动脉粥样硬化、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和心肌纤维化。它是研究 AMPK 和 TGFβ1 信号通路的重要工具。其 CAS 编号为 1221412-23-2，分子式为 C₂₂H₂₃N₅O₈。
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| 分子式 |
C22H23N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
485.45
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| CAS号 |
1221412-23-2
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| 相关CAS号 |
1221412-23-2;
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.54±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
684.6±65.0 °C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~257.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0599 mL | 10.2997 mL | 20.5994 mL | |
| 5 mM | 0.4120 mL | 2.0599 mL | 4.1199 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0300 mL | 2.0599 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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