| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Isoflupredone Acetate targets the glucocorticoid receptor. As a corticosteroid with both glucocorticoid and mineralocorticoid activity, it binds to the glucocorticoid receptor and modulates gene expression through transactivation and transrepression mechanisms. This leads to potent anti-inflammatory and gluconeogenic activities. The compound also has mineralocorticoid effects that can affect electrolyte balance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
低浓度的醋酸异氟拉酮（10⁻⁴、10⁻⁷ 或 10⁻¹⁰ M；作用 48 或 96 小时）可降低 IL-1β 水平。IL-1β（10⁻⁷ M 和 10⁻¹⁰ M）对炎症和分解代谢的影响大于高浓度（10⁻⁴ M）[1]。体外实验表明，醋酸异氟拉酮具有强效的局部抗炎活性。作为一种糖皮质激素，它能抑制促炎细胞因子和介质（如前列腺素和白三烯）的产生。与非氟化皮质类固醇相比，该化合物在 9 位的氟化增强了其效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异氟酮醋酸酯（0.05 mg/kg；肌注；攻毒后第2天和第4天）可减少干物质采食量和平均日增重的下降，并与土霉素联用时可诱导溶血性曼氏杆菌感染。曼氏杆菌感染的临床改善速度更快[2]。
体内，异氟酮醋酸酯是一种具有强效抗炎活性的兽用治疗药物。它用于治疗牛、马、猪和其他大型动物的酮症、肌肉骨骼疾病、过敏反应、感染和炎症性疾病。然而，研究表明，它会增加健康奶牛发生严重低钾血症的频率。 |
| 酶活实验 |
异氟泼尼酮醋酸酯的体外受体结合试验包括测定其与糖皮质激素受体的亲和力。竞争性结合试验采用放射性标记的地塞米松或其他糖皮质激素配体进行。化合物的效力取决于其将标记配体从受体上置换下来的能力。
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| 细胞实验 |
使用糖皮质激素反应性细胞系进行异氟泼尼酮醋酸酯的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过测量靶基因（如GILZ或MKP-1）的表达来评估糖皮质激素受体介导的基因表达。通过测量刺激细胞中细胞因子产生的抑制情况来评估抗炎活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 96头断奶小母牛（通过支气管内灌注溶血性曼氏杆菌诱导支气管肺炎）[2]
剂量： 0.05 mg/kg 给药途径： 肌内注射；攻毒后第2天和第4天 实验结果： 感染导致小母牛干物质采食量和平均日增重（ADG）下降。与土霉素联合使用可预防这些下降，并加快临床症状的改善。 异氟泼尼酮醋酸酯的体内动物研究在包括牛、马和猪在内的兽用动物中进行。该化合物通过注射或局部用药给药。通过测量炎症、疼痛或疾病消退的临床症状来评估疗效。安全性研究监测电解质水平，特别是钾，因为存在低钾血症的风险。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
异氟泼尼酮醋酸酯在兽医学中可通过肠外或局部给药。作为一种皮质类固醇，它起效相对较快。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。现有资料中未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异氟泼尼酮醋酸酯具有剂量依赖性毒性，这与其皮质类固醇活性有关。不良反应包括低钾血症（血液中钾含量低），在奶牛中可能较为严重。其他潜在副作用包括免疫抑制、伤口愈合延迟和感染加重。对于患有糖尿病、肾功能损害或感染的动物，应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 |
[1]. Trahan RA, et al. In vitro effects of three equimolar concentrations of methylprednisolone acetate, triamcinolone acetonide, and isoflupredone acetate on equine articular tissue cocultures in an inflammatory environment. Am J Vet Res. 2018 Sep;79(9):933-940.
[2]. Hewson J, et al. Impact of isoflupredone acetate treatment on clinical signs and weight gain in weanling heifers with experimentally induced Mannheimia haemolytica bronchopneumonia. Am J Vet Res. 2011 Dec;72(12):1613-21. |
| 其他信息 |
9α-氟-11β,17α,21-三羟基孕-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯是一种皮质类固醇激素。另见：异氟烷（含有活性成分）；醋酸异氟烷；硫酸新霉素（成分之一）……查看更多……
醋酸异氟泼尼酮是一种兽用皮质类固醇，用于治疗大型动物的炎症性疾病。它作为兽用药品上市，也可从化学品供应商处获得用于研究用途。该化合物未获准用于人类。它在兽医学中是一种强效的抗炎剂。 |
| 分子式 |
C23H29FO6
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|---|---|
| 分子量 |
420.47
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| 精确质量 |
420.194
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| CAS号 |
338-98-7
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| PubChem CID |
224246
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
244-246 °C
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| 闪点 |
302.5±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
2.46
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
879
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@]1(CC[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@]3([C@H](C[C@@]21C)O)F)O
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| InChi Key |
ZOCUOMKMBMEYQV-GSLJADNHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H29FO6/c1-13(25)30-12-19(28)22(29)9-7-16-17-5-4-14-10-15(26)6-8-20(14,2)23(17,24)18(27)11-21(16,22)3/h6,8,10,16-18,27,29H,4-5,7,9,11-12H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~297.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3783 mL | 11.8915 mL | 23.7829 mL | |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3783 mL | 4.7566 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3783 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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