| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IMP2 (IGF2BP2). IMP2-IN-1 is an effective inhibitor of IMP2, targeting its RNA-binding function. IMP2 is involved in cancer progression through regulation of mRNA stability and translation. By inhibiting IMP2 RNA binding, IMP2-IN-1 reduces IMP2 protein levels in cancer cells and suppresses cell viability, particularly in colorectal (SW480) and liver (Huh7) cancer cell lines.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
IMP2-IN-1 可降低 SW480 结直肠癌细胞中的 IMP2 水平。它能显著降低分化型和未分化型 Huh7 肝癌细胞的活力。该化合物对 IMP2 RNA 序列结合的 IC50 值为 81.3-127.5 uM,表明其能有效破坏 IMP2-mRNA 相互作用。其活性呈浓度依赖性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
参考文献中未提供IMP2-IN-1的体内活性数据。鉴于其靶向关键致癌RNA结合蛋白IMP2的作用机制,体内研究可能需要采用肝癌或结直肠癌皮下异种移植模型,并每日口服或腹腔注射给药。
|
| 酶活实验 |
参考文献中未明确详细描述。典型的 IMP2 RNA 结合实验包括将重组 IMP2 蛋白与含有 IMP2 识别序列的生物素标记 RNA 探针孵育。加入不同浓度的 IMP2-IN-1,然后使用链霉亲和素下拉法测定 IMP2-RNA 结合情况,最后通过 Western blot 或 ELISA 检测结合的 IMP2。
|
| 细胞实验 |
将SW480细胞用不同浓度的IMP2-IN-1处理,并通过Western blot分析细胞裂解液中IMP2蛋白的表达水平。在细胞活力检测中,将Huh7细胞(分化型和未分化型)接种于96孔板中,并用IMP2-IN-1处理48-72小时,然后使用MTT或CellTiter-Glo试剂盒检测细胞活力。
|
| 动物实验 |
参考文献中未提供IMP2-IN-1的体内动物实验方案。典型的体内研究会使用携带SW480或Huh7异种移植瘤的裸鼠。肿瘤建立后,小鼠每日通过灌胃或腹腔注射给予IMP2-IN-1,持续2-4周,并每2-3天测量一次肿瘤体积。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
参考文献中未明确列出。IMP2-IN-1 的分子量为 401.34,分子式为 C21H14F3NO4。它可溶于 DMSO。粉末状应储存于 -20℃;溶液状的 IMP2-IN-1 在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月,或在 -20℃ 下可稳定保存 1 个月。体内制剂可使用多种助溶剂体系(例如,5% DMSO + 30% PEG300 + 5% Tween80 + 60% 生理盐水)。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
参考文献中未提供IMP2-IN-1的毒性数据。与所有研究用化合物一样,应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。任何未来的临床开发都需要进行全面的毒性研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IMP2-IN-1 是一种尚未获准用于临床的研究化合物。它可作为研究 IMP2 在癌症生物学(尤其是肝癌和结直肠癌)中作用的重要工具。IMP2-IN-1 通过抑制 IMP2(一种促进肿瘤进展的 RNA 结合蛋白),为通过转录后调控途径靶向癌症提供了一种新方法。
|
| 分子式 |
C21H14F3NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
401.34
|
| 精确质量 |
401.087
|
| CAS号 |
1480482-51-6
|
| PubChem CID |
72710917
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
5.6
|
| tPSA |
75.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
569
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=C(C=C(C=C3)OC(F)(F)F)C(=O)O
|
| InChi Key |
ACJZUAUURQGKNK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H14F3NO4/c22-21(23,24)29-16-10-11-18(17(12-16)20(27)28)25-19(26)15-8-6-14(7-9-15)13-4-2-1-3-5-13/h1-12H,(H,25,26)(H,27,28)
|
| 化学名 |
2-[(4-phenylbenzoyl)amino]-5-(trifluoromethoxy)benzoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4917 mL | 12.4583 mL | 24.9165 mL | |
| 5 mM | 0.4983 mL | 2.4917 mL | 4.9833 mL | |
| 10 mM | 0.2492 mL | 1.2458 mL | 2.4917 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。