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INX-SM-6

目录号: V45990 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
INX-SM-6可用于抗炎药物的靶向递送。
INX-SM-6 CAS号: 2734878-16-9
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
INX-SM-6可用于靶向递送抗炎药物。INX-SM-6抑制PBMCS细胞中LPS诱导的IL-1β产生。
INX-SM-6（CAS 2734878-16-9）是一种研究化合物，旨在靶向递送抗炎药物，并作为抗体药物偶联物（ADC）有效载荷。它能抑制人外周血单核细胞（PBMC）中脂多糖（LPS）诱导的白细胞介素-1beta（IL-1beta）的产生。
生物活性&实验参考方法
靶点
INX-SM-6 targets immune cells, particularly peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), where it suppresses the production of the pro-inflammatory cytokine IL-1beta in response to lipopolysaccharide (LPS) stimulation. The specific molecular target has not yet been fully elucidated.
体外研究 (In Vitro)
在人外周血单核细胞 (PBMC) 中，INX-SM-6（现有文献未明确浓度范围）可显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 IL-1β 生成，表明其具有抗炎特性。根据现有数据，在有效浓度下，INX-SM-6 未显示出明显的细胞毒性。
体内研究 (In Vivo)
由于INX-SM-6的抗炎作用主要通过细胞实验进行评估，因此现有文献中未记录其体内活性数据。需要开展进一步的动物实验来验证其体内疗效。
酶活实验
目前尚无详细的无细胞受体结合实验方案。该化合物的作用机制主要在基于细胞的系统中进行研究，通过测量其对细胞因子产生的影响来探究其作用机制，因此，传统的无细胞酶活性测定方法在此研究阶段的适用性有限。
细胞实验
从健康供体中分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 接种于 96 孔板中。细胞先用不同浓度的 INX-SM-6（例如 0.1-100 uM）预孵育 1-2 小时，然后用 LPS (1 ug/mL) 刺激 18-24 小时。采用 ELISA 法定量培养上清液中的 IL-1β 水平。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力，以确认抑制作用并非由细胞毒性引起。
动物实验
目前尚无详细的体内动物实验方案。根据该化合物的预期用途，潜在的实验方案包括：在啮齿动物炎症模型（例如，LPS诱导的内毒素血症、结肠炎或关节炎）中，通过静脉或腹腔注射给药，随后检测血液和组织中的IL-1β和其他炎症标志物。
药代性质 (ADME/PK)
未提供药代动力学数据。作为一种抗体药物偶联物（ADC）候选有效载荷，INX-SM-6 预计具有良好的稳定性和溶解性，适用于与抗体-药物连接子偶联。溶解度：DMSO ≥ 50 mg/mL (~86.70 mM)。体外实验用储备液以 DMSO 配制。粉末在 -20℃ 下稳定，溶剂在 -80℃ 下稳定保存 6 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
研究用化学品的标准安全预防措施适用。INX-SM-6 仅供实验室使用。避免吸入、吞咽和皮肤接触。使用个人防护装备并在通风良好的区域操作。粉末状储存于密封、防潮的环境中，最好在氮气保护下于 -20°C 保存。
参考文献

[1]. Anti-human vista antibodies and use thereof. WO2021216913A1.
其他信息
这是一种研究级化合物，并非已获批准的药物。它属于一类专为抗体药物偶联物 (ADC) 应用而设计的分子，在 ADC 中，它作为细胞毒性有效载荷用于靶向抗炎治疗。分子式：C32H36N2O6S；分子量：576.70；纯度：≥98%。该化合物也已在肿瘤学领域进行研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H36N2O6S
分子量
576.70
精确质量
576.229
CAS号
2734878-16-9
PubChem CID
164517030
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.1
tPSA
160
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
1160
定义原子立体中心数目
9
SMILES
O=C1C=C2[C@]([C@]3([H])[C@]([H])([C@@]4([H])[C@@]([C@]5([C@](C4)([H])O[C@@H](C4=CN=C(S4)CC4=CC(N)=CC=C4)O5)C(=O)CO)(C[C@@H]3O)C)CC2)(C)C=C1
InChi Key
NJJMSRHGOQXBCC-CIIJGLHGSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H36N2O6S/c1-30-9-8-20(36)12-18(30)6-7-21-22-13-26-32(25(38)16-35,31(22,2)14-23(37)28(21)30)40-29(39-26)24-15-34-27(41-24)11-17-4-3-5-19(33)10-17/h3-5,8-10,12,15,21-23,26,28-29,35,37H,6-7,11,13-14,16,33H2,1-2H3/t21-,22-,23-,26+,28+,29+,30-,31-,32+/m0/s1
化学名
(1S,2S,4R,6R,8S,9S,11S,12S,13R)-6-[2-[(3-aminophenyl)methyl]-1,3-thiazol-5-yl]-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-9,13-dimethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~86.70 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7340 mL 8.6700 mL 17.3400 mL
5 mM 0.3468 mL 1.7340 mL 3.4680 mL
10 mM 0.1734 mL 0.8670 mL 1.7340 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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