| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ivachtin targets caspase-3, a key executioner caspase in the apoptosis pathway. It acts as a nonpeptide, noncompetitive, and reversible inhibitor with an IC50 of 23 nM. It demonstrates modest selectivity over other caspase family members. The compound has also shown potent antiparasitic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
伊瓦克汀（Ivachtin），又称 caspase-3 抑制剂 VII（化合物 7a；10、100 μM），对经星形孢菌素诱导凋亡的人类 Jurkat T 细胞具有保护作用 [1]。
体外实验表明，伊瓦克汀是一种强效的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 23 nM。它是一种非肽类、非竞争性、可逆性抑制剂。在 10 和 100 μM 的浓度下，它对经星形孢菌素诱导凋亡的人类 Jurkat T 细胞具有保护作用。它对其他 caspase 家族成员的选择性不高。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，伊伐汀对包括线虫和节肢动物在内的多种寄生虫具有强效的抗寄生虫活性。它能够抑制caspase-3并调节细胞凋亡，使其成为研究各种疾病模型中细胞凋亡的宝贵工具。该化合物的特性分析中提供了详细的体内药代动力学和疗效研究数据。
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| 酶活实验 |
伊伐汀的体外酶活性测定包括测量其对 caspase-3 活性的抑制作用。将重组 caspase-3 与递增浓度的化合物和荧光底物（例如 Ac-DEVD-AMC）在测定缓冲液中孵育。在适用于 AMC 的激发/发射波长下测量 AMC 荧光的释放。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。通过与其他 caspase 家族成员的测试来验证其选择性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养Jurkat T细胞或其他细胞系，并用浓度为10或100 μM的伊伐替宁（Ivachtin）处理。使用星形孢菌素或其他凋亡刺激物诱导细胞凋亡。采用MTT或其他标准方法评估细胞活力。使用荧光底物检测细胞裂解液中的Caspase-3活性。评估该化合物对细胞凋亡的保护作用。
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| 动物实验 |
在寄生虫感染或细胞凋亡相关疾病模型中，对伊伐替尼进行了体内动物研究。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。疗效通过寄生虫载量或疾病严重程度的降低来衡量。采集组织样本进行组织病理学和分子分析。评估该化合物对靶组织细胞凋亡的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伊伐亭（CAS：745046-84-8）的分子量为447.46 g/mol，分子式为C20H21N3O7S。IUPAC名称：2-[2-(乙酰氧基)乙基]-4-甲基-8-(4-吗啉基磺酰基)-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-1,3(2H)-二酮。溶解性：几乎不溶于水（0.076 g/L）。储存：粉末，-20℃保存。纯度：≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊伐汀是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种 caspase-3 抑制剂，它可能会影响正常的细胞凋亡过程。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[4-甲基-8-(4-吗啉基磺酰基)-1,3-二氧代-2-吡咯并[3,4-c]喹啉基]乙酸乙酯是一种吡咯并喹啉类化合物。
伊伐汀（Caspase-3抑制剂VII；化合物7a）是一种非肽类、非竞争性、可逆的Caspase-3抑制剂，IC50为23 nM。它对其他Caspase家族成员的选择性不高。它已显示出强效的抗寄生虫活性。该化合物尚未获得FDA批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C20H21N3O7S
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|---|---|
| 分子量 |
447.46164
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| 精确质量 |
447.11
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| CAS号 |
745046-84-8
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| PubChem CID |
11201705
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
665.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
356.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
131.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
836
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MWXJJTMEUGWKKY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21N3O7S/c1-12-17-18(20(26)23(19(17)25)7-10-30-13(2)24)15-11-14(3-4-16(15)21-12)31(27,28)22-5-8-29-9-6-22/h3-4,11H,5-10H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-(4-methyl-8-morpholin-4-ylsulfonyl-1,3-dioxopyrrolo[3,4-c]quinolin-2-yl)ethyl acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2348 mL | 11.1742 mL | 22.3484 mL | |
| 5 mM | 0.4470 mL | 2.2348 mL | 4.4697 mL | |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1174 mL | 2.2348 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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