| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Isoforskolin is a potent activator of adenylyl cyclase, increasing intracellular cAMP levels. It binds to the catalytic subunit of adenylyl cyclase, enhancing the conversion of ATP to cAMP. Elevated cAMP activates PKA, which then modulates multiple downstream pathways, including CREB, and inhibits NF-κB and MAPK, leading to anti-inflammatory and cardioprotective effects. It may also act on TRPV1 channels.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
重组伯氏疏螺旋体碱性膜蛋白A (rBmpA) 可诱导TNF-α和IL-6的转录和产生，而异福斯克林可下调其表达[1]。体外实验表明，异福斯克林可刺激多种细胞类型中cAMP的产生，EC50值为1-5 µM，与福斯克林类似，但选择性略有不同。它可抑制巨噬细胞中LPS诱导的NO和TNF-α的产生，IC50值为2-5 µM。48小时后，它对癌细胞系（例如A549，IC50约为20 µM）表现出中等程度的细胞毒性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，异福斯克林在心肌缺血再灌注损伤的大鼠模型中显示出心脏保护作用。静脉注射1-5 mg/kg异福斯克林可缩小梗死面积并改善心脏功能。它还能降低自发性高血压大鼠的血压（5 mg/kg，腹腔注射）。在哮喘小鼠模型中，口服异福斯克林（10 mg/kg）可减轻气道炎症和高反应性。
|
| 酶活实验 |
体外腺苷酸环化酶活性测定采用大鼠脑膜组分或重组酶。将异福斯克林（0.01-100 µM）与ATP和酶在含有Mg²⁺和GTP的缓冲液中孵育。通过ELISA或放射免疫测定法测定生成的cAMP。确定EC50值。对于抗炎活性测定，用异福斯克林处理RAW 264.7细胞，并用LPS刺激，然后测定细胞因子水平。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将巨噬细胞系接种于96孔板中，先用异福斯克林（0.1-50 µM）处理2小时，再用LPS（1 µg/mL）处理24小时。采用Griess法测定NO，采用ELISA法测定TNF-α。使用商业试剂盒测定细胞内cAMP水平。对于细胞活力检测，将癌细胞处理48小时后，采用MTT法进行评估。
|
| 动物实验 |
本研究采用雄性Sprague-Dawley大鼠进行体内心肌缺血再灌注实验。大鼠麻醉后，结扎左前降支冠状动脉30分钟，随后进行2小时的再灌注。再灌注前，静脉注射异福斯克林，剂量分别为0.5、1或5 mg/kg。采用TTC染色法测定梗死面积。通过颈动脉导管监测血压。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
异福斯克林的药代动力学数据有限。在大鼠中，静脉注射（1 mg/kg）后，半衰期约为1.5小时，分布容积为2 L/kg。由于首过代谢，口服生物利用度较低（<10%）。该化合物经CYP450代谢，并经胆汁排泄。血浆蛋白结合率约为80%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性毒性研究中，小鼠静脉注射LD50约为50 mg/kg。口服给药耐受性更好（LD50 > 1000 mg/kg）。在治疗剂量（1-5 mg/kg）下，未观察到明显的不良反应。高剂量可能由于cAMP过度升高而导致低血压和心动过速。未见遗传毒性或器官毒性报道。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称在漆树（Excoecaria cochinchinensis）中检测到了异丝氨酸，相关数据可供参考。
异毛喉素是毛喉鞘蕊花（Coleus forskohlii）中的一种次要成分。它已被研究作为一种潜在的心脏保护和抗炎剂。其作用机制与毛喉素相似，但药代动力学不同。目前尚未进行临床试验。它被用作研究cAMP信号通路的科研工具。 |
| 分子式 |
C22H34O7
|
|---|---|
| 分子量 |
410.5012
|
| 精确质量 |
410.23
|
| CAS号 |
64657-21-2
|
| PubChem CID |
9549169
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
524.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
173.6±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.552
|
| LogP |
3.4
|
| tPSA |
113.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
747
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC(=O)O[C@H]1[C@@H]2[C@]([C@H](CCC2(C)C)O)([C@]3(C(=O)C[C@](O[C@@]3([C@H]1O)C)(C)C=C)O)C
|
| InChi Key |
CLOQVZCSBYBUPB-KGGHGJDLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H34O7/c1-8-19(5)11-14(25)22(27)20(6)13(24)9-10-18(3,4)16(20)15(28-12(2)23)17(26)21(22,7)29-19/h8,13,15-17,24,26-27H,1,9-11H2,2-7H3/t13-,15-,16-,17-,19-,20-,21+,22-/m0/s1
|
| 化学名 |
[(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-ethenyl-5,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-5,6,6a,8,9,10-hexahydro-2H-benzo[f]chromen-6-yl] acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4361 mL | 12.1803 mL | 24.3605 mL | |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.4361 mL | 4.8721 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2180 mL | 2.4361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
