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Isosinensetin

别名: 异橙黄酮;异甜橙黄酮; 3',4' ,5,7,8-五甲氧基黄酮;3',4' ,5,7,8-五甲氧基黄酮、异橙黄酮;3’,4’ ,5,7,8-五甲氧基黄酮;2-(3,4-二甲氧基苯基)-5,7,8-三甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮;异橙黄酮(3',4' ,5,7,8-五甲氧基黄酮)
目录号: V32308 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Isosinensetin 是一种在绿树皮中发现的甲氧基黄酮类化合物，对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p-糖蛋白 (P-gp) 具有抑制活性。
Isosinensetin CAS号: 17290-70-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Isosinensetin 是一种在绿树皮中发现的甲氧基黄酮类化合物，对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p-糖蛋白 (P-gp) 具有抑制活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Isosinensetin 在 MDR1-MDCKII 细胞中显著抑制 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的地高辛转运，在 100 μM 的测试浓度下抑制率为 76.68%。其浓度依赖性抑制 P-gp 的作用得到证实，IC50 值为 4.2 μM [2]。
Isosinensetin (浓度为 8.4 μM，是其 IC50 的两倍) 增加了百草枯（一种 P-gp 底物）在 MDR1-MDCKII 细胞中的细胞毒性，表明其抑制 P-gp 外排功能会导致百草枯在细胞内积累增加和毒性增强 [2]。
Isosinensetin (浓度为 8.4 μM，是其 IC50 的两倍) 增加了紫杉醇在野生型 MX-1 乳腺癌细胞和耐紫杉醇的 MX-1/T 细胞中的细胞毒性，表明其具有调节 P-gp 介导的耐药性的潜力 [2]。
细胞毒性试验 (MTT) 表明，Isosinensetin 在浓度高达 150 μM 下暴露 4 小时对 MDR1-MDCKII 细胞无毒性 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中联合口服给予 Isosinensetin (25 mg/kg) 和地高辛 (0.25 mg/kg) 显著增加了地高辛的全身暴露量。地高辛从零时到最后可测时间点的浓度-时间曲线下面积 (AUC0-t) 增加了 81.51%，最大血药浓度 (Cmax) 增加了 169.39%。地高辛的表观分布容积 (Vd/F) 和口服清除率 (CL/F) 均降低 [2]。
细胞实验
细胞毒性实验 (MTT): 将 MDR1-MDCKII 细胞以每孔 3×10^4 个细胞的密度接种于 96 孔板中，培养 48 小时。然后，将细胞与不同浓度的 Isosinensetin (0-150 μM) 或对照缓冲液一起孵育 4 小时。孵育后，移除上清液，向每孔加入 MTT 溶液，再孵育 4 小时。形成的甲臜晶体被溶解，在 490 nm 波长下测量吸光度以确定细胞活力 [2]。
P-gp 抑制转运实验: 使用生长在 Transwell 小室上的 MDR1-MDCKII 细胞单层。洗涤细胞并用不同浓度 (0-150 μM) 的 Isosinensetin 或对照缓冲液预孵育 30 分钟。通过将顶端 (AP) 或基底侧 (BL) 室的培养基替换为溶解在含有相应浓度 Isosinensetin 的缓冲液中的地高辛 (5 μM) 来启动实验。在 0.5、1、1.5 和 2 小时从接收室收集样品，并补充新鲜缓冲液以保持体积恒定。通过 LC-MS/MS 测量地高辛浓度。计算表观渗透系数 (Papp) 和 P-gp 介导的外排抑制百分比 [2]。
百草枯细胞毒性调节实验: 将 MDR1-MDCKII 细胞接种于 96 孔板。将细胞暴露于一系列浓度 (0-1000 μM) 的百草枯中 24 小时，百草枯单独使用或与固定浓度 8.4 μM (其 IC50 的两倍) 的 Isosinensetin 联合使用。使用上述 MTT 法评估细胞活力 [2]。
紫杉醇细胞毒性调节实验: 将野生型 MX-1 和耐紫杉醇的 MX-1/T 细胞接种于 96 孔板。将细胞暴露于紫杉醇 (75 μM) 中 24 小时，紫杉醇单独使用或与固定浓度 8.4 μM (其 IC50 的两倍) 的 Isosinensetin 联合使用。使用 MTS 法评估细胞活力，即在孵育结束后向每孔加入 MTS 试剂，再孵育 4 小时后在 490 nm 波长下测量吸光度 [2]。
动物实验
大鼠体内药代动力学相互作用研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（190-220 g）在实验前禁食过夜，可自由饮水。大鼠随机分为几组（n=5）。将异辛宁悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，以25 mg/kg的剂量口服给药。给予异辛宁30分钟后，口服给予地高辛（0.25 mg/kg）。在预定的时间点（给药前、给药后0.083、0.25、0.5、1、2、3、4、6、8和12小时）从眼眶静脉采集血样（0.2 mL）。通过离心分离血浆，并将其储存在-20°C，直至进行LC-MS/MS分析以测定地高辛浓度[2]。
药代性质 (ADME/PK)
药物相互作用（体内）：在大鼠体内，口服异辛宁（25 mg/kg）显著改变了地高辛的药代动力学，增加了地高辛的暴露量（AUC）和峰浓度（Cmax），并降低了其清除率。这表明，当异辛宁与P-gp底物药物（如地高辛）同时服用时，可能存在药代动力学相互作用的风险[2]。体外细胞毒性：异辛宁在浓度高达150 μM的条件下，暴露4小时后，未显示对MDR1-MDCKII细胞的细胞毒性[2]。
参考文献

[1]. Identification of polymethoxylated flavones from green tangerine peel (Pericarpium Citri Reticulatae Viride) by chromatographic and spectroscopic techniques. J Pharm Biomed Anal. 2007 May 9;44(1):63-9.

[2]. Inhibitory effects of flavonoids on P-glycoprotein in vitro and in vivo: Food/herb-drug interactions and structure-activity relationships. Toxicol Appl Pharmacol. 2019 Apr 15;369:49-59.

[3]. Prenylated flavone from roots of a hybrid between Artocarpus heterophyllus and Artocarpus integer and its biological activities. Journal of the Brazilian Chemical Society. Print version ISSN 0103-5053.
其他信息
异黄酮是一种醚类化合物，属于黄酮类化合物。
据报道，异黄酮存在于柑橘（Citrus leiocarpa）、桃叶柑橘（Citrus myrtifolia）以及其他有相关数据的生物体中。
另见：橘皮（部分）；酸橙（Citrus aurantium）果皮（部分）。
异黄酮被鉴定为存在于青橘（Pericarpium Citri Reticulatae Viride）果皮中的多甲氧基黄酮（PMFs）之一。它占通过所述提取和分离程序[1]获得的稳定PMF混合物的0.2%。
异黄酮（化合物1）的鉴定基于其紫外光谱、质谱数据和洗脱顺序，如引用的文献所述，本研究未进行进一步分离或核磁共振结构确认[1]。
文献指出，PMF类化合物具有抗诱变和抗肿瘤特性，因此可能具有化学预防潜力。然而，该参考文献[1]中并未提供异黄酮本身的具体生物活性数据。
异黄酮是一种多甲氧基黄酮类化合物，存在于柑橘类水果（如橙子）中。在本次研究测试的75种黄酮类化合物中，异黄酮被鉴定为最有效的P-gp抑制剂之一[2]。
分子对接分析表明，异黄酮对P-gp的抑制作用可能与Phe974和Val978等氨基酸残基的π-π相互作用有关，而非氢键的形成[2]。
药效团模型表明，黄酮类化合物B环上的疏水基团对P-gp抑制活性至关重要。异黄酮就含有此类疏水基团（甲氧基取代）[2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20O7
分子量
372.3686
精确质量
372.12
CAS号
17290-70-9
PubChem CID
632135
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.244±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
沸点
565.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
198-199 ºC
闪点
248.4±30.2 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.566
LogP
2.88
tPSA
76.36
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
548
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
UYCWETIUOAGWIL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20O7/c1-22-13-7-6-11(8-15(13)23-2)14-9-12(21)18-16(24-3)10-17(25-4)19(26-5)20(18)27-14/h6-10H,1-5H3
化学名
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,7,8-trimethoxychromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~33.57 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6855 mL 13.4275 mL 26.8550 mL
5 mM 0.5371 mL 2.6855 mL 5.3710 mL
10 mM 0.2686 mL 1.3428 mL 2.6855 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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