| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ITX-5061 primarily targets scavenger receptor class B type I (SR-BI), a cell surface receptor involved in cholesterol transport and HCV entry. By binding to SR-BI, ITX-5061 inhibits the receptor's function, preventing HCV from entering hepatocytes. The compound also modulates lipid metabolism by affecting SR-BI-mediated cholesterol uptake and efflux. Specific receptor binding data and IC50 values are not detailed in the provided search results.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ITX-5061通过阻断HCV与SR-BI的相互作用来抑制HCV进入肝细胞。其活性通过基于细胞的实验进行评估，实验采用HCV假病毒颗粒或感染性HCV细胞培养系统。该化合物表现出剂量依赖性的HCV感染抑制作用。所提供的搜索结果中未详细列出HCV抑制的具体IC50值。ITX-5061还影响细胞培养模型中SR-BI介导的胆固醇转运。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ITX5061 是一种清道夫受体 B1 (SR-B1) 拮抗剂和 p38 MAPK II 型抑制剂。当小鼠接受 ITX5061 (30 mg/kg/天) 治疗时，其高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平较基线水平升高 50%。与接受载体治疗的小鼠相比，接受 ITX5061 治疗的 HuAITg 小鼠的载脂蛋白 A-I (ApoA-I) 水平显著升高，但升高幅度不大 (+15%)。尽管两组的计算生产力相同 (129±24 μg/天/g)/d vs. 129±16 μg/天/g)，但 ITX5061 显著降低了 HDL-CE 的分解代谢，其饲料转化率 (FCR) 为 1.86±0.40 池/天，而对照组为 2.47±0.26 池/天 (P<0.05)。此外，经 ITX5061 治疗的小鼠肝脏中 [3H]CE 的积累显著降低，表明肝脏吸收减少是 HDL-CE 水平升高的原因 [1]。
在体内，ITX-5061 已在临床试验中用于治疗 HCV 感染。该化合物抑制 HCV 进入的能力及其对脂质代谢的影响已在患者中进行了评估。所提供的检索结果中未详细说明具体的疗效数据、给药方案和临床结果。该化合物还因其通过调节脂质代谢治疗心血管疾病的潜力而受到研究。 |
| 酶活实验 |
采用基于细胞的HCV入侵实验评估ITX-5061的体外活性。将Huh-7肝癌细胞或原代肝细胞在不同浓度的ITX-5061存在下，分别用HCV假病毒颗粒或感染性HCV病毒进行感染。通过测量荧光素酶活性（针对假病毒颗粒）或通过qPCR检测HCV RNA来评估HCV感染情况。IC50值由剂量反应曲线确定。对于SR-BI结合研究，可使用表达SR-BI的细胞进行放射性配体结合实验。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将肝癌细胞系（例如 Huh-7）或原代人肝细胞培养于合适的培养基中。在 HCV 感染前和感染期间，用不同浓度的 ITX-5061（通常为 0.01-10 μM）处理细胞 1-24 小时。通过 qPCR 检测 HCV RNA 水平，并计算抑制率。使用标准方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。SR-BI 介导的胆固醇摄取和外排可使用荧光标记或放射性标记的胆固醇进行评估。
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| 动物实验 |
在临床试验中，ITX-5061 采用口服给药方式。给药方案因研究设计而异。疗效评估通过测量患者血浆中 HCV RNA 水平随时间的变化来进行。药代动力学研究采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定 ITX-5061 的血浆浓度。同时监测血脂参数（高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇），以评估该化合物对脂质代谢的影响。所提供的搜索结果中未提供具体的给药和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ITX-5061 HCl 是一种具有特定理化性质的小分子化合物。在临床研究中，该化合物采用口服给药。所提供的搜索结果并未详细列出具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物应在适宜的条件下储存以保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未提供 ITX-5061 的具体毒性数据。作为一种调节 SR-BI 功能的化合物，它可能会影响胆固醇代谢，并可能对心血管健康产生影响。该化合物已在临床试验中进行了安全性评估，但所提供的搜索结果中未提供具体的不良反应信息。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
KC706 是一种新型抗炎药物，其作用机制是通过抑制 p38 MAP 激酶的活性。KC706 具有治疗类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病和心血管疾病等炎症性疾病的潜力。
药物适应症 KC706 已在心血管疾病、炎症性肠病、未明确分类的炎症性疾病、银屑病及银屑病相关疾病以及类风湿性关节炎的治疗研究中得到证实。 作用机制 KC706 是一种新型抗炎药物，其作用机制是通过抑制 p38 MAP 激酶的活性。p38 MAP 激酶是调节体内炎症介质（包括 TNFα 和 IL-1β）产生的信号通路的关键组成部分。 KC706 已被证实具有真正的疾病改善作用：它可以阻止类风湿性关节炎的根本病理机制——关节组织的破坏。 药效学 KC706 已被证实具有真正的疾病改善作用：它可以阻止类风湿性关节炎的根本病理机制——关节组织的破坏。 ITX-5061 是一种在研化合物，用于治疗丙型肝炎病毒感染。它靶向 SR-BI 受体，该受体是丙型肝炎病毒进入肝细胞所必需的。该化合物还被研究其对脂质代谢的影响以及在心血管疾病中的潜在应用。提供的搜索结果中未详细说明其临床开发状态。ITX-5061 可从化学品供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C30H38CLN3O7S
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|---|---|
| 分子量 |
620.21
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| 精确质量 |
619.212
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| CAS号 |
1252679-52-9
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| 相关CAS号 |
1252679-52-9 (HCl);848144-15-0;
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| PubChem CID |
56843466
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| LogP |
6.593
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| tPSA |
135.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
989
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| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ICIJBYYMEBOTQP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H37N3O7S.ClH/c1-30(2,3)20-18-24(28(38-4)25(19-20)32-41(5,36)37)31-29(35)27(34)23-10-11-26(22-9-7-6-8-21(22)23)40-17-14-33-12-15-39-16-13-33;/h6-11,18-19,32H,12-17H2,1-5H3,(H,31,35);1H
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| 化学名 |
N-[5-tert-butyl-3-(methanesulfonamido)-2-methoxyphenyl]-2-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]-2-oxoacetamide;hydrochloride
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| 别名 |
ITX-5061 HCl ITX5061
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (~134.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6124 mL | 8.0618 mL | 16.1236 mL | |
| 5 mM | 0.3225 mL | 1.6124 mL | 3.2247 mL | |
| 10 mM | 0.1612 mL | 0.8062 mL | 1.6124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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