| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ITX3 targets the N-terminal guanine nucleotide exchange factor (GEF) domain of the multidomain protein Trio, known as TrioN. It inhibits the RhoGEF activity of TrioN, which activates the small GTPases RhoG and Rac1. This pathway is involved in cell structure and migration.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TrioN信号通路可被ITX3（5、10、25、50和100 μM；24小时）抑制[1]。ITX3（50 μM；1小时）可选择性抑制TrioN[1]。在PC12细胞中，ITX3（100 μM；36小时）可抑制神经生长因子（NGF）介导的神经突生长[1]。在Tara-KD细胞中，ITX3（1、10和100 μM）以剂量依赖的方式磷酸化p38信号通路，增加E-钙黏蛋白水平，并抑制Rac1活性[2]。
ITX3抑制TrioN介导的RhoG和Rac1上的GTP交换。它抑制PC12细胞中NGF介导的神经突生长以及REF52成纤维细胞中TrioN诱导的结构形成。其抑制TrioN的IC50值为76 μM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ITX3具有抗癌作用。它被用于体内研究Trio/RhoG/Rac1通路的作用。它是一种特异性、无毒的抑制剂，在全细胞实验中具有活性，能够抑制TrioN依赖性细胞结构的形成。
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| 酶活实验 |
ITX3 的主要检测方法是生化检测，即测量其抑制 TrioN 鸟嘌呤核苷酸交换活性的能力。该方法包括将 TrioN 与 RhoG 或 Rac1 孵育，并测量 GDP 与 GTP 的交换，通常使用荧光标记的 GTP 类似物。其 IC50 值也通过此检测方法确定。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型：表达 TrioN、GEF337、Tiam1 和 Vav2 的 HEK293 细胞系[1] 测试浓度：50 μM 孵育时间：1 小时 实验结果：TrioN 诱导 Rac 活性降低。 ITX3 的体外细胞实验包括用该化合物处理细胞并测量其对 TrioN 依赖性过程的影响。这包括评估其抑制 TrioN 诱导的 REF52 成纤维细胞中细胞结构形成的能力，以及其对 PC12 细胞神经突生长的影响。 |
| 动物实验 |
ITX3在癌症研究中的应用表明，对其进行体内研究具有重要意义。它可用于异种移植或其他肿瘤模型，以评估其对肿瘤生长和转移的影响。其在全细胞检测中的活性表明，它适合用于体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未提供 ITX3 的详细药代动力学数据。它是一种小分子（分子量 371.46 g/mol），具有细胞渗透性。作为一种研究化合物，其特性使其可用于体外和潜在的体内应用。其稳定性和溶解度将根据实验室应用情况进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ITX3 被描述为无毒。然而，所提供的资料中并未详细列出具体的毒理学数据。作为一种研究化合物，它不适用于人体。应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Bouquier N, et al. A cell active chemical GEF inhibitor selectively targets the Trio/RhoG/Rac1 signaling pathway. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):657-66.
[2]. Yano T, et al. Tara up-regulates E-cadherin transcription by binding to the Trio RhoGEF and inhibiting Rac signaling. J Cell Biol. 2011 Apr 18;193(2):319-32. |
| 其他信息 |
ITX3 是一种用于研究 Trio/RhoG/Rac1 信号通路的选择性化学探针。它是研究该通路在细胞迁移、癌症和神经元发育中作用的重要工具。与其他 RhoGEF 相比，ITX3 对 TrioN 具有更高的选择性，使其成为一种非常有用的工具。
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| 分子式 |
C22H17N3OS
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|---|---|
| 分子量 |
371.45
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| 精确质量 |
371.109
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| CAS号 |
347323-96-0
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| PubChem CID |
1362865
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.864
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| tPSA |
67.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
617
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(/C1=C\C2=C(C)N(C(C)=C2)C3=CC=CC=C3)N4C(S1)=NC5=CC=CC=C45
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| InChi Key |
SJMYMKPBODEZSH-DEDYPNTBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H17N3OS/c1-14-12-16(15(2)24(14)17-8-4-3-5-9-17)13-20-21(26)25-19-11-7-6-10-18(19)23-22(25)27-20/h3-13H,1-2H3/b20-13+
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| 化学名 |
(2E)-2-[(2,5-dimethyl-1-phenylpyrrol-3-yl)methylidene]-[1,3]thiazolo[3,2-a]benzimidazol-1-one
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| 别名 |
ITX 3; ITX-3; ITX3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~5.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6922 mL | 13.4608 mL | 26.9215 mL | |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3843 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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