| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peripheral GABA_B receptors. L-Isovaline activates a long-lasting potassium conductance through its interaction with peripheral GABA_B receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同作用的有益食品成分[1]。
L-异缬氨酸激活持久的钾离子通道。它主要通过激活整流钾离子电流（可能也包括漏钾电流）来抑制神经元放电。该化合物抑制腹侧基底核神经元的反弹兴奋，这与镇痛作用相符。它通过激活外周GABA_B受体在小鼠体内发挥镇痛作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-异缬氨酸在小鼠体内具有镇痛作用。它作用于非甾体抗炎药（NSAIDs）抑制的环氧合酶系统下游，这提示其可能避免胃肠道刺激等不良反应。由于其外周限制性（无法穿过血脑屏障），它是一种外周镇痛药，不会产生中枢神经系统副作用。
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| 酶活实验 |
体外GABA_B受体结合试验可用于研究L-异缬氨酸与外周GABA_B受体的相互作用。放射性配体结合试验利用表达GABA_B受体的组织膜和放射性标记的GABA_B配体（例如[³H]-巴氯芬）来确定结合亲和力。神经元电生理记录也可用于测量GABA_B受体介导的钾电流。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估L-异缬氨酸对GABA_B受体介导的信号传导的影响。表达重组GABA_B受体的细胞用钙敏感染料标记，或用于电生理膜片钳记录，以测量该化合物激活钾离子通道的能力。该化合物对外周神经节原代神经元培养物中神经元放电的影响也进行了评估。
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| 动物实验 |
L-异缬氨酸的体内动物研究通常采用小鼠疼痛模型。该化合物通过外周途径（例如腹腔注射或局部给药）给药，并使用标准疼痛测试（例如甩尾试验、热板试验或福尔马林试验）评估其镇痛效果。通过测量脑组织中的化合物浓度可以确认其无法穿透中枢神经系统。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-异缬氨酸不能穿过血脑屏障。这种外周限制是其药理学特征的关键所在。现有文献中关于其半衰期、生物利用度和代谢等详细药代动力学参数的报道并不多。该化合物是一种小分子氨基酸，分子量约为117.15 g/mol。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于L-异缬氨酸的具体毒性数据报道不多。该化合物作用于非甾体抗炎药（NSAIDs）抑制的环氧合酶系统的下游，提示其可能避免胃肠道刺激等不良反应。它被归类为研究级化学品，不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：D-异缬氨酸（注：已移至此处）。
L-异缬氨酸（CAS# 595-40-4）是一种非蛋白源性氨基酸，可通过激活外周GABA_B受体在小鼠体内发挥镇痛作用。它能激活持久的钾离子通道并抑制神经元放电。该化合物无法穿过血脑屏障，因此其作用局限于外周。它作用于环氧合酶系统的下游，因此可能避免了类似非甾体抗炎药的胃肠道副作用。该药物尚未获得FDA批准。 |
| 分子式 |
C55H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
117.15
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| 精确质量 |
117.078
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| CAS号 |
595-40-4
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| PubChem CID |
6971276
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
213.6±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
289.39°C (estimate)
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| 闪点 |
83.0±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.1±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.466
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
72.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
103
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC[C@@](C)(C(=O)O)N
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| InChi Key |
GCHPUFAZSONQIV-YFKPBYRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2/c1-3-5(2,6)4(7)8/h3,6H2,1-2H3,(H,7,8)/t5-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-2-methylbutanoic acid
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| 别名 |
NSC-1019; NSC 1019; Isovaline L-
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.5361 mL | 42.6803 mL | 85.3606 mL | |
| 5 mM | 1.7072 mL | 8.5361 mL | 17.0721 mL | |
| 10 mM | 0.8536 mL | 4.2680 mL | 8.5361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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