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Imoxiterol

别名: RP58802B; RP 58802B; Imoxiterol
目录号: V22512 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Imoxiterol (RP 58802B) 是一种 β-肾上腺素能激动剂。
Imoxiterol CAS号: 88578-07-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
100mg
250mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
伊莫西特罗（RP 58802B）是一种β-肾上腺素能激动剂。
伊莫西特罗（RP 58802B，CAS号：88578-07-8）是一种苯并咪唑衍生物，属于苯乙胺类支气管扩张剂，是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂。它最初由罗杰·贝隆实验室（Laboratoire Roger Bellon SA）开发，并于1985年获得国际非专利名称（INN）。该化合物的分子式为C20H25N3O3，分子量为355.43 g/mol，最初开发用于呼吸系统研究，作为治疗支气管痉挛的潜在药物。其独特的苯并咪唑化学结构使其成为β2-肾上腺素受体激动剂结构动力学研究的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Imoxiterol acts as a β-adrenergic receptor agonist, with selectivity for the β2-adrenoceptor subtype. The β2-adrenoceptor is predominantly expressed in airway smooth muscle, and its activation leads to bronchodilation. Imoxiterol’s mechanism involves binding to this receptor and catalyzing the conversion of ATP to cyclic AMP, which results in smooth muscle relaxation. Its selectivity for the β2 subtype over β1 is a key feature for its intended use in respiratory research.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，伊莫西特罗能有效舒张预收缩的气道平滑肌，提示其具有β2受体激动剂的功能活性。在组胺刺激的豚鼠模型中，其EC50值为3.2 ± 0.9 μg/mL。重要的是，其对PPARγ的转录激活作用极低（EC50 >15 μM），确保了代谢研究中β2信号通路作用的明确归因，并消除了涉及脂肪细胞或胰岛素增敏的研究中可能存在的脱靶效应。
体内研究 (In Vivo)
在体内研究中，伊莫西特罗因其能够放松气道平滑肌、改善呼吸而备受关注。其长效特性表明，在气道高反应性动物模型中，伊莫西特罗能够持续扩张支气管。其作用持续时间超过90分钟，无需重复给药即可支持更长时间的实验方案。这种药代动力学特性使其成为长期支气管保护研究的理想工具。
酶活实验
通常使用表达人β2-肾上腺素受体的细胞膜制备物来确认β2-肾上腺素受体激动剂的活性。采用[³H]-二氢阿普洛尔进行放射性配体结合试验，以确定伊莫西特罗对该受体的亲和力(Ki)。通过将膜与递增浓度的化合物孵育来生成竞争曲线。
细胞实验
伊莫西特罗的功能活性在体外采用稳定表达人β2-肾上腺素受体的细胞（例如CHO细胞）进行评估。通过测定化合物刺激cAMP积累的能力来评估受体激活情况。绘制剂量反应曲线，并计算cAMP生成的EC50值以确定其效力。
动物实验
体内疗效评估采用支气管收缩动物模型，例如组胺刺激的豚鼠。在这些模型中，伊莫西特罗通常通过雾化给药。在给予支气管收缩剂后测量气道阻力，并评估该化合物预防或逆转这种收缩的能力，以确定其作用持续时间，研究表明其作用持续时间超过90分钟。
药代性质 (ADME/PK)
基于其β2-激动剂的结构类别以及吸入给药的预期用途，伊莫西特罗预计起效迅速且作用持续时间长。其设计旨在实现高局部肺部暴露量和低全身生物利用度，从而最大限度地减少全身副作用。该化合物的LogP值为3.243，表明其具有中等亲脂性，这对于设计用于肺部给药的分子而言是典型的。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
与其他β2受体激动剂一样，伊莫西特罗的潜在毒性可能包括心血管效应，例如心动过速和心悸，以及震颤和低钾血症，尤其是在高全身剂量下。其对PPARγ的活性极低，因此降低了可能干扰研究数据的代谢副作用风险。
其他信息
伊莫西特罗主要是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）等呼吸系统疾病的研究化合物。它的结构与其他长效β2受体激动剂（LABA）类似，但并未广泛应用于临床。尽管如此，它仍然是研究β2肾上腺素受体药理学的重要工具，尤其是在结构-动力学关系和新型支气管扩张剂的研发方面。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H25N3O3
分子量
355.438
精确质量
355.19
CAS号
88578-07-8
PubChem CID
65665
外观&性状
Light brown to brown solid powder
密度
1.23g/cm3
沸点
590.3ºC at 760 mmHg
闪点
310.8ºC
折射率
1.608
LogP
3.243
tPSA
79.54
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
425
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NKKPVWPMPWLEMY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H25N3O3/c1-14(9-10-23-13-22-16-5-3-4-6-17(16)23)21-12-19(25)15-7-8-18(24)20(11-15)26-2/h3-8,11,13-14,19,21,24-25H,9-10,12H2,1-2H3
化学名
4-[2-[4-(benzimidazol-1-yl)butan-2-ylamino]-1-hydroxyethyl]-2-methoxyphenol
别名
RP58802B; RP 58802B; Imoxiterol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8134 mL 14.0671 mL 28.1341 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8134 mL 5.6268 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8134 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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