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Inositol niacinate

别名: NSC-49506; NSC 49506; Inositol niacinate 肌醇烟酸酯;烟酸肌醇;烟肌酯;肌醇六烟酸酯;烟酸肌醇酯;肌醇烟酸酯(烟酸肌醇酯);烟硷酸肌醇酯;肌醇烟酸酯,医药级,纯度:>99%
目录号: V22574 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
烟酸肌醇具有血管舒张作用，可用于外周动脉疾病研究。
Inositol niacinate CAS号: 6556-11-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
烟酸肌醇具有血管舒张作用，可用于外周动脉疾病研究。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
肌醇六烟酸酯的胃肠道吸收率差异很大，口服剂量平均有70%以完整形式从胃和上段小肠吸收进入血液。口服后约6-10小时达到血清烟酸浓度峰值。低浓度时，烟酸和烟酰胺的吸收主要通过钠离子依赖性易化扩散介导。在高浓度下，被动扩散占主导地位，3～4 g 的烟酸剂量几乎完全被吸收。
未吸收的烟酸肌醇可在粪便中检测到。
大鼠静脉注射 50 mg/kg 烟酸肌醇后的平均分布容积 (Vd) 为 1051±250 mL/kg。
大鼠静脉注射 50 mg/kg 烟酸肌醇后的平均清除率为 65.4±19 mL/min/kg。
代谢/代谢物
烟酸肌醇在血浆酯酶的作用下水解，持续释放游离的烟酸和肌醇。该过程耗时超过48小时，期间发现肌醇六烟酸酯在血液中的酶促水解速度在肌醇六烟酸酯的第一个酯键处比后续酯键处慢。肌醇烟酸酯的连续水解步骤每一步生成一个烟酸分子，最终生成六个烟酸分子和一个肌醇部分。
生物半衰期
健康成年人的平均消除半衰期约为一小时。
参考文献

[1]. A systematic review and economic evaluation of cilostazol, naftidrofuryl oxalate, pentoxifylline and inositol nicotinate for the treatment of intermittent claudication in people with peripheral arterial disease. NIHR Health Technology Assessment programme: Executive Summaries.
其他信息
肌醇六烟酸酯是肌醇烟酸酯的一种，其功能与烟酸相关。
肌醇烟酸酯，也称为肌醇六烟酸酯/六烟酸酯或“无潮红烟酸”，是一种烟酸酯和血管扩张剂。它被用作膳食补充剂中的烟酸（维生素B3）来源，1克（1.23毫摩尔）肌醇六烟酸酯水解可生成0.91克烟酸和0.22克肌醇。烟酸以多种形式存在，包括烟酸、烟酰胺和其他衍生物，例如肌醇烟酸酯。与其他血管扩张剂相比，由于其代谢产物和肌醇的分解速度较慢，因此可减少潮红反应。烟酸在许多重要的代谢过程中发挥着至关重要的作用，并已被用作降脂药物。肌醇烟酸酯在欧洲以商品名Hexopal上市，用于治疗严重的间歇性跛行和雷诺现象。
肌醇烟酸酯是一种不含游离烟酸的烟酸制剂，但可在体内水解释放游离烟酸。与使用游离烟酸相比，使用肌醇烟酸酯引起的潮红较少。
药物适应症
作为膳食补充剂，提供烟酸。已对其对血脂的潜在益处进行了研究。在欧洲，肌醇六烟酸酯是一种名为Hexopal的专利药物，用于治疗严重的间歇性跛行和雷诺现象的症状。
作用机制
肌醇烟酸酯和其他烟酸类药物直接且非竞争性地抑制微粒体酶二酰甘油酰基转移酶2 (DGAT2)，该酶负责脂肪酸酯化形成甘油三酯，从而减少甘油三酯的合成和肝脏致动脉粥样硬化脂蛋白的分泌。甘油三酯合成的抑制导致肝细胞内载脂蛋白B降解加速，并减少极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)颗粒的分泌。烟酸还抑制肝脏β链三磷酸腺苷合成酶的表达，从而抑制高密度脂蛋白-载脂蛋白AI的清除或摄取。研究表明，烟酸可提高血管内皮细胞的氧化还原状态，从而抑制氧化应激和血管炎症基因或参与动脉粥样硬化的关键细胞因子。它作为G蛋白偶联受体109A（HCAR2/HM74A）和109B（HCAR3/HM74）的配体，介导烟酸的抗脂肪分解和降脂作用。烟酸介导的脂肪细胞上表达的GPR109A信号通路以及G(i)蛋白介导的cAMP水平降低，导致脂肪分解、脂肪酸动员和甘油三酯合成减少。与其它烟酸分子相比，肌醇烟酸酯作用于皮肤和巨噬细胞上表达的GPR109A，导致前列腺素D2/E2活性增加的作用被认为较弱，因为它具有缓释作用，因此引起的潮红较少。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C42H30N6O12
分子量
810.73
精确质量
810.192
CAS号
6556-11-2
PubChem CID
3720
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
897.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
254-256ºC
闪点
496.3±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.675
LogP
6.37
tPSA
235.14
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
18
可旋转键数目(RBC)
18
重原子数目
60
分子复杂度/Complexity
1210
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MFZCIDXOLLEMOO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C42H30N6O12/c49-37(25-7-1-13-43-19-25)55-31-32(56-38(50)26-8-2-14-44-20-26)34(58-40(52)28-10-4-16-46-22-28)36(60-42(54)30-12-6-18-48-24-30)35(59-41(53)29-11-5-17-47-23-29)33(31)57-39(51)27-9-3-15-45-21-27/h1-24,31-36H
化学名
[2,3,4,5,6-pentakis(pyridine-3-carbonyloxy)cyclohexyl] pyridine-3-carboxylate
别名
NSC-49506; NSC 49506; Inositol niacinate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :< 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2335 mL 6.1673 mL 12.3346 mL
5 mM 0.2467 mL 1.2335 mL 2.4669 mL
10 mM 0.1233 mL 0.6167 mL 1.2335 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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