| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Isopropamide iodide is the muscarinic acetylcholine receptor, for which it acts as an antagonist. By blocking muscarinic receptors in the gastrointestinal tract, the compound reduces parasympathetic activity, leading to decreased gastrointestinal motility and reduced gastric acid secretion. It may also have effects on other muscarinic receptor subtypes, contributing to its therapeutic effects and side effect profile. The compound is also used in research on diseases affecting cognition, including Alzheimer's disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，碘化异丙酰胺通过阻断毒蕈碱受体介导的信号传导发挥抗胆碱能活性。该化合物可抑制离体平滑肌标本中乙酰胆碱诱导的收缩，并抑制表达毒蕈碱受体的细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内钙动员。这些体外活性证实了其作为毒蕈碱受体拮抗剂的作用机制，并支持其在胃肠道研究中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
异丙胺碘化物在临床上用于治疗消化性溃疡和其他以胃酸过多和胃肠蠕动亢进为特征的胃肠道疾病。它通过阻断副交感神经活动来降低胃肠蠕动和胃酸分泌。该化合物是一种长效抗胆碱能药物，具有持续的疗效。它也被用于阿尔茨海默病和其他认知障碍的研究。临床应用已证实其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
异丙酰胺碘化物的体外受体结合试验包括使用表达毒蕈碱受体（M1-M5亚型）的膜进行放射性配体竞争性结合研究。将该化合物与受体和标记的毒蕈碱拮抗剂（例如[3H]-N-甲基东莨菪碱）在0.1 nM至100 μM的浓度范围内孵育。通过竞争性置换曲线测定结合亲和力（Ki）。功能性试验测量该化合物抑制乙酰胆碱诱导的信号传导（例如钙动员或GTPγS结合）的能力。所有试验均包含适当的对照和参考化合物（例如阿托品）。
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| 细胞实验 |
异丙酰胺碘化物体外细胞活性测定采用表达毒蕈碱受体的细胞（例如，转染M1-M5受体的CHO细胞或神经元细胞系）。细胞用浓度范围为0.01-100 μM的异丙酰胺碘化物处理。通过使用荧光染料测量细胞内钙离子水平或测量下游信号通路标志物来评估受体激活情况。评估该化合物抑制激动剂诱导反应的能力。使用标准方法评估细胞活力。实验包括溶剂对照和阳性对照（例如，阿托品或东莨菪碱）。
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| 动物实验 |
异丙酰胺碘化物在啮齿动物胃肠道疾病模型（例如胃溃疡或肠道动力模型）中进行体内动物研究。该化合物通过口服或腹腔注射给药，剂量范围为0.1-10 mg/kg。胃酸分泌通过胃酸排出量进行测量。胃肠动力通过测量肠道转运时间进行评估。溃疡形成通过组织学分析进行评估。认知研究可在阿尔茨海默病模型中进行。每组包含6-10只动物，并设有适当的对照组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
碘化异丙酰胺的药代动力学特性包括其季铵结构，这限制了其口服生物利用度和中枢神经系统穿透性。该化合物是一种长效抗胆碱能药物，具有持续作用。给药后，它主要分布于细胞外间隙，不易穿过血脑屏障。药物主要通过肾脏以原形药物排泄。肾功能会影响该化合物的药代动力学。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异丙酰胺碘化物的毒理学数据显示，其在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应与其抗胆碱能活性相关，包括口干、视力模糊、便秘、尿潴留和心动过速。该化合物禁用于青光眼、梗阻性尿路疾病或胃肠道梗阻患者。过量服用可能导致严重的抗胆碱能毒性。临床应用已提供了全面的安全性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异丙酰胺是一种二芳基甲烷化合物。碘化异丙酰胺是一种长效季铵盐类抗胆碱能药物。它用于治疗消化性溃疡和其他以胃酸过多和肠蠕动亢进为特征的胃肠道疾病。另见：碘化异丙酰胺（注：已移至此处）。适应症：用于治疗多种胃肠道疾病，包括消化性溃疡、胃炎、胃酸过多、功能性腹泻、肠易激综合征或痉挛性结肠、幽门刺激综合征、幽门痉挛、急性非特异性胃肠炎、胆道动力障碍和慢性胆结石、十二指肠炎和胃肠痉挛。它也可用于治疗泌尿生殖系统痉挛。作用机制：抗胆碱能药物是一类通过选择性阻断神经递质乙酰胆碱与其在神经细胞上的受体结合来抑制副交感神经冲动的药物。副交感神经系统的神经纤维负责胃肠道平滑肌的非自主运动。抑制这些神经纤维可以减少胃酸和胃肠蠕动，从而有助于治疗胃肠道疾病。
药效学 丙酰胺是一种长效季铵盐类抗胆碱能药物。它用于治疗消化性溃疡和其他以胃酸过多和胃肠蠕动亢进为特征的胃肠道疾病。 碘化异丙酰胺是一种获批用于治疗消化性溃疡和以胃酸过多和胃肠蠕动亢进为特征的胃肠道疾病的治疗药物。它是一种长效季铵盐类抗胆碱能药物和毒蕈碱受体拮抗剂。该化合物通过阻断副交感神经活动来降低胃肠蠕动和胃酸分泌。它也被用于阿尔茨海默病的研究。在某些地区，该药物有仿制药出售。 |
| 分子式 |
C₂₃H₃₃IN₂O
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|---|---|
| 分子量 |
480.43
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| 精确质量 |
480.164
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| CAS号 |
71-81-8
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| 相关CAS号 |
7492-32-2;71-81-8 (Iodide);
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| PubChem CID |
3775
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2711 (estimate)
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| 熔点 |
199℃ (Decomposition)
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| LogP |
1.815
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| tPSA |
43.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JTPUMZTWMWIVPA-UHFFFAOYSA-O
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H32N2O/c1-18(2)25(5,19(3)4)17-16-23(22(24)26,20-12-8-6-9-13-20)21-14-10-7-11-15-21/h6-15,18-19H,16-17H2,1-5H3,(H-,24,26)/p+1
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| 化学名 |
(4-amino-4-oxo-3,3-diphenylbutyl)-methyl-di(propan-2-yl)azanium
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| 别名 |
Isopropamide iodide5579MD 5579-MD
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~520.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0815 mL | 10.4073 mL | 20.8147 mL | |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0815 mL | 4.1629 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0815 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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