1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

INI-43

别名: INI-43; INI43; INI 43
目录号: V22567 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），干扰 Kpnβ1 和已知 Kpnβ1 货物蛋白、NFAT、NFκB、AP-1 和 NFY 的核定位。
INI-43 CAS号: 881046-01-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
INI-43 是一种 Kpnβ1 抑制剂（阻断剂/拮抗剂），可干扰 Kpnβ1 及其已知的货物蛋白（NFAT、NFκB、AP-1 和 NFY）的核定位。
INI-43（核输入-43 抑制剂，CAS 编号：881046-01-1）是一种细胞穿透性强且高效的 Kpnβ1 介导的核输入抑制剂，可通过 G2/M 期细胞周期阻滞诱导癌细胞凋亡。其分子式为 C2H23N7，分子量为 385.46 g/mol。这种小分子靶向核转运机制，是一种新型且极具前景的癌症治疗策略。
生物活性&实验参考方法
靶点
INI-43 targets Kpnβ1 (karyopherin beta-1), a key mediator of nuclear import. It interferes with the nuclear localization of Kpnβ1 and its cargo proteins, including NFAT, NFκB, AP-1, and NFY. By blocking the nuclear import of these critical transcription factors, INI-43 disrupts oncogenic signaling pathways that are essential for cancer cell survival and proliferation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，INI-43 对多种宫颈癌和食管癌细胞系具有显著的细胞毒性作用。它能抑制癌细胞增殖，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，并诱导细胞内源性凋亡。在 10 μmol/L 的浓度下，INI-43 可在 24 小时内显著降低癌细胞活性，并在 48 至 72 小时内导致癌细胞完全死亡。其对 HeLa 细胞的 IC50 值为 9.3 μmol/L。值得注意的是，INI-43 具有选择性细胞毒性，能够杀死癌细胞而对非癌细胞无影响。
体内研究 (In Vivo)
在体内，INI-43已在小鼠异种移植瘤模型中展现出抗肿瘤疗效。它通过抑制关键转录因子的核输入，破坏致癌信号通路并抑制肿瘤生长。其靶向核转运机制的能力使其成为一种极具潜力的癌症治疗候选药物。
酶活实验
Kpnβ1的结合可通过表面等离子共振或等温滴定量热法等生化分析方法进行评估。通过测量INI-43与重组Kpnβ1蛋白之间的相互作用来确定其结合亲和力。
细胞实验
将癌细胞系（例如 HeLa、SiHa、CaSki 和 Kyse30）用 INI-43 处理。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。通过流式细胞术分析细胞周期分布，并通过 Annexin V 染色或 caspase 活性检测检测细胞凋亡。此外，还评估了该化合物降低 NFκB 核内积累和下调靶基因（如 cyclin D1、c-Myc 和 XiAP）的能力。
动物实验
在携带人源肿瘤异种移植瘤的裸鼠模型中评估体内疗效。INI-43 可通过腹腔注射或口服给药，并随时间推移测量肿瘤体积。评估肿瘤生长抑制情况以及细胞凋亡和细胞周期阻滞的标志物。
药代性质 (ADME/PK)
INI-43 预计具有良好的类药特性，包括细胞渗透性和口服生物利用度。其药代动力学特征与靶向细胞内蛋白的小分子抑制剂相符。它在 DMSO 中的溶解度为 10 mg/mL。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
潜在毒性可能包括对依赖Kpnβ1介导的核输入进行存活和增殖的正常细胞的影响。然而，其对癌细胞的选择性细胞毒性表明其具有良好的治疗窗口。胃肠道毒性和骨髓抑制是可能的类效应。
参考文献

[1]. The antiviral activity of caprochlorone. Proc Soc Exp Biol Med. 1967 May;125(1):297-303.

[2]. Inhibition of Kpnβ1 mediated nuclear import enhances cisplatin chemosensitivity in cervical cancer. BMC Cancer. 2021 Feb 2;21(1):106.

[3]. Targeting the Nuclear Import Receptor Kpnβ1 as an Anticancer Therapeutic. Mol Cancer Ther. 2016 Apr;15(4):560-73.
其他信息
INI-43 是一种研究化合物，用于研究核输入在癌症中的作用，并验证 Kpnβ1 作为治疗靶点的有效性。它代表了一类新型的靶向核转运机制的抗癌药物。其独特的作用机制使其成为理解核转运生物学和开发新型癌症疗法的宝贵工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H23N7
分子量
385.46
精确质量
385.201
CAS号
881046-01-1
PubChem CID
4910351
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
2.9
tPSA
88.6
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
557
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N1C2C(=CC=CC=2)N=C2C(C3NC4=CC=CC=C4N=3)=C(N)N(CCCN(C)C)C=12
InChi Key
LWPQQQAILAUWTI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H23N7/c1-28(2)12-7-13-29-20(23)18(21-25-15-9-4-5-10-16(15)26-21)19-22(29)27-17-11-6-3-8-14(17)24-19/h3-6,8-11H,7,12-13,23H2,1-2H3,(H,25,26)
化学名
3-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-[3-(dimethylamino)propyl]pyrrolo[3,2-b]quinoxalin-2-amine
别名
INI-43; INI43; INI 43
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~10 mg/mL (~25.94 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5943 mL 12.9715 mL 25.9430 mL
5 mM 0.5189 mL 2.5943 mL 5.1886 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2972 mL 2.5943 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member