| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inositol niacinate targets the cardiovascular system, mediating vasodilatory, lipid-lowering, and fibrinolytic effects. Like other niacins, it acts as a vasodilator. It is a source of niacin, which is released through hydrolysis in the body. Niacin is known to have lipid-lowering effects by inhibiting the production of VLDL and LDL cholesterol.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肌醇烟酸酯具有血管舒张作用，能够降低胆固醇并扩张外周血管。它对联苯酯诱导的小鼠甘油三酯水平无显著改善作用。其作用机制是通过释放烟酸，而烟酸具有明确的药理活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肌醇烟酸酯具有血管扩张作用，可用于外周动脉疾病的研究，口服疗效显著。它能降低胆固醇并扩张外周血管，因此可用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化。与游离烟酸相比，肌醇烟酸酯引起的潮红反应更少。
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| 酶活实验 |
肌醇烟酸酯没有典型的酶/受体结合试验。其活性评估基于其释放烟酸的能力以及对脂质代谢和血管舒张的影响。该化合物对胆固醇水平和血管功能的影响可通过多种体外和体内模型进行测定。
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| 细胞实验 |
肌醇烟酸酯的细胞活性测定包括用该化合物处理细胞，并测量其对脂质代谢（例如胆固醇合成或摄取）的影响。其对血管平滑肌细胞的影响可通过测量血管舒张或钙信号变化来评估。
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| 动物实验 |
肌醇烟酸酯的体内动物实验将包括向高胆固醇血症或动脉粥样硬化动物模型施用该化合物，以评估其降脂和血管舒张作用。实验还将评估其对胆固醇水平、斑块形成和血管功能的影响。然而，所提供的资料中并未详细列出具体的体内实验数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌醇六烟酸酯的胃肠道吸收率差异很大。平均而言，口服剂量的70%可完整地从胃和上段小肠吸收进入血液。口服给药后约6-10小时达到血清烟酸浓度峰值。低浓度时，烟酸和烟酰胺的吸收主要通过钠依赖性易化扩散介导。高浓度时，被动扩散占主导地位，3-4克烟酸几乎完全被吸收。未吸收的烟酸肌醇可在粪便中检测到。大鼠静脉注射50毫克/千克烟酸肌醇后，平均分布容积（Vd）为1051±250毫升/千克。大鼠静脉注射50 mg/kg烟酸肌醇后，平均清除率为65.4 ± 19 mL/min/kg。代谢/代谢产物：烟酸肌醇在血浆酯酶的作用下水解，持续释放游离烟酸和肌醇。该过程持续48小时以上，期间发现血液中六烟酸肌醇的酶促水解在第一个酯键处的速率慢于后续酯键处的速率。烟酸肌醇的连续水解每一步产生一个烟酸分子，最终生成六个烟酸分子和一个肌醇分子。 生物半衰期 健康成年人的平均消除半衰期约为一小时。 烟酸肌醇的分子量为 810.72 g/mol，分子式为 C42H42N6O18。它是一种由肌醇和烟酸合成的酯。该化合物是一种烟酸制剂，可在体内水解释放游离烟酸。它通常用作研究试剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肌醇烟酸酯的毒理学数据与烟酸制剂类似。常见不良反应包括潮红、瘙痒和胃肠道不适。然而，与游离烟酸相比，肌醇烟酸酯引起的潮红较少。其安全性已在治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化的临床研究中得到评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肌醇六烟酸酯是一种肌醇烟酸酯，其功能与烟酸相关。肌醇烟酸酯，也称为肌醇六烟酸酯/六烟酸酯或“非潮红型烟酸”，是一种烟酸酯和血管扩张剂。它被用作膳食补充剂中烟酸（维生素B3）的来源；1克（1.23毫摩尔）肌醇六烟酸酯水解后生成0.91克烟酸和0.22克肌醇。烟酸以多种形式存在，包括烟酸、烟酰胺和其他衍生物，例如肌醇烟酸酯。与其他血管扩张剂相比，由于其代谢产物和肌醇的分解速度较慢，因此可减少潮红。烟酸在许多重要的代谢过程中发挥着关键作用，并已被用作降脂药物。肌醇烟酸酯在欧洲以商品名Hexopal销售，用于治疗严重的间歇性跛行和雷诺氏现象。肌醇烟酸酯是一种不含游离烟酸的烟酸制剂，但它可以通过在体内水解释放游离烟酸。与使用游离烟酸相比，使用肌醇烟酸酯引起的潮红较少。药理适应症：作为膳食补充剂，它提供烟酸。其对血脂的潜在益处已得到研究。在欧洲，肌醇六烟酸酯是一种名为Hexopal的专利药物，用于治疗严重的间歇性跛行和雷诺氏现象的症状。作用机制：肌醇烟酸酯和其他烟酸衍生物直接且非竞争性地抑制微粒体酶二酰甘油酰基转移酶2 (DGAT2)，该酶负责将脂肪酸酯化为甘油三酯，从而减少肝脏中甘油三酯的合成和动脉粥样硬化脂蛋白的分泌。甘油三酯合成的抑制导致肝细胞中载脂蛋白B的降解加速，并减少极低密度脂蛋白 (VLDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 颗粒的分泌。烟酸还抑制肝脏β链ATP合成酶的表达，从而抑制高密度脂蛋白-载脂蛋白AI的清除或摄取。研究表明，烟酸能够改善血管内皮细胞的氧化还原状态，从而抑制氧化应激和血管炎症相关基因或动脉粥样硬化的关键细胞因子。作为G蛋白偶联受体109A（HCAR2/HM74A）和109B（HCAR3/HM74）的配体，烟酸介导其抗脂肪分解和降脂作用。烟酸介导的脂肪细胞上GPR109A信号通路活性降低以及G(i)蛋白介导的cAMP水平下降，最终导致脂肪分解、脂肪酸动员和甘油三酯合成减少。与其他烟酸分子相比，肌醇烟酸酯通过作用于皮肤和巨噬细胞上表达的GPR109A来增强前列腺素D2/E2活性的作用较弱，这是由于其缓释作用，导致潮红较少。
肌醇烟酸酯（肌醇六烟酸酯）是一种血管扩张剂和降脂剂，用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化。它是一种烟酸制剂，通过在体内水解释放游离烟酸，因此比游离烟酸引起的潮红更少。它可以从各种化学品供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C42H30N6O12
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|---|---|
| 分子量 |
810.73
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| 精确质量 |
810.192
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| CAS号 |
6556-11-2
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| PubChem CID |
3720
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
897.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
254-256ºC
|
| 闪点 |
496.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.675
|
| LogP |
6.37
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| tPSA |
235.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
1210
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MFZCIDXOLLEMOO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H30N6O12/c49-37(25-7-1-13-43-19-25)55-31-32(56-38(50)26-8-2-14-44-20-26)34(58-40(52)28-10-4-16-46-22-28)36(60-42(54)30-12-6-18-48-24-30)35(59-41(53)29-11-5-17-47-23-29)33(31)57-39(51)27-9-3-15-45-21-27/h1-24,31-36H
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| 化学名 |
[2,3,4,5,6-pentakis(pyridine-3-carbonyloxy)cyclohexyl] pyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
NSC-49506; NSC 49506; Inositol niacinate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :< 1 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2335 mL | 6.1673 mL | 12.3346 mL | |
| 5 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4669 mL | |
| 10 mM | 0.1233 mL | 0.6167 mL | 1.2335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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