| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of IZCZ-3 is the c-MYC promoter G-quadruplex structure. By specifically targeting this structure, IZCZ-3 inhibits c-MYC transcription. This leads to decreased cell growth and death. The compound's unique mechanism of action makes it a valuable tool for studying c-MYC-driven cancers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IZCZ-3（2.1 μM-15.9 μM；24 小时）显著抑制了 SiHa、HeLa、Huh7 和 A375 细胞的增殖（IC50 分别为 3.3、2.1、4.1 和 4.2 μM）。在 BJ 成纤维细胞（IC50=15.9 μM）和小鼠系膜细胞（IC50=15.6 μM）中，IZCZ-3 仅轻微抑制细胞增殖，表明其对湿度比不依赖于 c-MYC 的常规 IZCZ 更敏感。IZCZ-3（0-5 μM；12 小时）以剂量依赖的方式显著增加 SiHa 细胞中 G0/G1 期细胞的比例 [1]。体外实验表明，IZCZ-3 是一种有效的 c-MYC 转录抑制剂。它通过特异性靶向启动子 G-四链体结构来抑制 c-MYC 转录。这导致c-MYC表达降低和细胞增殖减少。其活性使其成为抗癌研究的一个有前景的候选药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究检测了IZCZ-3（20、10和5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续24天）对BALB/c裸鼠体内荧光标记的SiHa人宫颈鳞状细胞癌异种移植瘤生长的影响。[
体内实验表明，IZCZ-3能够抑制BALB/c裸鼠体内SiHa人宫颈鳞状细胞癌异种移植瘤的生长。这证明了其在动物模型中的抗肿瘤疗效。其在体内抑制c-MYC转录的能力使其成为研究c-MYC生物学和开发新型癌症疗法的宝贵工具。 |
| 酶活实验 |
对于 c-MYC 转录分析，用 IZCZ-3 处理细胞，并通过 qRT-PCR 检测 c-MYC mRNA 水平。c-MYC 蛋白水平则通过 Western blot 进行评估。对于 G-四链体结合分析，可以使用 SPR 或荧光光谱法测定 IZCZ-3 与 c-MYC 启动子 G-四链体的亲和力。
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| 细胞实验 |
细胞增殖分析[1]
细胞类型：SiHa、HeLa、Huh7 和 A375 癌细胞（c-MYC 蛋白过表达），以及正常 BJ 成纤维细胞和原代培养的小鼠系膜细胞（c-MYC 蛋白表达相对较低）。 测试浓度：2.1 μM-15.9 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：SiHa、HeLa、Huh7 和 A375 癌细胞的 IC50 值分别为 3.3、2.1、4.1 和 4.2 μM；BJ 成纤维细胞和小鼠系膜细胞的 IC50 值分别为 15.9 μM 和 15.6 μM。 细胞周期分析[1] 细胞类型： SiHa 细胞 测试浓度： 0、1.25、2.5 和 5 μM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式显著诱导 G0/G1 期细胞积累（从 61% 到 70%）。 在细胞研究中，将癌细胞培养在合适的培养基中。将 IZCZ-3 溶解于 DMSO 中，并用培养基稀释。用该化合物处理细胞。通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力。通过 qRT-PCR 和 Western blot 检测 c-MYC 表达。通过流式细胞术分析细胞周期和凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c裸鼠（5周龄）SiHa人宫颈鳞状细胞癌异种移植模型[1]
剂量： 20、10、5 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；1]，每隔一天，持续24天 实验结果： 20、10和5 mg/kg剂量组的肿瘤重量均显著降低，肿瘤生长抑制率（TGI）分别为69%、64%和57%。肿瘤生长抑制呈时间依赖性。 在体内疗效研究中，将SiHa细胞或其他癌细胞植入免疫缺陷小鼠体内。IZCZ-3配制成载体，并通过腹腔注射或口服给药。监测肿瘤生长情况。研究结束时，将肿瘤切除并进行处理，以分析 c-MYC 表达、增殖标志物和细胞凋亡。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于IZCZ-3的药代动力学数据报道不多。作为一种小分子药物，预计其口服生物利用度中等。其代谢可能涉及肝脏CYP450酶。任何潜在的治疗开发都需要进行全面的药代动力学研究，以确定其半衰期、Cmax和AUC。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于IZCZ-3的毒理学数据有限。目前尚未有关于其急性毒性、器官特异性毒性或致突变性的数据报道。与所有研究化合物一样，在操作过程中应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
IZCZ-3（CAS 2223019-53-0）是一种强效的c-MYC转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。它靶向c-MYC启动子G-四链体。其分子式为C₄₆H₄₉N₇O，分子量为715.93。它能抑制异种移植模型中的肿瘤生长，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C46H49N7O
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|---|---|
| 分子量 |
715.927570104599
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| 精确质量 |
715.399
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| CAS号 |
2223019-53-0
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| PubChem CID |
137628645
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| LogP |
8.2
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| tPSA |
44.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C)C1C=CC(=CC=1)N1C(C2C=CC3=C(C=2)C2C=CC=CC=2N3CC)=NC(C2C=CC(=CC=2)N2CCN(C)CC2)=C1C1C=CC(=CC=1)N1CCN(C)CC1
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| InChi Key |
SETZGUYDZNTJCI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H49N7O/c1-5-52-42-9-7-6-8-40(42)41-32-35(14-23-43(41)52)46-47-44(33-10-15-36(16-11-33)50-28-24-48(2)25-29-50)45(53(46)38-19-21-39(54-4)22-20-38)34-12-17-37(18-13-34)51-30-26-49(3)27-31-51/h6-23,32H,5,24-31H2,1-4H3
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| 化学名 |
9-ethyl-3-(1-(4-methoxyphenyl)-4,5-bis(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-1H-imidazol-2-yl)-9H-carbazole
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| 别名 |
IZCZ3 IZCZ-3 IZCZ 3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~6.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3968 mL | 6.9839 mL | 13.9678 mL | |
| 5 mM | 0.2794 mL | 1.3968 mL | 2.7936 mL | |
| 10 mM | 0.1397 mL | 0.6984 mL | 1.3968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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